Энциклопедия РЛС
 / 
Классификация фармакологических групп
 / 
Антибиотики
 /  Цефалоспорины

0110 Цефалоспорины

Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан еженедельный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).

Азаран 0.001

Бестум 0.001

Вицеф® 0.002

Доксеф 0.003

Нацеф® 0.001

Цепим 0.001

В зависимости от особенностей антимикробного спектра выделяют 5 поколений цефалоспоринов.

Таблица. Классификация цефалоспоринов

* В настоящий момент в РФ не доступны.

Цефалоспорины I обладают преимущественной активностью в отношении грам(+) кокков — стафилококков и стрептококков. Грам(-) бактерии резистентны, исключение составляют некоторые внебольничные штаммы E. coli и P. mirabilis. Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, для периоперационной профилактики. В качестве альтернативных средств используют при эндокардите и сепсисе, вызванных метициллиночувствительными стафилококками и зеленящими стрептококками. Цефазолин плохо проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно с мочой, T1/2 ≈2 ч, вводят 2–3 раза в сутки. Цефалексин имеет высокую биодоступность при приеме п/о. Основные показания к применению цефалексина: стрептококковый фарингит, стрептококковые и стафилококковые неосложненные внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

Цефалоспорины II, обладая сходной с цефалоспоринами I активностью в отношении грам(+) кокков, превосходят их по действию на грам(-) бактерии, прежде всего H. influenzae. Хорошо распределяются (кроме ЦНС), выделяются преимущественно почками, имеют близкие T1/2 (около 1 ч). Применяют для лечения внебольничных инфекций, для периоперационной профилактики.

Парентеральные цефалоспорины III имеют высокую природную активность в отношении грам(-) бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis), не инактивируются многими β‑лактамазами. Разрушаются β‑лактамазами расширенного спектра и β‑лактамазами класса С (ampC). Цефтазидим и цефоперазон активны в отношении P. aeruginosa. По активности в отношении стафилококков значительно уступают ЛС I и II поколений, но в отношении стрептококков и пневмококков цефотаксим и цефтриаксон превосходят другие цефалоспорины и действуют на многие пенициллинорезистентные штаммы. Цефтазидим практически неактивен против грам(+) бактерий. Все ЛС этой группы хорошо распределяются в организме, проникают (кроме цефоперазона) через ГЭБ и могут использоваться для лечения инфекций ЦНС. Цефотаксим и цефтазидим выводятся почками, цефоперазон и цефтриаксон — почками и печенью. Все цефалоспорины III имеют сходные T1/2 (1,2–2 ч), за исключением цефтриаксона (около 7 ч). Применяют для лечения тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекций, вызванных грам(‑) микроорганизмами. Цефоперазон/сульбактам — комбинация цефалоспорина III с ингибитором β‑лактамаз сульбактамом — по сравнению с цефалоспоринами обладает расширенным спектром активности, включая анаэробы и многие нозокомиальные штаммы бактерий, в т.ч. большинство штаммов, продуцирующих β‑лактамазы расширенного спектра.

П/о цефалоспорины III поколения цефиксим и цефтибутен активны в отношении энтеробактерий и гемофильной палочки, но в отношении грам(+) микроорганизмов, включая пневмококки, стрептококки и стафилококки, их активность невысока; поэтому их не следует применять при грам(+) инфекциях, особенно при пневмонии. Цефдиторен в отличие от цефиксима и цефтибутена обладает высокой активностью против стафилококков и стрептококков (в т.ч. пневмококков), в связи с чем не имеет вышеуказанных ограничений.

Цефалоспорины IV характеризуются высокой активностью в отношении грам(-) бактерий, включая P. aeruginosa, и повышенной по сравнению с препаратами III (цефтазидим) активностью в отношении грам(+) флоры. Активны в отношении некоторых нозокомиальных штаммов Enterobacteriaceae, резистентных к цефалоспоринам III. Разрушаются β‑лактамазами расширенного спектра, но устойчивы к действию β‑лактамаз класса С. Применяют для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, в т. ч. в отделение интенсивной терапии и у пациентов с нейтропенией. Цефпиром уступает цефепиму по активности в отношении большинства возбудителей.

Цефалоспорины V поколения (анти-MRSA-цефемы) включают только препараты для парентерального введения — цефтаролин и цефтобипрол. Основной отличительной чертой цефалоспоринов V поколения является наиболее высокая среди бета-лактамов in vitro активность в отношении грам(+) бактерий, включая большинство штаммов MRSA. Активность цефтаролина и цефтобипрола против грам(‑) бактерий в целом эквивалентна таковой цефотаксима и цефтриаксона.

