Лоратадин (Loratadinum) New

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Лоратадин

Русское название

Лоратадин

Английское название

Loratadine

Латинское название вещества Лоратадин

Loratadinum (род. Loratadini)

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто формула

C22H23ClN2O2

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

Код CAS

79794-75-5

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.

Характеристика

Лоратадин представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета, плавящийся при температуре от 132° до 137°C. Он имеет эмпирическую формулу C22H23ClN2O2 и молекулярную массу 382,88.

Фармакология

Механизм действия

Лоратадин представляет собой трициклическое антигистаминное ЛС пролонгированного действия с селективной антагонистической активностью к периферическим гистаминовым рецепторам H1. Он дозозависимо ингибировал через 2 ч после применения индуцированное гистамином развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, и это действие сохранялось в течение 24 ч наблюдения. Однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 нед хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо.

Лоратадин хорошо всасывается при применении во всех его лекарственных формах и почти полностью метаболизируется в организме человека.

Фармакодинамика

Лоратадин имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам, и плохо проникает в ткань мозга (через ГЭБ).

Кожные высыпания и воспалительная гиперемия

Антигистаминная активность и дозозависимый профиль действия лоратадина были оценены в трех клинических фармакологических исследованиях с использованием модели подавления образования кожных высыпаний, вызванных гистамином, у здоровых добровольцев мужского пола. Все применяемые дозы лоратадина были значительно более эффективными в подавлении образования высыпаний на коже, вызванных гистамином, чем действие плацебо.

Алкоголь

Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.

Фармакокинетика

Абсорбция

14C-лоратадин быстро всасывался, достигая значений Cmax (4,7, 10,8 и 26,1 нг/мл) через 1,5, 1 и 1,3 ч после применения доз 10, 20 и 40 мг соответственно. Т1/2 лоратадина варьировал от 7,8 до 11 ч. Дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), основной активный метаболит лоратадина, достигал значений Cmax (4, 9,9 и 16 нг/мл) через 3,7, 1,5 и 2 ч после применения доз 14C-лоратадина 10, 20 и 40 мг соответственно. Его Т1/2 варьировал от 17 до 24 ч. Индексы накопления, рассчитанные по отношению Cmax и AUC, не изменились после 5-го дня применения, что указывает на небольшое накопление или отсутствие накопления лоратадина или его метаболита после его многократного приема один раз в день. Значения Т1/2 при Css для лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли 14,4 и 18,7 ч соответственно, и близки с теми, что наблюдадаются после приема однократной дозы.

Доверительные интервалы для Cmax и AUC(I)1 находятся в пределах 80–125%, что указывает на то, что лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, был биоэквивалентен активному метаболиту ДКЛ.

1AUC(I) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени от нулевого момента времени, экстраполированного до бесконечности.

Таблица 1

Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде таблеток для перорального применения, 10 мг)

ПараметрСреднее значение (%КВ1)
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мгЛоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг
ЛоратадинДКЛЛоратадинДКЛ
Cmax, нг/мл2,56 (83)3,72 (53)2,11 (90)3,66 (45)
Tmax, ч1,14 (72)1,97 (129)1 (34)1,97 (98)
AUC(I), нг·ч/мл6,14 (100)49,1 (50)4,64 (106)48,4 (44)

1%КВ: коэффициент вариации в процентах.

Таблица 2

Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл)

ПараметрСреднее значение (%КВ)
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мгЛоратадин в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл
ЛоратадинДКЛЛоратадинДКЛ
Cmax, нг/мл2,65 (193)3,46 (44)3,62 (150)3,65 (35)
Tmax, ч1 (30)1,42 (39)0,86 (44)0,94 (17)
AUC(I), нг·ч/мл6,33 (201)40,8 (29)10,1 (147)38,8 (27)

После приема однократной дозы лоратадина 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения или раствора (1 мг/мл) Tmax лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли примерно 1 и 2 ч соответственно; средний T1/2 активного метаболита составляет от 19 до 21 ч.

Поскольку лоратадин интенсивно метаболизируется, концентрации этого ДВ в плазме крови у разных субъектов сильно различались. Следовательно, %КВ фармакокинетических параметров был большим.

