Энциклопедия РЛС
 / 
Классификация фармакологических групп
 / 
Синтетические антибактериальные средства
 /  Сульфаниламиды

0010 Сульфаниламиды

Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан еженедельный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).

Клиническое значение сульфаниламидов снизилось в результате роста резистентности и вытеснения их более активными и менее токсичными антибактериальными средствами. Наиболее широко применяют комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. Ко‑тримоксазол состоит из сульфаниламида средней продолжительности действия сульфаметоксазола и триметоприма, в отличие от сульфаниламидов обладает бактерицидным свойством. Оба компонента имеют T1/2 около 12 ч.

Сульфаниламиды и ко-тримоксазол хорошо всасываются из ЖКТ при приеме натощак, распределяются по многим органам и тканям, проникают через ГЭБ, частично метаболизируются в печени, выделяются в основном почками. При почечной недостаточности подвергаются кумуляции.

Нежелательные реакции сульфаниламидов: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (чаще возникают при использовании препаратов длительного и сверхдлительного действия), кристаллурия с возможным развитием острой почечной недостаточности (особенно при применении плохо растворимых препаратов), нарушения со стороны системы крови (преимущественно в виде анемии и агранулоцитоза) и др. Триметоприм менее токсичен, чем сульфаниламиды.

Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co‑trimoxazolе [sulfamethoxazole + trimethoprim]) [I, II]

Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:5.

Показания. ИМПу при уровне резистентности в регионе <20% (цистит, пиелонефрит); сальмонеллез, стафилококковые инфекции, вызванные MRSA, нозокомиальные инфекции, вызванные S.malthophilia, листериоз (в сочетании с ампициллином), нокардиоз; пневмоцистная пневмония, токсоплазмоз, бруцеллез, чума, гранулематоз Вегенера (длительный прием для поддержания ремиссии после терапии цитостатиками).

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (Cl креатинина <15 мл/мин) и/или печеночная недостаточность, патология кроветворения, беременность, кормление грудью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 6 лет для в/м введения, до 3 мес — п/о), гипербилирубинемия у детей; нельзя назначать новорожденным (сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и вызывают ядерную желтуху).

Нежелательные реакции. См. выше; анорексия, тошнота, рвота, диарея, гематотоксичность, гиперкалиемия, глоссит, стоматит, артралгия, миалгия, желтуха, гепатонекроз, панкреатит, легочные инфильтраты, асептический менингит, головная боль, депрессия, судороги, атаксия, интерстициальный нефрит, аллергическая реакция и др. При СПИДе частота нежелательных реакций резко возрастает вследствие вынужденного длительного применения в высшей суточной дозе.

Предостережения. Пожилой возраст, поражение печени, порфирия. Учитывать анамнез, функции почек и печени; для профилактики кристаллурии назначать щелочное питье и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При лечении >1 мес из-за риска возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических) необходимы регулярные анализы крови. Фолиевая кислота (3–6 мг/сут) способна устранять эти изменения. При появлении сыпи или нарушений со стороны системы крови немедленно прекратить прием.

Дозы и применение. П/о 6–8 мг/кг (по триметоприму), при остром цистите — по 0,96 г 2 раза в сутки 3 сут. При тяжелых инфекциях: п/о или в/в по 0,96 г 3 раза в сутки. При пневмоцистной пневмонии: 20 мг/кг/сут (по триметоприму) в 3–4 приема 21 сут; при легком течении — п/о, при среднетяжелом и тяжелом — в/в 10–14 сут, далее п/о. Для первичной и вторичной профилактики пневмоцистной пневмонии у взрослых с ВИЧ-инфекцией: п/о 0,96 г 1 раз в сутки или 0,96 г 3 раза в неделю; детям — 6 мг/кг/сут пожизненно. Перед в/в введением ко‑тримоксазол разводят в соотношении 1:25 в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе глюкозы, вводят медленно за 1,5–2 ч. Детям п/о старше 12 лет: 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки; до 12 лет — 6 мг/кг/сут.

Сульфадимидин (sulfadimidine)

Сульфаниламид короткого действия, T1/2 ≈5 ч.

Показания. Токсоплазмоз (в сочетании с триметопримом), нокардиоз.

Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм].

Дозы и применение. П/о: 1‑я доза 1–2 г, затем по 0,5–1 г каждые 6 ч. Детям: 0,1 г/кг в 1‑й прием, затем по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч.

Источники информации

  • Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.

  • Противомикробное средство —  сульфаниламид
  • Противомикробное комбинированное средство
  • Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
ДНК

См. Нуклеозид.

Сульфаниламиды

Антимикробные лекарственные средства, производные сульфаниловой кислоты.

ПАРААМИНОБЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА

См. Витамин: квазивитамин.

РНК

См. Нуклеозид: нуклеиновые кислоты.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

См. Антибактериальные средства.

СУЛЬФАСАЛАЗИН

См. Антибактериальные средства: сульфаниламиды.

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ООО «КСТ Групп», ИНН 7728628033

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.