-
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ
- Зидовудин (zidovudine) [I]
- Диданозин (didanosine) [I]
- Ламивудин (lamivudine) [I]
- Ставудин (stavudine) [I]
- Абакавир (аbacavir) [I]
- Зидовудин + ламивудин (zidovudine + lamivudine) [I]
- Абакавир + ламивудин (аbacavir + lamivudine) [I]
- Абакавир + ламивудин + зидовудин (abacavir + lamivudine + zidovudine) [I]
- Фосфазид (phosphazide) [I]
- Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ
- Ингибиторы BИЧ-протеаз
0010 Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
ВИЧ-инфекция — длительно текущая инфекция, возбудителем которой является ВИЧ. Прогрессирующее поражение иммунной системы приводит к СПИДу, при котором у больного развиваются «оппортунистические болезни»: тяжелые формы инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, и некоторые онкологические заболевания.
Цель лечения — максимально долгое сохранение качества жизни и максимальное увеличение ее продолжительности, для чего необходимо добиться стойкого подавления репликации ВИЧ. Абсолютным показанием к проведению терапии противоретровирусными средствами (ПРВС) является наличие клинических проявлений иммунодефицита, при их отсутствии — снижение количества CD4-лимфоцитов <200/мкл или уровень РНК ВИЧ >100 тыс. копий в 1 мл крови.
Основной принцип подхода к лечению больных ВИЧ-инфекцией — пожизненное применение ПРВС. Все ПРВС являются дорогостоящими и высокотоксичными препаратами, способными вызывать угрожающие жизни нежелательные реакции. Большинство ПРВС, особенно ингибиторы BИЧ-протеаз (ИВП), может вступать в потенциально опасное лекарственное взаимодействие. Неправильное применение ПРВС приводит к быстрому развитию резистентности. В настоящее время применяют несколько вариантов высокоактивной противоретровирусной терапии: а) 3 НИОТ; б) 2 НИОТ + 1 или 2 ИВП; в) 2 НИОТ + 1 ННИОТ; г) НИОТ + ННИОТ + ИВП. В качестве стартового режима рекомендуют применение 2 НИОТ + ИВП или 2 НИОТ + ННИОТ.
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ
Зидовудин (zidovudine) [I]
Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей. Профилактика профессионального заражения у лиц, получивших уколы и порезы при работе с ВИЧ-загрязненным материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата), кормление грудью, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения.
Нежелательные реакции. Анемия, нейтропения, лейкопения, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, головная боль, сыпь, лихорадка, миалгия, парестезии, нейропатия, бессонница, слабость, астения. Возможны аллергические реакции, судороги, миопатия, пигментация ногтей, кожи, слизистой оболочки полости рта, панцитопения (с гипоплазией костного мозга и редко тромбоцитопенией), нарушение функции печени и др.
Предостережения. Угнетение кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, почечная недостаточность (острая и/или хроническая) и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст. Необходимо проводить исследование клеточного состава крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес, затем ≥1 раза в месяц; тщательно контролировать функцию печени у больных с факторами риска, особенно у женщин с ожирением, пациентов с гепатомегалией и гепатитом (риск развития лактат-ацидоза). При дефиците витамина В12 значительно повышается риск развития нейтропении. При возникновении анемии или миелосупрессии необходимо снизить дозу или прекратить лечение. Приостановить лечение при прогрессировании гепатомегалии и быстром нарастании активности АЛТ, АСТ, лактат-ацидозе.
Дозы и применение. Взрослым: 600 мг/cут в 2–3 приема. Детям: 150–180 мг/м2 4 раза в сутки, пересчет дозы проводить ≥1 раза в месяц, у новорожденных — 1 раз в 2 нед.
Диданозин (didanosine) [I]
Показания. ВИЧ-инфекция. Непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его применения у взрослых и детей (старше 6 мес). Профилактика заражения ВИЧ после контакта с зараженным ВИЧ материалом.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата), кормление грудью.
Нежелательные реакции. Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, аллергические реакции, депигментация сетчатки (чаще у детей), панкреатит, периферическая нейропатия, бессимптомная гиперурикемия, сахарный диабет (СД), острая почечная недостаточность.
Предостережения. Подагра, сердечная недостаточность (СН, включает как хроническую, так и недавно возникшую СН), гипернатриемия, артериальная гипертензия, токсикоз беременных, фенилкетонурия (таблетки содержат фенилаланин), панкреатит (в анамнезе), периферическая нейропатия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность (острая и/или хроническая), беременность. Необходим регулярный контроль концентрации вещества в плазме (сыворотке) крови (Cпл), триглицеридов ([триацилглицеролов], ТГ) и активности ферментов печени; исследование сетчатки, особенно у детей, ≥1 раза в 6 мес. Приостановить лечение при резком повышении активности печеночных ферментов, развитии симптомов острого панкреатита или повышении активности сывороточной амилазы, развитии периферической нейропатии, неконтролируемой бессимптомной гиперурикемии.