Таблица 3

Средние значения фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, и таблеток для перорального применения, 10 мг, принимаемых здоровыми добровольцами (n=24) один раз в день в течение 10 дней)

ПараметрСреднее значение (%КВ)
ЛоратадинДКЛ
5-й день приема7-й день приема10-й день приема5-й день приема7-й день приема10-й день приема
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг
Cmax, нг/мл3,79 (83)3,35 (73)4,04 (80)4,65 (58)4,69 (68)4,69 (73)
AUC0–24, нг·ч/мл12 (76)11,2 (75)12,2 (71)71,9 (88)82,1 (93)72,9 (103)
 Лоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг
Cmax, нг/мл3,12 (77)3,43 (64)3,81 (67)4,56 (63)5,12 (68)4,6 (81)
AUC0–24, нг·ч/мл10,6 (67)11,6 (61)11,3 (64)75,4 (94)85 (99)73,5 (114)

После применения лоратадина в дозе 10 мг один раз в день в течение 10 дней в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения, концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме крови к 5-му дню для обоих видов таблеток достигали равновесного состояния. Средние значения Tmax лоратадина и ДКЛ были одинаковы и равны 1,3 ч; флуктуации от Cmax до Cmin лоратадина и его метаболита были аналогичны при применении обоих видов таблеток. Средние значения Т1/2 активного метаболита также были сходными и составляли 20 ч.

Влияние приема пищи. В двухстороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, у 24 субъектов прием пищи увеличивал значения AUC лоратадина и ДКЛ на 90 и 6% соответственно. Прием пищи снизил средние значения Cmax лоратадина и ДКЛ на 9 и 15% соответственно. Значения Tmax лоратадина и ДКЛ в плазме крови увеличивались примерно на 2,4 и 3,7 ч соответственно при употреблении пищи до применения этого вида таблеток.

В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, без воды и перед стандартным завтраком или в виде таблеток для перорального применения с водой и натощак. Средние значения AUCtf1 и Cmax возрастали на 84 и 30% соответственно при применении таблеток, диспергируемых в полости рта без воды, по сравнению с приемом таблеток для перорального применения с водой, демонстрируя, что биодоступность лоратадина в первом случае не снижалась по сравнению со вторым. Биодоступность ДКЛ была биоэквивалентной в обоих случаях.

1AUCtf — площадь под кривой зависимости концентрации ЛС в плазме крови от времени от нуля до времени отбора последнего измеряемого образца плазмы.

В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев в условиях голодания, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, с водой и без воды. В втором случае средние значения AUC и Cmax лоратадина возрастали на 48 и 27% соответственно по сравнению с первым, демонстрируя, что биодоступность не уменьшалась без одновременного употребления жидкости. Биодоступность ДКЛ при приеме лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, натощак без воды или с водой была биоэквивалентной.

Выведение

Примерно 82% применяемой дозы 14C-лоратадина выводится с мочой (40%) и фекалиями (42%) в течение 10-дневного периода. Примерно 27% дозы, выведенной в течение первых 24 ч, присутствует в моче только в следовых количествах. Активный метаболит, ДКЛ, составляет от 0,4 до 0,6% от принятой дозы лоратадина.

Особые группы пациентов

Гериатрия. Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и здоровых гериатрических добровольцев.

Клинические исследования

Демографические данные и дизайн исследования

Безопасность и эффективность лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, и для перорального применения по сравнению с плацебо оценивались в двух рандомизированных многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых параллельных групповых исследованиях, проведенных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

Результаты исследования

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, применяемый в дозе 10 мг один раз в день в течение 15 дней, был значительно более эффективным, чем плацебо, в ослаблении общих комбинированных, общих назальных и общих неназальных симптомов у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, оцениваемых врачом и пациентом. Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, имел клинический эффект, сравнимый или больший, чем у таблеток для перорального применения. Оба данных вида таблеток, содержащих лоратадин, безопасны и хорошо переносились этой группой пациентов. Клинические исследования, проведенные у пациентов с аллергическим ринитом, показали, что в этой популяции не ожидается никаких клинических последствий применения лоратадина, независимо от того, применяется ли это ЛВ в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, с пищей или без нее.

Сравнительное исследование биодоступности

Рандомизированное открытое однодозовое двустороннее перекрестное исследование биоэквивалентности двух видов таблеток, содержащих лоратадин и диспергируемых в полости рта (2 табл. по 5 мг лоратадина или 1 табл. по 10 мг), применяемых натощак с приемом 240 мл воды. В исследовании приняли участие 48 здоровых мужчин и женщин в возрасте от 18 до 45 лет.

