0010 Сульфаниламиды
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
Клиническое значение сульфаниламидов снизилось в результате роста резистентности и вытеснения их более активными и менее токсичными антибактериальными средствами. Наиболее широко применяют комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. Ко‑тримоксазол состоит из сульфаниламида средней продолжительности действия сульфаметоксазола ;и триметоприма, в отличие от сульфаниламидов обладает бактерицидным свойством. Оба компонента имеют T1/2 около 12 ;ч.
Сульфаниламиды и ко-тримоксазол хорошо всасываются из ЖКТ при приеме натощак, распределяются по многим органам и тканям, проникают через ГЭБ, частично метаболизируются в печени, выделяются в основном почками. При почечной недостаточности подвергаются кумуляции.
Нежелательные реакции сульфаниламидов: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (чаще возникают при использовании препаратов длительного и сверхдлительного действия), кристаллурия с возможным развитием острой почечной недостаточности (особенно при применении плохо растворимых препаратов), нарушения со стороны системы крови (преимущественно в виде анемии и агранулоцитоза) и др. Триметоприм ;менее токсичен, чем сульфаниламиды.
Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол ;+ триметоприм] (co‑trimoxazolе [sulfamethoxazole ;+ trimethoprim]) [I, II]
Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:5.
Показания. ИМПу при уровне резистентности в регионе <20% (цистит, пиелонефрит); сальмонеллез, стафилококковые инфекции, вызванные MRSA, нозокомиальные инфекции, вызванные S.malthophilia, листериоз ;(в сочетании с ампициллином), нокардиоз; пневмоцистная пневмония, токсоплазмоз, бруцеллез, чума, гранулематоз Вегенера (длительный прием для поддержания ремиссии после терапии цитостатиками).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (Cl ;креатинина <15 ;мл/мин) и/или печеночная недостаточность, патология кроветворения, беременность, кормление грудью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 6 ;лет для в/м введения, до 3 ;мес — п/о), гипербилирубинемия у детей; нельзя назначать новорожденным (сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и вызывают ядерную желтуху).
Нежелательные реакции. См. выше; анорексия, тошнота, рвота, диарея, гематотоксичность, гиперкалиемия, глоссит, стоматит, артралгия, миалгия, желтуха, гепатонекроз, панкреатит, легочные инфильтраты, асептический менингит, головная боль, депрессия, судороги, атаксия, интерстициальный нефрит, аллергическая реакция и др. При СПИДе частота нежелательных реакций резко возрастает вследствие вынужденного длительного применения в высшей суточной дозе.
Предостережения. Пожилой возраст, поражение печени, порфирия. Учитывать анамнез, функции почек и печени; для профилактики кристаллурии назначать щелочное питье и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При лечении >1 ;мес из-за риска возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических) необходимы регулярные анализы крови. Фолиевая кислота (3–6 ;мг/сут) способна устранять эти изменения. При появлении сыпи или нарушений со стороны системы крови немедленно прекратить прием.
Дозы и применение. П/о 6–8 ;мг/кг (по триметоприму), при остром цистите — по 0,96 ;г 2 ;раза в сутки 3 ;сут. При тяжелых инфекциях: п/о или в/в по 0,96 ;г 3 ;раза в сутки. При пневмоцистной пневмонии: 20 ;мг/кг/сут (по триметоприму) в 3–4 ;приема 21 ;сут; при легком течении — п/о, при среднетяжелом и тяжелом — в/в 10–14 ;сут, далее п/о. Для первичной и вторичной профилактики пневмоцистной пневмонии у взрослых с ВИЧ-инфекцией: п/о 0,96 ;г 1 ;раз в сутки или 0,96 ;г 3 ;раза в неделю; детям — 6 ;мг/кг/сут пожизненно. Перед в/в введением ко‑тримоксазол разводят в соотношении 1:25 в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе глюкозы, вводят медленно за 1,5–2 ;ч. Детям п/о старше 12 ;лет: 960 ;мг однократно или 480 ;мг 2 ;раза в сутки; до 12 ;лет — 6 ;мг/кг/сут.
Сульфадимидин (sulfadimidine)
Сульфаниламид короткого действия, T1/2 ;≈5 ;ч.
Показания. Токсоплазмоз ;(в сочетании с триметопримом), нокардиоз.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. ко-тримоксазол [сульфаметоксазол ;+ триметоприм].
Дозы и применение. П/о: 1‑я доза 1–2 ;г, затем по 0,5–1 ;г каждые 6 ;ч. Детям: 0,1 ;г/кг в 1‑й прием, затем по 0,25 ;г/кг каждые 4, 6, 8 ;ч.
Источники информации
- Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Противомикробное средство — сульфаниламид
- Противомикробное средство, сульфаниламид
- Противомикробное комбинированное средство
- Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
См. Нуклеозид.
СульфаниламидыАнтимикробные лекарственные средства, производные сульфаниловой кислоты.
ПАРААМИНОБЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТАСм. Витамин: квазивитамин.
РНКСм. Нуклеозид: нуклеиновые кислоты.
СУЛЬФАНИЛАМИДЫСм. Антибактериальные средства.
СУЛЬФАСАЛАЗИНСм. Антибактериальные средства: сульфаниламиды.
События
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама
