Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Либакцил (libakcil)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Ампициллин + Сульбактам* (Ampicillin + Sulbactam*)

Инструкция по медицинскому применению

Либакцил
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005214/10

Дата последнего изменения: 07.06.2010

Лекарственная форма


Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав


Состав на один флакон:

0,5 г + 0,25 г

1,0 г + 0,5 г

2,0 г + 1,0 г

Ампициллин натрия

(в пересчете на ампициллин)

0,5 г

1,0 г

2,0 г

Сульбактам натрия

(в пересчете на сульбактам)

0,25 г

0,5 г

1,0 г

Описание лекарственной формы


Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа


Антибиотик пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Фармакодинамика


Либакцил® – антибиотик, представляющий комбинацию полисинтетического аминопенициллина ампициллина и ингибитора бета-лактамаз сульбактама.

Ампициллин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе гликопептидов – основного компонента клеточной стенки бактерий. Ампициллин разрушается бета-лактамазами, ферментами, вырабатываемыми микроорганизмами, что значительно ограничивает спектр его действия. Сульбактам – производное основного ядра пенициллина. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacter spp.), однако является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-лактамаз (включая плазмидные бета-лактамазы), которые разрушают пенициллины и цефалоспорины и определяют устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам. В связи с этим Либакцил® приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) к ампициллину штаммы.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Listeria monocytogenes;

грамотрицательных аэробов: Hemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы);

клинически значимых анаэробов: Clostridium spp. ( кроме Clostridium difficile ), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Резистентны : метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia spp. и микоплазмы .

Фармакокинетика


Максимальные сывороточные концентрации (С m ах ) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл для ампициллина, от 21 мкг/мл до 40 мкг/мл и от 48 мкг/мл до 88 мкг/мл для сульбактама, соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина+сульбактама Сmах ампициллина варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Сmах сульбактама – от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Оба компонента препарата хорошо проникают и распределяются во многие органы, ткани и жидкости организма. Терапевтические концентрации после в/в и в/м введений создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек. Период полувыведения (Т1/2) ампициллина и сульбактама – около 1 часа. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции доз и режимов введения.

Показания


Бактериальные инфекции различной локализации средней и тяжелой степеней тяжести, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  •      инфекции ЛOP-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
  •      инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, инфицированные бронхоэктазы, острый и обострение хронического бронхита, эмпиема плевры);
  •      бактериальный менингит;
  •      инфекционный эндокардит;
  •      неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
  •      инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
  •      инфекции кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, раневые и послеоперационные инфекции);
  •      инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, эндометрит, тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит);
  •      инфекции костей и суставов;
  •      сепсис;
  •      гонококковая инфекция.

Показан для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания


Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и другим пенициллинам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Безопасность использования ампициллина/сульбактама у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73м2) не установлена.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также ранее перенесенный колит, связанный с применением антибиотиков, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью


В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы


Либакцил® вводят в/в и в/м. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы.

У взрослых, для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/в или в/м по 1,5 г каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях – по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе Либакцила® 12 г.

Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов инфекции. Продолжительность курса терапии составляет от 5 до 14 дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин.

У детей от 1 мес. до 12 лет (или массой тела до 40 кг) Либакцил® при легком и среднетяжелом течении инфекции вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. Для терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг в сутки. Обычно, курс лечения Либакцилом® не должен превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни, суточная доза Либакцила® составляет 75 мг/кг, которую делят на 2 в/в введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней, назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в инъекции.

Для периоперационной профилактики хирургических инфекций Либакцил® вводят в/в в дозе 1,5-3 г вместе с премедикацией или вводным наркозом; при необходимости, дополнительно вводят в той же дозе каждые 6-8 часов в течение 24 часов после операции.

У пациентов с почечной недостаточностью ввиду замедленной элиминации компонентов препарата требуется увеличивать интервалы между введениями, как представлено в таблице:

Клиренс креатинина,

мл/мин/1,73 м2

Т1/2, чРекомендуемый режим введения
>3011,5-3,0 г каждые 6-8 ч
15-2951,5-3,0 г каждые 12 ч
5-1491,5-3,0 г каждые 24 ч

У детей с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано для взрослых.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор прокаина, 0,5% или 2% растворы лидокаина. Во флакон, содержащий 750 мг препарата, добавляют 2,0 мл, 1,5 г – 4 мл растворителя.

Для внутривенного струйного введения: во флакон, содержащий 750 мг или 1,5 мг Либакцила®, добавляют 10-15 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят в/в медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения: 1,5-3,0 г препарата растворяют в 15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 150-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в мин.

Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, в редких случаях – анафилактический шок, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения; при в/в – флебит.

Прочие: недомогание, при длительном лечении – суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Передозировка


Симптомы передозировки: неврологические нарушения в виде судорог.

Лечение: противосудорожная терапия; в тяжелых случаях – гемодиализ.

Взаимодействие


При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении с аминогликозидами их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама, повышая их Т1/2 в крови.

Одновременное назначение аллопуринола и ампициллина увеличивает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении ампициллин+сульбактам потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания


Либакцил® – препарат для монотерапии большинства смешанных инфекций. При вероятной этиологической роли хламидий и микоплазм (например, воспалительные заболевания органов малого таза у женщин) комбинируют с доксициклином или макролидами.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

При возникновении диареи во время лечения Либакцилом® следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение Либакцила® и назначить соответствующее лечение.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к Либакцилу® микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

Во время лечения Либакцилом® возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса; при тестах на глюкозурию методом Бенедикта или Фелинга, а также с использованием Клинитеста® могут наблюдаться ложноположительные результаты. У пациентов, получающих Либакцил®, желательно проводить тесты с глюкозооксидазой.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для растворения Либакцила® предпочтительно использовать раствор местного анестетика (0,5-2% раствор лидокаина).

У лиц с непереносимостью местных анестетиков НЕ ИСПОЛЬЗОВАТЬ раствор лидокаина для приготовления раствора для в/м инъекции.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций

Нет данных, указывающих на отрицательное влияние Либакцила® на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска


Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

0,5 г + 0,25 г; 1,0 г + 0,5 г; 2,0 г + 1,0 г.

0,5 г + 0,25 г во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл; 1,0 г + 0,5 г или 2,0 г + 1,0 г

во флаконы вместимостью 20 мл.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения


Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности


2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту врача.

Либакцил - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005214/10 от 2010-06-07

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв

cart Перейти в аптеку
Товары на сумму