Содержание
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10- F10.3 Абстинентное состояние
- F48 Другие невротические расстройства
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- S06 Внутричерепная травма
- T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия пиросульфит) — 0,47 мг,
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или светло-желтая или светло-коричневая прозрачная жидкость.
Фармакокинетика
При однократном и курсовом внутримышечном применении препарата максимальная концентрация этилметилгидроксипиридина сукцината в плазме крови достигается через 0,58 ч. При внутримышечном введении в дозе 400–500 мг максимальная концентрация (Cmax) В плазме крови 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания препарата (MRT) при внутримышечном введении 0,7–1,3 часа. В то же время препарат быстро выводится из плазмы крови и через 4 часа практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит — 3‑оксипиридана фосфат, который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1–2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах почками; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится почками, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3‑оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Механизм действия обусловлен способностью этилметилгидроксипиридина сукцината усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозина и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое этилметилгидроксипиридина сукцинатом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.
Показания
- Острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Острые нарушения функции печени и почек.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности не изучалось.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения: применяют в первые 10–14 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм: применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100–250 мг/сут. на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: препарат вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Средняя степень тяжести: по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).
Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение: в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, до стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой рта.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
По 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Упаковка для стационаров.
6, 10, 12, 20, 50 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии
АО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
Тел. (383) 363-32-44;
Факс (383) 363-32-55.
Производитель
АО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
Тел. (383) 363-32-44;
Факс (383) 363-32-55.
Описание проверено
Аналоги (синонимы) препарата Проинин®
Мексидол® 27.726
Нейрокс® 1.838
Этилметилгидроксипиридина сукцинат 1.592
Мексикор® 1.226
Мексиприм® 0.793
Акримекс 0.593
МетуцинВел 0.557
Мексидол® ФОРТЕ 250 0.529
Армадин® лонг 0.418
Метостабил 0.386