Наиболее частые нежелательные реакции — аллергические реакции. Примерно у 10% больных с гиперчувствительностью к пенициллину возникают перекрестные аллергические реакции на цефалоспорины I. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобный эффект.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

Цефазолин (cefazolin) [I, II]

Показания. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, периоперационная антибиотикопрофилактика.

Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 1 мес.

Нежелательные реакции. Анорексия, тошнота, диарея, транзиторное увеличение активности АЛТ, АСТ, редко: антибиотикоассоциированная диарея, флебит, аллергические реакции, лейкопения, гиперурикемия, болезненность при в/м инъекциях.

Предостережения. Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллину), почечная недостаточность, порфирия, возраст до 1 года.

Дозы и применение. В/м, в/в: при нетяжелых инфекциях — 2 г/сут в 2 инъекции, при тяжелых инфекциях — 4–6 г/сут в 2–3 инъекции; с профилактической целью — 1–2 г за 0,5–1 ч до операции однократно. Детям: в/м или в/в 50 (до 100–150) мг/кг/сут в 2–4 введения.

Цефалексин (cefalexin) [I, II] 

Показания. Инфекции кожи, мягких тканей, стрептококковый тонзиллофарингит.

Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. цефазолин.

Дозы и применение. П/о 1–4 г/сут в 4 приема за 1 ч до еды. Детям с массой тела (МТ) <40 кг: 25–50 мг/кг/сут, при инфекциях кожи и мягких тканей — 100 мг/кг/сут; суточные дозы для детей до 1 года — 0,5 г, 1–6 лет — 0,5–1 г, 6–10 лет — 1 г, 10–14 лет — 1–2 г в 2–3 приема п/о.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ II ПОКОЛЕНИЯ

Цефуроксим (cefuroxime) [I, II]

Парентерально применяют натриевую соль, п/о — цефуроксима аксетил.

Показания. Острый средний отит, острый синусит, эпиглоттит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, пиелонефрит, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, периоперационная профилактика.

Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. цефазолин. С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным, при ХПН, кровотечении и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленным и истощенным пациентам, беременности, кормлении грудью.

Дозы и применение. В/м, в/в 1,5–4,5 г/сут в 3 инъекции, с профилактической целью — 1,5 г за 0,5–1 ч до операции и при необходимости повторно через 4 ч. П/о 1 г/сут в 2 приема во время еды. Детям: в/м, в/в 60 мг/кг/сут, возможно до 100 мг/кг/сут в 2–3 инъекции, новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции; п/о до 50 мг/кг/сут старше 12 лет — 1000 мг/сут в 2 приема.

Цефаклор (cefaclor)

Показания. Острый средний отит, острый синусит, пиелонефрит, инфекции кожи, мягких тканей.

Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. цефуроксим.

Дозы и применение. П/о 1,0–1,5 г/сут в 3 приема. Детям: 1–3 мес — 6,7–13,4 мг/кг каждые 8 ч или по 10–20 мг/кг/сут каждые 12 ч. Высшая суточная доза 40 мг/кг, но ≤1–1,5 г/сут; старше 3 мес — 30–50 мг/кг/сут (125–750 мг/сут); старше 12 лет — 1000 мг/сут в 2 приема.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

Цефотаксим (cefotaxime) [I]

Показания. Пневмония, в т.ч. нозокомиальная, эпиглоттит, осложненные инфекции мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции, сепсис, бактериальный менингит, эндокардит.

Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. цефазолин. Противопоказан при беременности, детском возрасте (в/м введение — до 2,5 лет). С осторожностью новорожденным, при кормлении грудью, ХПН, неспецифическом язвенном колите (в т.ч. в анамнезе).

Дозы и применение. В/в, в/м: 3–6 г/сут в 3 инъекции, при менингите — 12 г/сут в 4 инъекции. Новорожденные: в/в 100–150 мг/кг/сут в 2–3 введения. Детям с МТ<50 кг: 50–100 мг/кг/сут в 2–3 введения в/м или в/в (до 2,5 лет — только в/в), при тяжелых инфекциях или менингите — 200 мг/кг/сут в 3–4 введения в/в; с МТ>50 кг: 2–6 (до 8) г/сут в 3 введения в/м или в/в, при тяжелых инфекциях или менингите — 8–12 (до 16) г/сут в 4–6 введения в/в.

