Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Нозологическая классификация
- F06.7 Легкое когнитивное расстройство
- F10.3 Абстинентное состояние
- F41 Другие тревожные расстройства
- F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
- F45 Соматоформные расстройства
- G31.2 Дегенерация нервной системы, вызванная алкоголем
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G90.8 Другие расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- G92 Токсическая энцефалопатия
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- K65.0 Острый перитонит
- K85 Острый панкреатит
- R53 Недомогание и утомляемость
- S06.9 Внутричерепная травма неуточненная
- T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология
Механизм действия
Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).
Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Парентерально
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Тmах составляет 0,45–0,5 ч. Сmах при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7–1,3 ч. Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Внутрь
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Парентерально
Острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Перорально
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; состояния после острой интоксикации нейролептиками; астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая почечная недостаточность; острая печеночная недостаточность; беременность; кормление грудью; детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%); часто (>1, <10%); нечасто (>0,1, <1%); редко (>0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики: очень редко — сонливость.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов: очень редко — понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, внутрь. В/в (струйно или капельно) и в/м 3 раза в сутки, через каждые 8 ч, максимальная суточная доза 800 мг.
Внутрь, 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг, продолжительность лечения — 2–6 нед, для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Меры предосторожности
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период применения следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с механизмами).
Источники информации
ГРЛС, 2022.
Описание проверено
-
![Лобанова Елена Георгиевна]()
Лобанова Елена Георгиевна (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 29 лет
Торговые названия с действующим веществом Этилметилгидроксипиридина сукцинат
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Акримекс | от 395.00 до 395.00 |
| Армадин® 50 | от 411.00 до 411.00 |
| Армадин® лонг | 596.00 |
| Астрокс | 350.00 |
| Медомекси® | от 378.00 до 378.00 |
| Мексидол® | от 366.00 до 469.00 |
| Мексидол® ФОРТЕ 250 | от 711.00 до 711.00 |
| Мексикор® | от 253.00 до 771.00 |
| Мексиприм® | от 301.00 до 1189.00 |
| Мексифин® | от 400.00 до 407.00 |
| Метостабил | от 215.00 до 215.00 |
| МетуцинВел | от 435.00 до 801.00 |
| Нейрокс® | от 252.00 до 1274.00 |
| Нейромексол® | от 374.00 до 387.00 |
| ЦИТОРЕАН® | от 339.00 до 359.00 |
| Эврин | от 410.00 до 1182.00 |
