Энциклопедия РЛС
 / 
Пенициллины в комбинациях
 /  Ампициллин+Сульбактам

Ампициллин+Сульбактам (Ampicillin+Sulbactam)

0.016 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
0.5 г+0.25 г 1 г+0.5 г 2 г+1 г 250 мг+125 мг 500 мг+250 мг 1000 мг+500 мг 2000 мг+1000 мг
0.5 г+0.25 г 1 г+0.5 г 2 г+1 г 250 мг+125 мг 500 мг+250 мг 1000 мг+500 мг 2000 мг+1000 мг
Инструкция по медицинскому применению
Ампициллин+Сульбактам (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг+125 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003997
Дата последнего изменения: 17.10.2022
Особые отметки:
Отпускается по рецепту Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 флакон в мг:

Действующие вещества

250 мг

+ 125 мг

500 мг

+ 250 мг

1000 мг

+ 500 мг

2000 мг

+ 1000 мг

Ампициллин натрия

265,7

531,5

1062,9

2125,8

в пересчете на ампициллин

250,0

500,0

1000,0

2000,0

Сульбактам натрия

136,8

273,6

547,2

1094,4

в пересчете на сульбактам

125,0

250,0

500,0

1000,0

 

Описание лекарственной формы

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакокинетика

Максимальные сывороточные концентрации (Cmax) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3,0 г препарата составляют 40–71 мкг/мл и 109–150 мкг/мл для ампициллина; 21–40 мкг/мл и 48–88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина + сульбактама Cmax ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Cmax сульбактама — от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама.

Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях. Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает. Период полувыведения (T1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек T1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.

Фармакодинамика

Ампициллин + сульбактам — комбинированный препарат с широким спектром антибактериального действия.

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин — антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, бактерицидное действие которого связано с угнетением синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов. Сульбактамнеобратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp., устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Ампициллин + сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентны: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину + сульбактаму штаммами микроорганизмов:

–      инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);

–      инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

–      инфекционный эндокардит;

–      бактериальный менингит;

–      сепсис;

–      неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);

–      инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);

–      инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

–      гонококковая инфекция;

–      инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);

–      инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина + сульбактама у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

При использовании лидокаина в качестве растворителя: повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.

Перед внутримышечной инъекцией ампициллина + сульбактама с использованием лидокаина или прокаина необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину или прокаину. Противопоказания к применению лидокаина и прокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина и инструкции по медицинскому применению прокаина.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг, для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 г каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях — по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2–3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5–14 дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

При неосложненной гонорее — 1,5 г однократно.

Для профилактики послеоперационной инфекции — 1,5–3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6–8 часов.

У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3–4 введения. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в введения.

У пациентов с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина, мл/мин

T1/2, ч

Рекомендуемый режим введения

>30

1

1,5–3 г каждые 6–8 ч

15–29

5

1,5–3 г каждые 12 ч

5–14

9

1,5–3 г каждые 24 ч

У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50–75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых.

Приготовление растворов

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор прокаина, 0,5% раствор лидокаина.

Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с порошком антибиотика:

–      во флакон, содержащий 3 г препарата — 6,5 мл растворителя;

–      во флакон, содержащий 1,5 г препарата — 4 мл растворителя;

–      во флакон, содержащий 0,75 г препарата — 2 мл растворителя;

–      во флакон, содержащий 0,375 г препарата — 1 мл растворителя.

Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.

Препарат, разведенный лидокаином или прокаином, нельзя вводить внутривенно.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций либо 0,9% раствор натрия хлорида.

Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с порошком антибиотика:

–      во флакон, содержащий 3 г препарата — 20 мл растворителя;

–      во флакон, содержащий 1,5 г препарата — 20 мл растворителя;

–      во флакон, содержащий 0,75 г препарата — 10 мл растворителя;

–      во флакон, содержащий 0,375 г препарата — 10 мл растворителя.

Полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3–5 мин. Раствор препарата Ампициллин + сульбактам можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Для в/в капельного введения: приготовленный, как указано выше, раствор переносят во флакон, содержащий 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы; вводят со скоростью 60–80 капель в мин.

Побочные действия

Аллергические реакции

Крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения

Гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз.

Со стороны центральной нервной системы

Сонливость, головная боль, сообщалось о появлении судорог.

Лабораторные показатели

Азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия, преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции

При в/м введении — болезненность в месте инъекции, при в/в введении — флебит, тромбофлебит.

Прочие

Недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз), единичные случаи интерстициального нефрита.

Взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами ампициллин + сульбактам потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва»).

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.

Передозировка

Симптомы

Неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение

Симптоматическая терапия; в тяжелых случаях — гемодиализ.

Особые указания

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие Clostridium difficile — ассоциированной диареи, которая может протекать как легкая спонтанно проходящая диареи, так и в форме псевдомембранозного колита — тяжелого заболевания, сопровождающегося общими симптомами (лихорадка, симптомы дегидратации и электролитных расстройств, в том числе тахикардия артериальная гипотония, вентиляционные нарушения, высокий лейкоцитоз), частым жидким стулом, иногда с примесью крови, болями в животе. Регистрировались случаи возникновения Clostridium difficile — ассоциированной диареи спустя несколько недель и даже месяцев после прекращения применения антибиотиков.

При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита Ампициллин + сульбактам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 3000 мг препарата содержит примерно 230 мг (10 ммоль) натрия.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (при использовании методов Бенедикта или Фелинга).

При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами нет.

Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг, 2000 мг + 1000 мг.

По 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг и 2000 мг + 1000 мг действующих веществ во флакон из бесцветного стекла гидролитического класса I, укупоренный резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком, с предохранительным пластиковым колпачком или без колпачка.

Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377) по 5,0 мл или 10,0 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.

Для дозировки 250 мг + 125 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

Для дозировки 500 мг + 250 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

Для дозировки 1000 мг + 500 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

Для дозировки 2000 мг + 1000 мг: по 1 флакону с препаратом и 2 ампулы по 5,0 мл или 1 ампуле по 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

Для стационаров: по 5, 10 или 100 флаконов с препаратом и соответственно:

Для дозировки 250 мг + 125 мг:

По 5, 10 или 100 ампул по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

Для дозировки 500 мг + 250 мг:

По 5, 10 или 100 ампул по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

Для дозировки 1000 мг + 500 мг:

По 5, 10 или 100 ампул по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

Для дозировки 2000 мг + 1000 мг:

По 10, 20 или 200 ампул по 5,0 мл или 5, 10 или 100 ампул по 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковые поддоны или без поддонов вместе с инструкцией по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

1.      Джодас Экспоим Пвт. Лтд., Индия

Альпа Лабораториз Лтд., 33/2, А.Б. Роуд, Пигдамбер, Индор, (М.П.), 453446, Индия.

Упаковщик:

Джодас Экспоим Пвт. Лтд., Индия

Участок 55, Фаза-3, Биотек Парк, Каркапатла (Вилладж), Маркук (М), Сиддипет (Дистрикт), Телангана, 502279, Индия.

2.      ООО «Рузфарма», Россия

143132, Московская обл., Рузский район, г.п. Тучково, ул. Комсомольская, д. 12, стр. 1

Владелец регистрационного удостоверения / организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Джодас Экспоим», Россия

140202, Московская обл., Воскресенский р-он, г. Воскресенск, ул. Московская, д. 45м, офис 4.

Тел. +7 (499) 503-01-92

E-mail: info@jodas.ru

Описание проверено

Дата обновления: 18.03.2024

Аналоги (синонимы) препарата Ампициллин+Сульбактам

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.