Цефтриаксон (ceftriaxone) [I]

Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая пневмонию, в т.ч. нозокомиальную, инфекции в оториноларингологии, эндокардит, бактериальный менингит, инфекции органов брюшной полости, ИМПу, инфекции половых путей (острая гонорея), инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, тифоидная лихорадка, инвазивный сальмонеллез, шигеллез, болезнь Лайма, нейтропеническая лихорадка.

Противопоказания, предостережения. См. цефазолин. С осторожностью у новорожденных, особенно недоношенных, при беременности, кормлении грудью, почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных средств. Нельзя назначать одновременно с кальцийсодержащими растворами.

Нежелательные реакции. См. цефазолин, псевдохолелитиаз и др.

Дозы и применение. В/в и в/м 1–2 г 1 раз в сутки, при менингите — до 4 г/сут в 1–2 инъекции, при острой гонорее — в/м 0,25 г однократно. Новорожденные (до 2 нед): 25–75 мг/кг 1 раз в сутки в/в капельно (кап.). Детям до 12 лет: 50–80 мг/кг/сут в 1 введение, при менингите — 100 мг/кг/сут в 2 введения в/в капельно, старше 12 лет: 1–2 г/сут в 1 введение, при менингите — 2–4 г/сут в 2 введения глубоко в/м, в/в. Грудным детям — в/в инфузионно в течение 60 мин.

Цефтазидим (ceftazidime) [I]

Показания. Инфекции, при которых вероятным возбудителем является P. aeruginosa (нозокомиальная пневмония, осложненные ИМПу, кожи, мягких тканей, костей, суставов), интраабдоминальные инфекции; сепсис, менингит, вызванные грам(-) флорой, нейтропеническая лихорадка.

Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. цефазолин. С осторожностью назначают новорожденным, при беременности (I триместр), ХПН, колите в анамнезе, синдроме мальабсорбции.

Дозы и применение. В/в 3–6 г/сут в 3 введения, при синегнойной инфекции — 6 г/сут в 3 введения. Детям до 2 мес: 100–150 мг/кг/сут; старше 2 мес — 50–100 мг/кг/сут в 2–3 введения, при тяжелой синегнойной инфекции, иммунодепрессии, муковисцидозе или менингите — 150–200 мг/кг (рекомендуют в/в).

Цефоперазон (cefoperazone)

Показания. Пневмония, в т.ч. нозокомиальная, ИМПу, инфекции желчевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим β‑лактамным антибиотикам).

Нежелательные реакции. См. цефазолин, дисульфирамоподобный эффект, гипопротромбинемия.

Предостережения. См. цефазолин. Почечно-печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, колит в анамнезе. В период лечения нельзя принимать алкоголь.

Дозы и применение. В/в, в/м. Детям в/в медленно 50–100 (до 200–300) мг/кг/сут (≤6 г), взрослым — 2–4 (до 6–12) г/сут в 2–4 введения. Концентрация растворов ≤100 мг/мл.

Цефоперазон/сульбактам (cefoperazone/sulbactam) [I]

Комбинация цефоперазона с ингибитором β‑лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1 — единственный ингибиторозащищенный цефалоспорин. По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих β‑лактамазы, в т.ч. расширенного спектра — грам(‑) бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинетобактера. В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B. fragilis и другие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза и других инфекций смешанной этиологии можно применять в виде монотерапии.

Показания, противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. цефоперазон.

Дозы и применение. В/в 2–4 г/сут в 2 введения, в тяжелых случаях — до 8 г/сут. Детям: в/в медленно до 100 мг/кг/сут в 2 введения; концентрация растворов ≤100 мг/мл.

Цефдиторен (сefditoren)

По сравнению с п/о цефалоспоринами II более активен против грам(‑) флоры — H. influenzae, M. catarrhalis и представителей семейства Enterobacteriaceae. Активность против стрептококков и пневмококков сопоставима с таковой цефтриаксона.

Показания. Стрептококковый тонзиллофарингит; острый синусит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония; неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания. Гиперчувствительность (к β‑лактамам, в т.ч. к пенициллинам, казеину), тяжелая почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, первичная недостаточность карнитина, применение Н2‑блокаторов.

Нежелательные реакции. См. цефазолин, головная боль, диарея.

Предостережения. Беременность, кормление грудью, колит в анамнезе, применение диуретиков.

Дозы и применение. Взрослые и дети старше 12 лет: п/о по 0,2 г 2 раза в сутки, в тяжелых случаях — 0,4 г 2 раза в сутки.

