Мельдоний (Meldonium) New

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Мельдоний

Русское название

Мельдоний

Английское название

Meldonium

Латинское название вещества Мельдоний

Meldonium (род. Meldonii)

Химическое название

3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат)

Брутто формула

C6H14N2O2

Фармакологическая группа вещества Мельдоний

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

76144-81-5

Характеристика

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - метаболическое.

Фармакология

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, ингибирует бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез картинина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкартинина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина увеличивается синтез гамма-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет фармакологические эффекты мельдония — повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту развития приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность при в/в введении — 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 зависит от дозы и составляет 3–6 ч. Следовые количества мельдония длительно сохраняются в системном кровотоке и форменных элементах крови.

После приема быстро всасывается, биодоступность — 78%, Tmах в плазме крови составляет 1–2 ч. Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3–6 ч. Следовые количества мельдония длительно сохраняются в организме.

Применение вещества Мельдоний

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной кардиомиопатии, острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность), гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) (в составе комплексной терапии); пониженная работоспособность, умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов); абстинентный алкогольный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).

Противопоказания

Гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хронические заболевания печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому применение мельдония при беременности противопоказано.

Выделение мельдония с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости его применения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Мельдоний

Как правило, мельдоний хорошо переносится. Однако у восприимчивых пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно возникновение нежелательных реакций. Частота побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (>0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

При инъекционном применении

Со стороны ССС: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко — психомоторное возбуждение.

Со стороны ЖКТ: редко — диспептические нарушения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожный зуд, покраснение кожных покровов.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость), ангионевротический отек.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — эозинофилия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — общая слабость.

При пероральном приеме

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — возбуждение.

Со стороны сердца: очень редко — тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко — снижение АД.

Со стороны ЖКТ: часто — диспептические явления.

Общие нарушения: частота неизвестна — общая слабость.

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при совместном применении с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью.

Лечение: симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функцию печени и почек.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, парабульбарно, способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния.

Внутрь, до приема пищи.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять мельдоний в первой половине дня.

Меры предосторожности

Мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении мельдония, при необходимости длительного (более 1 мес) применения необходима консультация врача.

Включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии мельдония на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источники информации

ГРЛС, 2022.

Торговые названия с действующим веществом Мельдоний

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Ангиокардил® от 143.00 до 143.00
Идринол® от 203.40 до 381.00
Кардионат® от 120.00 до 480.00
МИЛДРОНАТ® от 381.70 до 1200.00
Мельдоний от 103.00 до 599.00
Мельдоний Велфарм от 229.00 до 229.00
Мельдоний Канон 333.00
Мельдоний Органика от 133.00 до 653.00
Мельдоний-Бинергия 125.00
Мельдоний-СОЛОфарм от 100.00 до 200.00
Милдовел 255.00

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.
Мы используем файлы cookie. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием файлов cookie.