Аллервэй Экспресс (Allerway Express)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки, диспергируемые в полости рта. Круглые, плоские, со скошенными краями, от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Левоцетиризин — действующее вещество препарата Аллервэй Экспресс — это (R)- энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н₁-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. При однократном применении левоцетиризина связывание с рецепторами составляет 90% через 4 ч и 57% через 24 ч. Применение левоцетиризина в дозе 5 мг значительно снижает формирование уртикарных элементов (волдырей) в первые 12 ч, этот эффект продолжается до 24 ч, по сравнению с плацебо.

Абсорбция. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, C_ss достигается через 2 суток.

После приема таблеток 5 мг препарата Аллервэй Экспресс здоровыми добровольцами натощак левоцетиризин определялся в крови через 24 ч в концентрации, превышающей 10% от C_max.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Биотрансформация. В небольших количествах (менее 14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Элиминация. Период полувыведения (T_1/2) у взрослых составляет (7,9±1,9) ч. У детей младшего возраста T_1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы левоцетиризина выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Линейность (нелинейность). Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. Кажущийся общий клиренс левоцетиризина коррелирует с Cl креатинина. Поэтому у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести режим дозирования препарата следует корректировать (см. п. Пациенты с нарушением функции почек в разделе «Способ применения и дозы»). У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс снижается на 80% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение T_1/2 на 50% и снижение клиренса левоцетиризина на 40% по сравнению со здоровыми людьми.

Лица пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата, и левоцетиризин, и цетиризин, выводятся преимущественно почками. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при однократном пероральном приеме 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C_max и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель C_max составил 450 нг/мл, C_max достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T_1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг левоцетиризина один раз в сутки.

Препарат Аллервэй Экспресс показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет для лечения следующих заболеваний и состояний:

• симптомы аллергического ринита, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит, и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
• терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <15 мл/мин).

Беременность. Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.

В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

Лактация. Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление нежелательных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Внутрь. Положить таблетку на язык, где она быстро начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 6 лет. Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Пропуск приема препарата

В случае пропуска приема препарата пациентам не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Следующая доза принимается в обычное время.

Оcобые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, при условии нормальной функции почек, не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (СКФ).

Дозирование у пациентов с нарушением функции почек

Пациенты с нарушением функции почек и печени. Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени. Коррекции режима дозирования не требуется.

Дети. Препарат Аллервэй Экспресс не следует применять у детей в возрасте до 6 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь). Режим дозирования препарата Аллервэй Экспресс у детей от 6 лет соответствует режиму дозирования у взрослых.

Специальные указания при обращении с препаратом

Не выдавливать таблетки через фольгу упаковки!

Извлекать таблетки, диспергируемые в полости рта, необходимо следующим образом:

1. Согнуть блистер по линии разрыва.

2. Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.

3. Осторожно извлечь таблетку.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции классифицированы по системно-органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции.

Редко — встречались легкие и временные нежелательные явления, такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакций светочувствительности, поражений печени, анафилактического шока, нарушений кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 м, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными.

В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития нежелательных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8% (3/382) у пациентов, рандомизированных в группу плацебо.

Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки).

Часто

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.

Нечасто — боли в животе.

Пострегистрационные исследования

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения метаболизма и питания: повышение аппетита.

Психические нарушения: тревога, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Нарушения со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: неэффективность препарата и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек, отек.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Описание отдельных нежелательных реакций

У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: +7 800 550-99-03.

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь. УП Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении. 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.

Тел.: +375 17-242-00-29.

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.rceth.by

Республика Казахстан. РГП на ПХВ Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет2»).

Тел.: +7 (7172) 235-135.

Электронная почта: farm@dari.kz, pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%‚ а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (−11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от почечной функции (см. «Способ применения и дозы»).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении алкоголя.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов. Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней. Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Вспомогательные вещества. Препарат Аллервэй Экспресс содержит аспартам — источник фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Дети. Левоцетиризин в таблетках, диспергируемых в полости рта, противопоказан к применению у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Аллервэй Экспресс может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, диспергируемые в полости рта. По 10 таблеток в блистере из (ПА/Aл/ПВХ) фольги//алюминиевой фольги, ламинированной ПЭТ/бумагой.

По 1 или 3 блистера с листком-вкладышем помещаютв пачку картонную.

Держатель регистрационного удостоверения. Индия. Д-р Редди’с Лабораторис Лтд./Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. 8-2-337, Роад №3, Банжара Хиллс, Хайдерабад, Телангана-500034, Индия/8-2-337, Road No.3, Banjara Hills, Hyderabad, Telangana-500034, India.

Тел.: +91 40-4900-2900; факс: +91 40-4900-2999.

Электронная почта: mail@drreddys.com

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 795-39-39.

Электронная почта: adverse@drreddys.com

Республика Беларусь. Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» (Республика Индия) в Республике Беларусь. 220035, г. Минск, ул. Тимирязева, 72, оф. 22, 53.

Тел.: +375 17 336-17-24, 26, 28.

Электронная почта: adverse@drreddys.com

Республика Казахстан. ТОО «Др Реддис Лабораторис Казахстан». 050040, г. Алматы, ул. Тимирязева, 28В, оф. 905.

Тел.: +7 (727) 313-25-10, +7 701-757-19-56.

Электронная почта: pharmacovigilance.kz@drreddys.com

Без рецепта.