Субъекты были случайным образом распределены по одной из двух последовательностей лечения в течение двух периодов исследования (применение 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина, с последующим применением 1 табл., диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, или 1 табл. диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, с последующим применением 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина). 14-дневный период выведения лоратадина и его метаболитов из организма разделил однократное применение этих двух доз исследуемого лоратадина. Субъекты были ограничены местом проведения эксперимента за день до применения исследуемого ЛС и в течение 120 ч после применения исследуемого лоратадина для сбора образцов крови с последующим фармакокинетическим анализом и мониторинга безопасности.

Таблица 4

Сводная таблица сравнительных данных о биодоступности

 Лоратадин. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%)
ПараметрТестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45)Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45)% отношение геометрических средних90% ДИ
AUCtf, нг·ч/мл7,26, 10,68 (90,53)7,67, 10,67 (88,33)94,6987,34–102,66
AUC(I), нг·ч/мл7,663 11,33 (90,43)38,12, 11,27 (87,51)95,8888,37–104,03
Cmax, нг/мл2,6, 3,67 (81,01)2,7, 3,67 (78,9)96,6186,94–107,35
Tmax1, ч1,5 (1–4,5)1,5 (0,5–2,5)
T1/22, ч14,09 (87,6)313,55 (86,72)

1Медианное значение (диапазон).

2Среднее арифметическое значение (КВ%).

3n=44.

ДКЛ. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%)
ПараметрТестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45)Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45)% отношение геометрических средних90% ДИ
AUCtf, нг·ч/мл40,72, 43,28 (36,81)41,22, 43,41 (32,51)98,8793,77–104,24
AUC(I), нг·ч/мл42,1, 44,67 (36,45)42,58, 44,78 (32,18)98,9594,01–104,14
Cmax, нг/мл3,04, 3,15 (27,24)3,06, 3,21 (36,21)99,6994,66–104,99
Tmax1, ч1,5 (1–5,5)1,5 (1–5,5)
T1/22, ч21,48 (23,77)21,97 (22,36)

1Медианное значение (диапазон).

2Среднее арифметическое значение (КВ%).

Применение вещества Лоратадин

Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде пероральных или диспергируемых в полости рта таблеток, или раствора для перорального применения:

- облегчение симптомов, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;

- облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.

В клинических исследованиях, проведенных до настоящего времени, поддерживалось лечение продолжительностью до шести месяцев, поэтому лоратадин по медицинским показаниям рекомендуется и для более длительного применения. Лоратидин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать натощак.

Лоратидин в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл, дети от 2 до 12 лет):

- облегчение симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;

- облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.

Все лекарственные формы лоратидина не рекомендуются для применения беременным и кормящим женщинам.

Гериатрия

Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и гериатрических добровольцев.

Педиатрия (2–12 лет)

У детей лоратадин предназначен только для краткосрочного применения, если это ДВ не принимается под наблюдением врача.

Противопоказания

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Беременные женщины. Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.

Кормящие грудью женщины. Безопасность применения лоратадина во время кормления грудью не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.

Побочные действия вещества Лоратадин

Обзор побочных действий

Побочные действия, вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний, были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь.

Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).

Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.

Клинические испытания по выявлению нежелательных реакций при применении лоратадина

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с применением ЛП, и для приблизительной оценки их частоты.

Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения

В таблице 5 представлено число (%) взрослых пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина, плацебо и ЛС сравнения (частота встречаемости этих побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).

Таблица 5

Побочные реакции лоратадина в виде таблеток для перорального применения, 10 мг, один раз в день, плацебо и ЛС сравнения (клемастин, терфенадин, астемизол)

Побочное действиеЛоратидин 10 мг один раз в день, n=1241Плацебо, n=687Клемастин 1 мг два раза в день, n=687Терфенадин 60 мг два раза в день, n=506Астемизол 10 мг один раз в день, n=342
Усталость54 (4)62 (4062 (9)17 (3)22 (6)
Головная боль97 (8)104 (6)32 (5)40 (8)26 (7)
Сухость во рту49 (4)32 (2)22 (3)15 (3)2 (1)
Сухость в носу9 (<1)-6 (<1)3 (<1)
Седативный эффект199 (8)101 (6)151 (22)41 (8)50 (15)

1Сообщается о сонливости, сомнолентности, вялости, заторможенности или ощущении наркотического опьянения.

