Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

АТХ

N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:  
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 100% вещество) 125 мг
вспомогательные вещества (ядро): каолин; карбоксиметилкрахмал натрия; МКЦ; повидон К17; тальк; кальция стеарат  
оболочка пленочная: гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк  

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым, или коричневатым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анксиолитическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат, производное 3-оксипиридина; оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, стресс-протективное, анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Эгилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде и улучшает его функциональное состояние, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение тканей головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.

Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Препарат уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом, обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, способствует уменьшению выраженности когнитивных нарушений, вызванных длительным приемом этанола. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь. При введении дозы 400–500 мг Cmax в плазме крови достигается через 0,45–0,5 ч и составляет 3,5–4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. После в/м введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7–1,3 ч.

При приеме внутрь среднее время удержания препарата в организме — 4,9–5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут, 3-й выводится в больших количествах почками, 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из организма почками, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Т1/2 при приеме внутрь — 2,0–2,6 ч. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания препарата Мексиприм®

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии);

первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

астенические состояния, а также профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

острые нарушения функции печени и почек;

беременность, грудное вскармливание, детский возраст — в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мексиприм® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды.

Побочные действия

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики: очень редко — сонливость.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сосудов: очень редко — понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны ЖКТ: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.

Взаимодействие

Мексиприм® совместим со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/м, в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Режим дозирования подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии): в первые 10–14 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм: в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем — в/м по 100–250 мг/сут в течение последующих 2 нед.

Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Синдром вегетативной дистонии, невротические и неврозоподобные состояния: в/м по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.

Легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза (у больных пожилого возраста), тревожные расстройства: в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

Острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии): в/в или в/м в течение 14 сут, препарат применяют на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат вводят в/в, в последующие 9 сут препарат может вводиться в/м.

В/в введение производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30–90 мин (в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При необходимости возможно медленное (продолжительностью не менее 5 мин) в/в струйное введение препарата.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная доза составляет 6–9 мг/кг, разовая — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

Первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии): в/м по 100–300 мг/сут, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

Абстинентный алкогольный синдром: в/м или в/в капельно в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

Острая интоксикация антипсихотическими средствами: в/в в дозе 200–500 мг/сут в течение 7–14 дней.

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит): в составе комплексной терапии препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в дозе 800 мг в первые сутки при двукратном режиме введения, далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида), с постепенным снижением суточной дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. По 125–250 мг (1–2 табл.) 3 раза в сутки.

Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 750 мг (6 табл.).

Длительность лечения — 2–6 нед, для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Продолжительность курса терапии у больных ИБС не менее 1,5–2 мес. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.

Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия. По 2 или 5 мл в ампулах из бесцветного стекла первого гидролитического класса. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или из пленки ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 6, 12, 20, 50 или 100 вместе инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или ящики из гофрированного картона.

При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

При производстве на ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия. По 2 или 5 мл в ампулах из бесцветного или коричневого стекла первого гидролитического класса. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, или из пленки ПВХ и пленки покровной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой алюминиевой или пленкой покровной соответственно вместе с 6, 12, 20, 50 или 100 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона. Количество инструкций по медицинскому применению лекарственного препарата равно количеству контурных ячейковых упаковок.

При упаковке ампул с кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1. ФГУП «Московский эндокринный завод», 109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25.

Адрес места производства: 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25. стр. 1, стр. 2.

2. ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», 192102, Россия, Санкт-Петербург, ул. Салова, 72, корп. 2, лит. А.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», 249036, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (48439) 6-47-41.

Адрес места производства: Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, 107.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии (для обеих лекарственных форм): АО «НИЖФАРМ», 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Мексиприм®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексиприм®

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл — 3 года.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.