Церекард (Cerecard)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг

Вспомогательное вещество

Вода для инъекций до 1 мл.

Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

Абсорбция

При однократном и курсовом применении препарата Церекард максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45–0,5 часа. При введении в дозе 400–500 мг C_max в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7–1,3 часа. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4‑х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит — фосфат 3‑оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1–2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Элиминация

Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 часов). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Препарат Церекард улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Препарат Церекард оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.

Препарат Церекард повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активизируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке.

Препарат Церекард нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Препарат Церекард способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Механизм действия

Препарат Церекард относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Препарат Церекард является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозиата и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структур их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Повышает содержание в головном мозге дофамина. Механизм действия препарата Церекард обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет, в составе комплексной терапии при:

-        остром нарушении мозгового кровообращения;

-        черепно-мозговой травме, последствии черепно-мозговых травм;

-        дисциркуляторной энцефалопатии;

-        синдроме вегетативной дистонии;

-        легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза;

-        тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;

-        острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

-        первичной открытоугольной глаукоме различных стадий, в составе комплексной терапии;

-        купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

-        острой интоксикации антипсихотическими средствами;

-        острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) в составе комплексной терапии.

-        Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ.

-        Острая почечная недостаточность.

-        Острая печеночная недостаточность.

С осторожностью

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат Церекард не назначается детям до 18 лет в связи с отсутствием данных.

Беременность

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований при беременности не проводилось. Препарат противопоказан в период беременности в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата.

Лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований в период грудного вскармливания не проводилось. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата.

Взрослые

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат Церекард применяют в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат Церекард применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат Церекард следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100–250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.

При синдроме вегетативной дистонии препарат Церекард назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат Церекард вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат Церекард применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сутки на протяжении 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат Церекард вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат Церекард желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат Церекард может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии препарат Церекард вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат Церекард вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат Церекард вводят внутривенно в дозе 200–500 мг/сутки на протяжении 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат Церекард назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат Церекард назначают по 200–500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата Церекард у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Пациенты с острой почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с острой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано применение препарата Церекард.

Способ применения

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно препарат Церекард вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения

Очень редко — сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко — понижение артериальное давление (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения

Очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко — ощущение тепла.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств. Препарат Церекард уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Симптомы

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.

Лечение

Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат Церекард не назначается детям до 18 лет в связи с отсутствием данных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

По 2 или 5 мл в ампулы нейтрального или светозащитного стекла 1 гидролитического класса с точкой или кольцом разлома.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата без фольги.

1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»

Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»

142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1.

Тел/факс: (495) 580-95-98.