Дозы и применение. Взрослым с массой тела (МТ) <60 кг: п/о 0,125 г каждые 12 ч, ≥60 кг — 0,2 г каждые 12 ч. Детям: 2 нед — 4 мес — 50 мг/м2, 4–8 мес — 100 мг/м2, старше 8 мес — 120 мг/м2 каждые 12 ч; с МТ <10 кг — 100 мг/сут, 10–30 кг — 150 мг/сут, 30–60 кг — 200 мг/сут (90 мг/м2 каждые 12 ч в комбинации с зидовудином). Капсулы 250 и 400 мг принимают 1 раз в сутки.
Ламивудин (lamivudine) [I]
Показания. Прогрессирующая ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (для раствора для приема п/о 10 мг/мл и таблеток 150 мг). Хронический вирусный гепатит B (ХВГ B) на фоне репликации вируса (для раствора для приема п/о 5 мг/мл и таблеток 0,1 г). Профилактика передачи ВИЧ от матери ребенку.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата).
Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кашель, головная боль, бессонница, слабость, лихорадка, сыпь, алопеция, мышечно-суставные боли. Возможны аллергические реакции, периферическая нейропатия, панкреатит, нейтропения и анемия (в комбинации с зидовудином), тромбоцитопения, повышение активности АЛТ, АСТ и амилазы, лактат-ацидоз, тяжелая гепатомегалия со стеатозом и др.
Предостережения. Почечная недостаточность (острая и/или хроническая) и/или печеночная недостаточность, кормление грудью, беременность, панкреатит (в т. ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т. ч. в анамнезе). Приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактат-ацидозе неизвестной этиологии. У больных с ХВГ B при отмене возможен рецидив гепатита. Для монотерапии не рекомендуют!
Дозы и применение. Взрослым п/о 0,15 г каждые 12 ч в комбинации с зидовудином; детям от 1 нед до 3 мес — 2 мг/кг 2 раза в сутки, от 3 мес до 12 лет — 4 мг/кг каждые 12 ч, высшая суточная доза (ВСД) 0,3 г.
Ставудин (stavudine) [I]
Показания. ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), кормление грудью, беременность.
Нежелательные реакции. Дозозависимая периферическая нейропатия, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, боль в груди, головная боль, головокружение, бессонница, астения, мышечно-суставные боли, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия, неоплазия, повышение активности печеночных ферментов и амилазы, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции и др.
Предостережения. Алкоголизм (активный или в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, ХПН (клиренс креатинина <50 мл/мин), панкреатит, детский возраст (фармакокинетика, изученная на малом числе детей от 5 нед до 15 лет, схожа с таковой у взрослых), совместное применение с ЛС, обладающими панкреотоксичностью. Во время терапии проводят постоянный контроль функции печени и почек. При развитии симптомов периферической нейропатии, нарушении функции печени и почек (клиренс креатинина 10–15 мл/мин) препарат отменяют; возобновляют терапию после исчезновения симптоматики.
Дозы и применение. Взрослым с МТ <60 кг п/о 30 мг каждые 12 ч за 1 ч до еды, ≥60 кг — 40 мг каждые 12 ч; детям <30 кг — 1 мг/кг каждые 12 ч; ≥30 кг — 30 мг каждые 12 ч.
Абакавир (аbacavir) [I]
Показания. Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в комбинации с другими ПРВС.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), возраст до 3 мес.
Нежелательные реакции. Тошнота, головная боль, слабость, боль в животе, диарея, потеря аппетита, сыпь и др. Возможны лактат-ацидоз и тяжелая гепатомегалия со стеарозом, панкреатит. Примерно у 5% пациентов развиваются тяжелые аллергические реакции.
Предостережения. Беременность, кормление грудью. При появлении аллергических реакций следует отменить препарат. Возобновление лечения сопряжено с риском летальных исходов.
Дозы и применение. Взрослым п/о по 0,3 г 2 раза в сутки в комбинации с другими ЛС. Детям 3 мес — 16 лет: 8 мг/кг 2 раза в сутки (ВСД 0,6 г).
Зидовудин + ламивудин (zidovudine + lamivudine) [I]
Показания, противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. зидовудин, ламивудин.
