0010 H1-антигистаминные средства
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
Первые ЛС, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 1940-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков.
Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.
Позже были созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (в т.ч. терфенадин, астемизол, лоратадин, эбастин). В настоящее время в ряде стран (в т.ч. и в России) терфенадин и астемизол изъяты из обращения в связи с кардиотоксичностью (удлинение интервала QT). Препараты II поколения незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина, дезлоратадин — лоратадина).
Показания. Все антигистаминные средства могут быть эффективны при аллергическом рините, особенно сезонном, и в некоторой степени при вазомоторном рините. Они уменьшают ринорею, чиханье и в меньшей степени заложенность носа. П/о антигистаминные средства применяют для профилактики и лечения крапивницы, зуда, последствий укусов насекомых, при лекарственной аллергии. Инъекции их применяют в дополнение к адреналину при лечении анафилактического шока и ангионевротического отека.
Антигистаминные средства различают по длительности действия и выраженности снотворного и м‑холиноблокирующего действия. Большинство «старых» антигистаминных средств имеет относительно короткое действие (хотя некоторые, например прометазин, действуют до 12 ч); многие более новые антигистаминные средства, не обладающие (или обладающие в незначительной степени) седативными свойствами, действуют длительно.
Все антигистаминные средства I генерации оказывают седативное действие. Наличие этого эффекта иногда полезно для облегчения зуда при аллергии. Эффективность «старых» антигистаминных средств приблизительно одинакова, но чувствительность больных к ним различна.
Более новые антигистаминные средства (цетиризин, лоратадин и др.) плохо проникают через ГЭБ и поэтому оказывают незначительное седативное действие. Фексофенадин седативными свойствами вообще не обладает.
Противопоказания, предостережения. Антигистаминные средства следует использовать с особой осторожностью при ДГПЖ, задержке мочеиспускания, глаукоме, заболеваниях печени, эпилепсии. У детей и пациентов пожилого возраста побочные эффекты антигистаминных средств развиваются чаще. Многие антигистаминные средства противопоказаны при порфирии.
Побочные эффекты. Сонливость при приеме большинства антигистаминных средств I генерации (но возможно парадоксальное возбуждение, особенно при применении в высоких дозах, у детей, в пожилом возрасте), уменьшающаяся через несколько дней постоянного применения. Более новые антигистаминные средства редко вызывают сонливость. «Старые» антигистаминные средства чаще вызывают головную боль, слабость, атропиноподобные эффекты (задержку мочеиспускания, сухость во рту, нарушения зрения и деятельности ЖКТ и др.). Антигистаминные средства могут вызвать также сердцебиение и аритмию, артериальную гипотензию, аллергические реакции (в т.ч. кожные высыпания, бронхоспазм, ангионевротический отек и анафилактический шок), фотосенсибилизацию, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, депрессию, расстройства сна, тремор, судороги, потливость, миалгию, парестезии, нарушения кроветворения и функции печени, выпадение волос.
Антигистаминные средства без выраженного седативного эффекта
Они редко вызывают сонливость, однако следует учитывать возможность ее развития и предупредить пациента о том, что необходимо избегать занятий, требующих повышенного внимания и быстрых реакций, например вождения автомобиля. Это не относится к фексофенадину и дезлоратадину, за исключением их применения у больных с нестандартной реакцией. При приеме ЛС противопоказано употребление алкоголя.
Цетиризин (cetirizine) [I, II]
Показания. Сезонный и хронический аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, ангионевротический отек, зуд.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты, предостережения. См. выше, редко: головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, возбуждение, расстройства деятельности ЖКТ, аллергические реакции. При почечной недостаточности (острой и/или хронической) дозу снизить вдвое.
Дозы и применение. Взрослым и детям старше 6 лет: п/о 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки. Детям 6–12 мес — по 2,5 мг 1 раз в сутки, 1–2 года — 2,5 мг 2 раза в сутки, 2–6 лет — 2,5 мг 2 раза в сутки.
Фексофенадин (fexofenadine)
Показания. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.
Предостережения. ХПН, печеночная недостаточность.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, сонливость, слабость, тошнота, боль в спине.
Дозы и применение. Взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините: п/о по 120 мг 1 раз в сутки, при крапивнице — 180 мг 1 раз в сутки. Детям 6–12 лет при аллергическом рините — по 30 мг 2 раза в сутки, детям с дисфункцией почек — 30 мг однократно.