Побочные реакции при приеме лоратадина в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь. Частота встречаемости седативного эффекта была аналогична таковой у ЛС сравнения терфенадина, астемизола и плацебо, но статистически отличалась (p<0,01) от таковой у клемастина.

Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта

В таблице 6 представлено число (%) пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, в исследовании терапии этим ДВ сезонных аллергических ринитов (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).

Таблица 6

Побочные реакции лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, таблеток для перорального применения, 10 мг, или плацебо

Побочное действиеЛоратадин 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, n=495Лоратадин 10 мг в виде таблеток для перорального применения, n=328Плацебо, n=497
Сухость во рту8 (2)8 (2)5 (1)
Усталость13 (3)12 (4)16 (3)
Головная боль40 (8)23 (7)55 (11)
Сонливость22 (4)13 (4)13 (4)

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, хорошо переносится и не вызывает местного раздражения или отклонений в ощущении вкуса. Наиболее частым побочным действием была головная боль. В целом частота побочных реакций была сопоставима с таковой при приеме таблеток для перорального применения и плацебо.

Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл) — педиатрические пациенты.

В таблице 7 представлено число (%) педиатрических пациентов с побочными действиями, связанными с применением лоратадина в виде раствора для перорального применения, в плацебо-контролируемых исследованиях терапии этим ДВ аллергических ринитов и аллергических заболеваний кожи (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).

Таблица 7

Побочные реакции лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения в дозах 5–10 мг один раз в день, хлорфенамина в дозах 2–4 мг один раз в день и плацебо

 Побочное действиеЛоратадинХлорфенаминПлацебо
5 мг, n=4610 мг, n=1192 мг, n=484 мг, n=122n=168
Нервозность2 (4)5 (4)1 (2)2(2)2 (1)
Гиперкинезия0 (0)4 (3)0 (0)1 (1)1 (0,6)
Седативный эффект(4)6 (5)4 (8)13 (11)9 (5)
Головная боль3 (6)4 (3)4 (8)5 (4)13 (8)

Таблица 8

Количество педиатрических пациентов с побочными действиями со стороны ЖКТ, вероятно, связанными с применением лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения, в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Пациенты сгруппированы по виду терапии, дозе и массе тела

Побочное действиеДоза 5 мг, масса тела ≤30 кг, n=46Доза 10 мг, масса тела >30 кг, n=119Плацебо, масса тела >30 кг, n=168
Диарея100
Тошнота225
Диспепсия233
Рвота200
Боль в животе020
Суммарное число пациентов7 (15)7 (5,9)8 (4,8)

Побочные действия, в т.ч. нервозность и гиперкинезия, зарегистрированные у педиатрических пациентов в ходе клинических исследований, представлены в таблицах 7 и 8. Один случай гиперкинезии был оценен как тяжелый и, по мнению врача, мог быть связан с лечением лоратадином. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось в педиатрических исследованиях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (вес тела ≤30 кг), но у детей старшего возраста (>30 кг) они встречались с частотой подобной плацебо.

Менее распространенные побочные действия лоратадина в клинических испытаниях (<1%)

В дополнение к перечисленным в таблицах 7 и 8, реже (<1%) сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение аппетита, кашель, головокружение и сердцебиение.

Отклонения от нормы результатов гематологического и клинического химического анализа

Не наблюдались.

Побочные действия лоратадина в постмаркетинговых исследованиях

Во время постмаркетинговых исследований реакций на лоратадин (помимо побочных действий, о которых сообщалось при клинических испытаниях) редко сообщалось об алопеции, анафилаксии (включая ангионевротический отек), нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.

Взаимодействие

Обзор

Алкоголь. При одновременном приеме лоратадин не потенцирует действие алкоголя, что подтверждается исследованиями психомоторных функций.

Взаимодействие с другими ЛС. Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином или циметидином в контролируемых клинических испытаниях. Однако, клинически значимых нарушений (включая электрокардиографические) функций орнанизма не выявлено. Другие ЛС, о которых известно, что они ингибируют метаболизм лоратадина в печени, следует назначать с осторожностью до тех пор, пока не будут завершены окончательные исследования их взаимодействия с лоратадином.