Цефиксим (сefixime)

По сравнению с цефдитореном существенно менее активен против грамм(+) микроорганизмов.

Показания. Обострение хронического бронхита, вызванное H. influenzae или M. catarrhalis; ИМПу; шигеллез, гонорея; этап п/о в ступенчатой терапии грам(-) инфекций после применения парентерально цефалоспоринов III–IV.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, пеницилламину), возраст до 6 мес, беременность, кормление грудью.

Нежелательные реакции. См. цефазолин.

Предостережения. Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит в анамнезе.

Дозы и применение. П/о по 0,4 г 1 раз в сутки. Детям 6 мес–12 лет с МТ<50 мг: п/о 8 (7–12) мг/кг/сут в 2–3 приема; старше 12 лет с МТ>50 кг: 400 мг/сут в 1–2 приема.

Цефподоксим (cefpodoxime)

Как и цефдиторен, активен в отношении грам(-) микрофлоры стрептококков и пенициллин-чувствительных пневмококков.

Показания. Стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, обострение хронического бронхита; неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания. Гиперчувствительность (к β‑лактамам, в т.ч. к пенициллинам, казеину), тяжелая почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, первичная недостаточность карнитина, применение блокаторов гистаминовых H2‑рецепторов.

Нежелательные реакции. См. цефазолин, головная боль, диарея.

Дозы и применение. Взрослые и дети старше 12 лет: п/о по 0,1–0,2 г 2 раза в сутки, в тяжелых случаях — 0,4 г 2 раза в сутки.

Цефтибутен (ceftibuten)

Спектр активности сходен с таковым цефиксима.

Показания, противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. цефиксим.

Дозы и применение. Детям с МТ>45 кг: п/о 400 мг/сут, с МТ<45 кг — 9 мг/кг/сут. При неосложненной ИМПу — 1 раз в сутки, при осложненных формах и кишечной инфекции — 2 раза в сутки по 4,5 мг/кг; продолжительность лечения 5–10 сут.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ

Цефепим (cefepime) [I]

Показания. Нозокомиальная пневмония, осложненные инфекции мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции, сепсис, менингит, нейтропеническая лихорадка. Инфекции, вызванные P. aeruginosa и Enterobacter spp.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим β‑лактамным антибиотикам).

Нежелательные реакции. См. цефазолин, анемия и др.

Предостережения. Беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес), заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), тяжелая ХПН.

Дозы и применение. В/в 2–6 г/сут в 2–3 введения. Новорожденные: 60 мг/кг/сут в 2 приема; детям старше 2 мес: по 100–150 мг/кг/сут в 2–3 введения.

Цефпиром (cefpirome)

Показания. См. цефепим.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим β‑лактамным антибиотикам), возраст до 12 лет.

Нежелательные реакции. См. цефепим.

Предостережения. Беременность, заболевания ЖКТ, диарея, тяжелая ХПН. Контроль числа лейкоцитов каждые 10 сут.

Дозы и применение. В/в 2–4 г/сут в 2 введения. При ИМПу, инфекциях кожи и мягких тканей: 2 г/сут; при других инфекциях: 4 г/сут.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ V ПОКОЛЕНИЯ (АНTИ-MRSA-ЦЕФЕMЫ)

Цефтаролина фосамил (ceftaroline fosamil) [I]

Показания. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами грам(+) и грам(-) микроорганизмов, внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами грам(+) и грам(-) микроорганизмов.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к L‑аргинину и другим β‑лактамам), тяжелая почечная недостаточность ( клиренс креатинина ≤30 мл/мин), возраст до 18 лет.

Нежелательные реакции. Аллергические реакции, тошнота, рвота и др.

Предостережения. Судорожный синдром, беременность, кормление грудью.

Дозы и применение. В/в по 600 мг (инфузионно в течение 60 мин) 2 раза в сутки.

Источник информации

  • Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.

  • Бета-лактамный антибиотик, цефалоспорин
  • Антибиотик-цефалоспорин
  • Антибиотик, цефалоспорин
  • Антибиотик, цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз
АНАЭРОБЫ

См. Микробы.

Цефалоспорины

Бициклические соединения, ядро молекулы которых составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота, включающая в себя β-лактамное и дигидротиазиновое кольца.

Ингибитор бета-лактамаз

Ингибитор разрушения антибиотиков β-лактамазами микробов.

КАРБОНАТЫ

См. Эфиры.

Анаэробы

Микроорганизмы, живущие в безвоздушной (бескислородной) среде.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

См. Антибиотики.

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.