Лоратадин (loratadine) [I, II]
Показания. Профилактика и лечение сезонного и хронического аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, хронической крапивницы, ангионевротический отек, псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью, возраст до 2 лет.
Предостережения. Печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность (острая и/или хроническая).
Побочные эффекты. Редко: утомляемость, головокружение, головная боль, седативное, атропиноподобное действие, тошнота, кашель, сердцебиение.
Взаимодействие. Кетоконазол, эритромицин, циметидин повышают концентрацию вещества в плазме (сыворотке) крови лоратадина.
Дозы и применение. Взрослым и детям старше 12 лет: п/о 10 мг 1 раз в сутки, детям 2–12 лет с массой тела <30 кг — 5 мг 1 раз в сутки, при массе тела >30 кг — 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности или почечной недостаточности (острой и/или хронической) (Cl креатинина <30 мл/мин): начальная доза (НД) у взрослых 5 мг 1 раз в сутки либо 10 мг через день.
Эбастин (ebastine)
Показания. Аллергический ринит, идиопатическая хроническая крапивница.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), тяжелая печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность (острая и/или хроническая), беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Побочные эффекты. Головная боль, сухость во рту, сонливость, редко: боль в животе, тошнота, бессонница, астенический синдром, ринит, синусит.
Предостережения. Печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность (острая и/или хроническая), гипокалиемия, удлинение интервала QT.
Взаимодействие. Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Дозы и применение. Взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините: п/о (независимо от приема пищи) 10 мг 1 раз в сутки; при выраженной симптоматике — 20 мг 1 раз в сутки. При идиопатической хронической крапивнице — 10 мг в сутки.
Антигистаминные средства с седативным эффектом
В связи с седативным эффектом эти антигистаминные средства не следует принимать пациентам, работа которых требует повышенного внимания и быстрых реакций (например, водителям транспортных средств). Седативный эффект усиливается при употреблении алкоголя.
Γидроксизин (hydroxyzine) [I, II]
Показания. Купирование зуда, тревоги, возбуждения, внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических и соматических заболеваниях.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), острая форма порфирии, беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты. См. выше. Сонливость, слабость (особенно в начале лечения, для устранения следует снизить дозу), сухость во рту, головная боль, головокружение, очень редко: спутанность сознания, обострение глаукомы, задержка мочеиспускания.
Предостережения. Печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность (острая и/или хроническая), глаукома, ДГПЖ, миастения, лечение ингибиторами МАО. Следует воздержаться от управления автомобилем. Раствор для инъекций можно вводить только глубоко в/м (во избежание значительных повреждений тканей при введении п/к, в/в или в/а).
Дозы и применение. При зуде: в НД 25 мг п/о на ночь, при необходимости 25 мг 3–4 раза в сутки; детям от 6 мес до 6 лет — до 50 мг в сутки, старше 6 лет — 50–100 мг в сутки в несколько приемов. При тревожных состояниях (только для взрослых) — 50–100 мг 4 раза в сутки. При необходимости получения быстрого эффекта назначают в/м (в область крупных мышц) с последующим переходом на прием п/о.
Клемастин (clemastine)
Показания. Аллергические заболевания кожи (контактный дерматит, острая и хроническая экзема, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема), ринофарингит, вазомоторный ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), заболевания нижних дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма (БА), возраст до 1 года, беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты. См. выше. Диспепсические явления, слабость, сонливость, усталость, сухость во рту, головная боль, головокружение, кожные реакции, тремор; при парентеральном введении: бронхоспазм, одышка, анафилактический шок.
Предостережения. См. выше. Особая осторожность при закрытоугольной глаукоме, стенозе привратника, ДГПЖ.
Дозы и применение. П/о по 1 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 3–4 мг в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет — по 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки, 3–6 лет — по 0,5 мг 2 раза в сутки, 6–12 лет — по 0,5–1 мг 2 раза в сутки. В/м, в/в: по 2 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), детям — в/м по 25 мкг/кг/сут (в 2 инъекции).
Прометазин (promethazine)
Показания. Аллергические заболевания, беспокойство, неврозы, психозы, вызванные антипсихотическими средствами экстрапирамидные расстройства.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность (острая и/или хроническая), кома, алкогольная интоксикация, грудной возраст до 2 мес, беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты, предостережения. См. выше. Сонливость, ортостатическая гипотензия, запор, сухость во рту, гиперактивность, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, паралич аккомодации, агранулоцитоз, аллергические реакции, болезненность при в/м инъекциях.