Дозы и применение. П/о независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Абакавир + ламивудин (аbacavir + lamivudine) [I]
Абакавир + ламивудин + зидовудин (abacavir + lamivudine + zidovudine) [I]
Фосфазид (phosphazide) [I]
Нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ.
Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей при монотерапии или в комбинации с другими ПРВС. При экстренной профилактике ВИЧ-инфекции в случае профессионального риска заражения ВИЧ-содержащим биологическим материалом при уколах, порезах, попаданиях на слизистые оболочки. Профилактика передачи ВИЧ от матери ребенку.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность (до 14 нед), кормление грудью, рвота, анемия (Hb <50 г/л), повышение активности АЛТ/АСТ >5 ВГН, нейтропения (<500/мкл), тромбоцитопения (<25 тыс/мкл).
Нежелательные реакции. Тошнота, головная боль, диарея, гранулоцитопения, анемия, аллергические реакции и др.
Предостережения. Выраженная тошнота, снижение уровня Hb, повышение активности АЛТ, АСТ и Cпл креатинина, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов. При совместном приеме с α‑интерфероном, адриамицином, амфотерицином B, винбластином, винкристином, ганцикловиром, дапсоном, сульфадиазином требуется дополнительный контроль уровня Hb и количества гранулоцитов для предотвращения развития миелотоксичности.
Дозы и применение. П/о взрослым 0,3–0,6 г каждые 12 ч, детям до 13 лет — 0,01 г/кг каждые 8 ч, старше 13 лет — 0,2 г каждые 8 ч или 0,4 г каждые 12 ч.
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ
Невирапин (nevirapine) [I]
Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с ПРВС.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата).
Нежелательные реакции. Аллергические реакции, в т.ч. кожная сыпь (включая синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), гепатит, тошнота, головная боль, сонливость, усталость, лихорадка. Описаны тяжелые поражения печени, в т. ч. с летальным исходом, рабдомиолиз и др.
Предостережения. Почечная недостаточность (острая и/или хроническая) и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, взаимодействие ЛС. В случае возникновения тяжелых высыпаний или высыпаний, сопровождающихся зудом, образованием пузырей, поражениями слизистой оболочки полости рта, конъюнктивитом, отечностью, мышечно-суставными болями, общей слабостью и нарушением функции печени, препарат нужно отменить. Необходим тщательный контроль функции печени до и в течение ≥6 мес лечения. При появлении признаков дисфункции печени лечение следует приостановить до нормализации показателей. Не применять в комбинации с ИВП (риск взаимодействия).
Дозы и применение. Взрослым п/о 0,2 г/сут в первые 14 сут; затем (при отсутствии сыпи) по 0,2 г 2 раза в сутки. Детям от 2 мес до 8 лет: в НД 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед с увеличением дозы до 7 мг/кг 2 раза в сутки; старше 8 лет: в НД 4 мг/кг 1 раз в сутки, через 2 нед по 4 мг/кг 2 раза в сутки. ВСД 400 мг.
Эфавиренз (efavirenz) [I]
Показания. Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 3 лет в комбинации с другими ПРВС. Профилактика заражения ВИЧ после контакта с зараженным ВИЧ-материалом.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет или МТ (масса тела) <13 кг.
Нежелательные реакции. Наиболее часто: кожная сыпь (13–28%, у детей до 35%), в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, тошнота (10%), головокружение (9%), диарея (7%), головная боль (6%), бессонница (6%), повышенная утомляемость (6%), снижение концентрации внимания (5%), сонливость, повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы).
Предостережения. Почечная недостаточность (острая и/или хроническая) и/или печеночная недостаточность, гепатит В или С в анамнезе, беременность. Одновременный прием цизаприда, мидазолама или триазолама (конкурентное ингибирование эфавирензем CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих ЛС и создать возможность серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений). Женщинам следует обеспечить надежную контрацепцию.
Дозы и применение. П/о взрослым по 0,6 г/сут в 1 прием; детям 3 лет и старше — 1 раз в сутки в зависимости от МТ: 13–15 кг — 0,2 г, 15–20 кг — 0,25 г, 20–25 кг — 0,3 г, 25–32,5 кг — 0,35 г, 32,5–40 кг — 0,4 г, >40 кг — 0,6 г.
Ингибиторы BИЧ-протеаз
Показания. Заболевания, вызванные ВИЧ‑1 у взрослых. Профилактика заражения ВИЧ после контакта с зараженным ВИЧ материалом.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата), кормление грудью, беременность.
Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, нарушения вкуса, головная боль, головокружение, бессонница, миалгия, астения, парестезии, алопеция, нефролитиаз, дизурия, гематурия, кристаллурия, протеинурия, повышение активности печеночных ферментов и Cпл (концентрации вещества в плазме (сыворотке) крови) билирубина, гепатит, нейтропения, гемолитическая анемия, повышение Cпл глюкозы и ТГ (триглицеридов [триацилглицеролов), отложение жира в области передней брюшной стенки и задней поверхности шеи («горбик быка»), аллергические реакции и др.
Предостережения. Поражения печени, СД (сахарный диабет), гемофилия. Риск нефролитиаза повышен у пожилых. Для профилактики нефролитиаза необходимо обеспечивать достаточную гидратацию (≥1,5 л/сут).
Дозы и применение. П/о 0,8 г за 1 ч до или 2 ч после приема пищи, запивая водой, каждые 8 ч; при печеночной недостаточности, нефролитиазе или совместном применении кетоконазола — 0,6 г каждые 8 ч. НД (начальная доза) 2 г/сут.
Показания. Комбинированная терапия ВИЧ‑1-инфицированных взрослых и детей вместе с ПРВС (противоретровирусными средствами) из группы нуклеозидных аналогов. Профилактика заражения ВИЧ после контакта с зараженным ВИЧ материалом.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата).
Нежелательные реакции. Наиболее часто диарея. В 2–10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы), кровотечение, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией). Возможны повышение активности КРК (креатинкиназы), развитие гепатита и перераспределения жировых отложений.
Предостережения. Почечная недостаточность (острая и/или хроническая) и/или печеночная недостаточность, СД, гемофилия, кормление грудью, беременность, возраст до 2 лет, комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС (лекарственными средствами), которые сами метаболизируются с помощью CYP3A.
Дозы и применение. Взрослым п/о 0,75 г 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — в НД 25–30 мг/кг 3 раза в сутки, до 13 лет — по 20–30 мг/кг 3 раза в сутки.
Показания. ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата), одновременный прием цизаприда, тяжелая печеночная недостаточность.
Нежелательные реакции. Диарея, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, головная боль, периферическая нейропатия, парестезии, головокружение, мышечно-суставные боли, астения, лихорадка, зуд, сыпь и другие поражения кожи. Редко: тромбоцитопения и гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона, судороги, повышение активности печеночных ферментов и КРК, панкреатит, нефролитиаз.
Предостережения. ХПН (хроническая почечная недостаточность), печеночная недостаточность, СД, гемофилия, беременность, кормление грудью, возраст до 13 и старше 60 лет.
Дозы и применение. П/о (≤2 ч после еды): фортоваза по 1,2 г каждые 8 ч. Инвираза: по 600 мг 3 раза в сутки в сочетании с 0,75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина.
Показания. Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых в составе комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата), тяжелая печеночная недостаточность, наследственные метаболические нарушения (непереносимость галактозы, дефицит лактозы и нарушение всасывания глюкозы и галактозы), фенилкетонурия, сопутствующая терапия индукторами системы цитохрома P450, изофермента CYP3A4 (в т. ч. рифампицином, препаратами зверобоя, эрготамином), возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.
Нежелательные реакции. Тошнота (24%), желтуха (12%), головная боль (11%), абдоминальная боль (11%), диарея, рвота, бессонница, периферические неврологические симптомы, сыпь, липодистрофия и др. Повышение Cпл билирубина, активности амилазы, КРК, АЛТ, АСТ (аспартатаминотрансферазы), нейтропения.
Предостережения. Печеночная недостаточность (легкая и умеренная), вирусный гепатит В и С, СД.
Дозы и применение. Взрослым п/о по 0,4 г 1 раз в сутки.
Комбинированный препарат.
Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей в составе комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата).
Дозы и применение. Взрослым и подросткам п/о по 0,4/0,1 г каждые 12 ч.
Источник информации
Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Противовирусное (ВИЧ) средство
- Противовирусные средства
- Антиоксиданты
АНТИОКСИДАНТЫ
Антиокислители; химические вещества, предотвращающие или замедляющие процесс самопризвольного (неферментативного) окисления клеточных ингредиентов молекулярным кислородом: ферментные и неферментные ловушки кислородных радикалов; вещества, связывающие катализаторы свободно-радикальных реакций (ионы железа, меди); ингибиторы термоокислительной деструкции полимеров, протекающей по цепному радикальному механизму.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕЯвление, при котором одновременное применение двух и более лекарственных средств даёт эффект, отличающийся от эффекта каждого из них в отдельности.
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВАЛекарственные средства, угнетающие репликацию вирусов, блокирующие их проникновение в клетки, убивающие вирусы вне клетки, или стимулирующие иммунную защиту организма человека.
РНКСм. Нуклеозид: нуклеиновые кислоты.
События
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
