Дротаверин-Эллара® (Drotaverine-Allara)

0.001 ‰
Рекомендуются более актуальные описания:

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
20 мг/мл
20 мг/мл
Инструкция по медицинскому применению
Дротаверин-Эллара® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001982
Дата последнего изменения: 04.06.2020
Особые отметки:
Отпускается по рецепту Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Дата последнего изменения

Состав

Состав (на 1 мл)

Действующее вещество

Дротаверина гидрохлорид                                   20,0 мг

(в пересчете на безводное вещество)

Вспомогательные вещества

Натрия дисульфит                                                 1,0 мг

Этанол 95% (в пересчете на безводный)            66,0 мг

Аммония ацетат                                                    0,74 мг

Уксусная кислота разведенная 30%                    0,61 мг

Вода для инъекций                                               до 1,0 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность — 100%. Начало действия дротаверина через 2–4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–40 мин.

Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы крови — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бетаглобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин — миотропный спазмолитик, представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.

Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ. Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+ — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматическим ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Ca2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадца­типерстной кишки (папиллит).

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрия метабисульфиту (см. раздел «Особые указания»). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

AV-блокада П-Ш степени.

Период родов.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 8 лет.

С осторожностью

При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Средняя суточная доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (2–12 мл раствора), разделенная на 1–3 дозы в сутки, внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной) 40–80 мг (2–4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки, пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы

Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы

Редко: тошнота, рвота, запор.

Аллергические реакции

Редко: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд;

Отдельные сообщения: анафилактический шок.

Местные реакции

Редко: реакции в месте введения препарата.

Особые указания

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит натрия метабисульфит (натрия дисульфит), который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно внутривенного).

Взаимодействие

Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).

Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

По 2 мл или 5 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного стекла марки СНС-1 или УСП-1, или из нейтрального светозащитного стекла первого гидролитического класса/стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для по­требительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Другие инструкции

ЛС-001982
(Эллара ООО)
р-р для в/в и в/м введ. 20 мг/мл

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Дротаверин-Эллара®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл, №25 - ампула темного стекла 2 мл (5) - упаковка контурная ячейковая (5) - пачка картонная с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, Производитель: Эллара ООО (Россия)
145.00 Аптека Ютека
163.00
АптекиRLS
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Отзывы

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.