Взаимодействие с пищей: см. «Фармакология», Фармакокинетика, Абсорбция.

Передозировка

Симптомы: сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли при передозировке лоратадина в виде лекарственных форм для перорального применения. Однократный прием внутрь 160 мг этого ДВ не вызвал побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки лечение, которое следует начать немедленно, носит симптоматический и поддерживающий характер. Следует рассмотреть возможность применения стандартных мер по удалению неабсорбированного в желудке лоратадина, например адсорбцию этого ДВ активированным углем, принимаемым в виде водной суспензии. Следует рассмотреть возможность промывания желудка. Физиологический солевой раствор — лучший выбор для промывания, особенно у детей. Взрослым можно использовать водопроводную воду; однако перед следующей инстилляцией следует удалить как можно большую часть введенного количества. Солевые слабительные средства втягивают воду в кишечник путем осмоса и, следовательно, могут быть полезны благодаря своему действию в связи с быстрым растворением содержимого кишечника.

Лоратадин в значительной степени не выводится при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли лоратадин перитонеальным диализом.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Рекомендации по дозированию

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: начальная доза по 5 мг лоратадина один раз в день или 10 мг через день рекомендуется для взрослых и детей с массой тела более 30 кг, а для детей с массой тела 30 кг или менее — по 5 мг через день.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. «Меры предосторожности»).

Рекомендуемая доза и корректировка дозировки

Лоратадин в виде таблеток для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день.

Лоратадин в виде капсул для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной капсуле один раз в день.

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 5 мг лоратадина). Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: по две таблетки один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.

Лоратадин в виде раствора (1 мг/мл) для приема внутрь. Взрослым и детям от 10 лет и старше (масса тела более 30 кг): по 10 мл (две чайные ложки) один раз в день. Дети от 2 до 9 лет (масса тела не более 30 кг): по 5 мл (одна чайная ложка) один раз в день.

Лоратадин в виде раствора для приема внутрь не следует назначать детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.

Меры предосторожности

Печень

У пациентов с хронической алкогольной болезнью печени уровни AUC и Cmax лоратадина в плазме крови были вдвое выше, в то время как фармакокинетический профиль его активного метаболита ДКЛ существенно не изменялся по сравнению этими значениями у пациентов с нормальной функцией печени. Значения Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляли 24 и 37 ч соответственно и возрастали с увеличением тяжести заболевания печени. Поэтому пациентам с тяжелым заболеванием печени рекомендуется коррекция дозы. Пациентам с тяжелым поражением печени следует назначать более низкую начальную дозу, поскольку у них может быть снижен клиренс лоратадина (см. «Способ применения и дозы», Рекомендации по дозированию).

Почки

У пациентов с хронической почечной недостаточностью значения как AUC, так и Cmax в плазме крови увеличиваются для лоратадина и его метаболита по сравнению со значением AUC и уровнем Cmax плазме крови у пациентов с нормальной функцией почек. Средние значения Т1/2 лоратадина и его метаболита существенно не отличались от таковых у нормальных субъектов. Гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности лоратадин следует применять с осторожностью.

Особые группы пациентов

Педиатрия (2–12 лет). Безопасность и эффективность лоратадина у детей младше 2 лет не установлены. Безопасность и эффективность долгосрочного применения лоратадина у детей в возрасте от 2 до 12 лет не была продемонстрирована. Поэтому желательно не назначать лоратадин детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.

Источники информации

Product monography, 2021

Торговые названия с действующим веществом Лоратадин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Кларидол от 113.00 до 134.00
Кларисенс® от 80.00 до 139.00
Кларитин® от 152.30 до 396.00
Кларнедин 51.00
Кларотадин® 353.00
Ломилан® от 128.00 до 140.00
ЛораГЕКСАЛ® от 43.00 до 50.00
Лоратавел® от 53.00 до 104.00
Лоратадин от 59.00 до 134.00
Лоратадин Штада от 51.00 до 63.00
Лоратадин-OBL 60.00
Лоратадин-АКОС от 31.00 до 86.00
Лоратадин-Акрихин от 69.00 до 326.00
Лоратадин-ВЕРТЕКС от 30.00 до 92.00
Лоратадин-Тева от 205.00 до 205.00
Лоратадин-Эко 74.00

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.