Дозы и применение. П/о: 12,5–25 мг 3–4 раза в сутки в дневные часы и 50 мг вечером; для седации (до и после хирургических и гинекологических вмешательств) — однократно 25–50 мг; детям 2–12 мес — 6,25 мг, 1–6 лет — 12,5 мг, 6–14 лет — 25 мг 3–4 раза в сутки. В/м: 25–50 мг (глубоко в мышцу), через 1 ч дозу можно повторить; детям — 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки.
Хлоропирамин (Chloropyraminum) [I, II]
Показания. Аллергические заболевания (крапивница, ринит, конъюнктивит, поллиноз, ангионевротический отек, сывороточная болезнь), медикаментозная аллергия, кожные заболевания (экзема, контактный дерматит, нейродермит, кожный зуд, токсикодермия), начальные стадии БА легкого течения (в составе комплексной терапии), острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), в т.ч. к другим производным этилендиамина, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы с выраженным нарушением уродинамики, ранний грудной возраст (до 1 мес), беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты. Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, слабость, замедление психомоторных реакций, сонливость, головокружение, нарушение координации движений. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко — гастралгия.
Предостережения. См. выше.
Дозы и применение. Внутрь, во время еды, в/м и в/в. Взрослые: по 25 мг 3–4 раза в сутки (до 150 мг в сутки); в/м, в/в — 1–2 мл 2% раствора. Дети: 2–3 раза в сутки, 1–12 мес по 6,25 мг, 1–6 лет по 8,33 мг, 7–14 лет по 12,5 мг.
Источники информации
- Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Материалы, подготовленные специалистами РЛС®.
- Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
- Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
- Противоаллергическое средство — блокатор H1-гистаминовых рецепторов
- Антагонист H1-гистаминовых рецепторов
- Противовоспалительное, антибронхоконстрикторное средство
- Антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия
- H1-гистаминовых рецепторов блокатор
- Антигистаминные препараты системного действия; другие средства системного действия
- H1-гистаминовых рецепторов антагонист
- Блокатор H1-гистаминовых рецепторов
- Противовирусное средство; антигистаминное средство
- Снотворные и седативные препараты другие
- Антигистаминные средства для системного применения
- Противоаллергические средства — H1-гистаминовых рецепторов блокаторы
- H1-антигистаминные средства III поколения
- Противовоспалительные, антибронхоконстрикторные средства
- Антагонисты H1-гистаминовых рецепторов
- Противоаллергические средства
- Снотворное средство
 (1).png)
Поллиноз под контролем: подробный гид по календарю цветения
Поллиноз — это аллергическое заболевание, связанное с избыточной реакцией иммунной системы на пыльцу растений (деревьев, трав).
Опубликовано на сайте: 02.06.23 | Обновлено на сайте: 10.07.24
 (1).png)
Что такое аллергия и как с ней бороться?
По статистике, 20% людей в мире подвержены аллергическим заболеваниям. К развитию аллергии приводит комплекс генетических, местных факторов и факторов внешней среды.
Опубликовано на сайте: 31.05.23 | Обновлено на сайте: 19.06.23
АДРЕНАЛИН
См. Катехоламины.
ГИСТАМИН4(5)-(2-аминоэтил)-имидазол, β-имидазолил-4(5)-этиламин; биогенный амин; медиатор нервной системы; гормоноид.
ДОФАМИНСм. Биогенные амины.
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВАЛекарственные средства подавляющие эффекты гистамина путём блокады его свободных Н1- или Н2-рецепторов, или стимуляции Н3-рецепторов.
АЦЕТИЛХОЛИНСм. Холиномиметик.
АдреналинГормон мозгового слоя надпочечников.
БИОТРАНСФОРМАЦИЯПроцесс и результат превращения веществ в организме под воздействием его ферментных систем, как правило, в менее токсичные и легко выводимые метаболиты.
БЛОКАТОРАгент, прерывающий активность химических, ферментативных или физиологических процессов.
ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАРазнородная группа лекарственных средств для подавления аллергии.
СЕРОТОНИНВазоактивное вещество из группы биогенных аминов.
События
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
