Дротаверин (Drotaverine)

0.091 ‰
Рекомендуются более актуальные описания:

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
40 мг 80 мг
20 мг/мл
20 мг/мл
40 мг 80 мг
20 мг/мл
20 мг/мл
Инструкция по медицинскому применению
Дротаверин (раствор для инъекций, 20 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-002559
Дата последнего изменения: 26.12.2019
Особые отметки:
Отпускается по рецепту Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Дата последнего изменения

Состав

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 20 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг, этанол (спирт этиловый) 95% — 67 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,1 мг, бензетония хлорид (бензэтония хлорид) — 0,1 мг, натрия сульфит безводный — 0,2 мг, лимонная кислота — 0,825 мг, натрия цитрат — 1,65 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100%. Однако, в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 45–60 мин. Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета‑глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О‑дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'‑дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6‑дезэтилдротаверин и 4'‑дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы‑4 (ФДЭ‑4). ФДЭ‑4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ‑4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ‑4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ‑4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ‑4 отмечается в желче‑ и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ‑3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применима):

-        при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

-        при гинекологических заболеваниях: дисменорея;

-        при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

-        тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-        тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

-        атриовентрикулярная блокада II–III степени;

-        детский возраст до 18 лет;

-        период родов;

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые

Суточная средняя доза составляет 2–4 мл (40–80 мг дротаверина гидрохлорида) (разделенная на 1–3 раза в сутки) внутримышечно, подкожно. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) — по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы

Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, запор.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд), анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Реакции в месте введения, чувство жара, потливость.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М‑холиноблокаторы.

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Другие инструкции

ЛС-002559
(Дальхимфарм)
р-р д/ин. 20 мг/мл
ЛСР-001103/08
(Биомед им. И.И. Мечникова ОАО)
р-р д/ин. 20 мг/мл
ЛСР-007460/10
(Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО)
табл. 40 мг
Р N000110/01
(Новосибхимфарм ОАО)
р-р д/ин. 20 мг/мл
Р N000589/01
(Розфарм ООО)
табл. 40 мг
Р N003583/01
(Биосинтез ПАО)
табл. 40 мг

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
26.00 Планета здоровья
26.00
Аптека Ютека
30.00
АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
41.00 Аптека Ютека
49.00
Планета здоровья
74.00
АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Органика АО (Россия)
19.00 Аптека Ютека
19.00
Планета здоровья
22.00
АптекиRLS
Дротаверин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, №10 - ампула темного стекла 2 мл (10) - пачка картонная с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, Производитель: Армавирская биофабрика ФКП (Россия)
41.00 Аптека Ютека
41.00
Планета здоровья
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №50 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (5) - пачка картонная Производитель: Органика ОАО (Россия)
41.00 Аптека Ютека
41.00
Планета здоровья
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)
14.00 Аптека Ютека
14.00
Планета здоровья
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)
35.99 Аптека Ютека
40.00
АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №50 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (5) - пачка картонная Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)
48.00 Аптека Ютека
64.00
АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №28 - 14 шт. - упаковка контурная ячейковая (ПВХ/бумага) (2) - пачка картонная Производитель: Обновление ПФК ЗАО (Россия)
79.00 Аптека Ютека
83.00
Планета здоровья
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №100 - 100 шт. - флакон (флакончик) полимерный - пачка картонная Производитель: Фармпроект ЗАО (Россия)
55.00 Аптека Ютека
55.00
Планета здоровья
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №40 - 20 шт. - блистер (2) - пачка картонная Производитель: Лекфарм СООО (Республика Беларусь)
59.55 Аптека Ютека
68.00
АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 80 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
59.30 Аптека Ютека
76.00
Планета здоровья
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №100 - 100 шт. - банка (баночка) полимерная - пачка картонная Производитель: Органика АО (Россия)
87.00 Планета здоровья
107.00
АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №56 - 14 шт. - упаковка контурная ячейковая (4) - пачка картонная Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
128.00 Планета здоровья
154.00
АптекиRLS
Дротаверин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, №10 - ампула темного стекла 2 мл (5) - упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ (2) - пачка картонная с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, Производитель: Дальхимфарм (Россия)
85.40 Аптека Ютека
Дротаверин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, №10 - ампула темного стекла 2 мл (5) - упаковка контурная пластиковая (поддоны) (2) - пачка картонная с ножом ампульным, Производитель: Деко компания (Россия)
34.00 Аптека Ютека
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Органика ОАО (Россия)
87.00 Аптека Ютека
Дротаверин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл, №10 - ампула 2 мл (10) - блистер - пачка картонная с ножом ампульным, Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО "БЗМП") (Республика Беларусь)
26.00 Аптека Ютека
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №50 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (5) - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
67.00 Планета здоровья
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №50 - 25 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
104.00 АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №50 - 50 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
43.90 Аптека Ютека
Дротаверин, таблетки, 80 мг, №20 - 20 шт. - банка (баночка) - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
128.00 АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №50 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (5) - пачка картонная Производитель: Органика АО (Россия)
49.00 АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №100 - 100 шт. - флакон (флакончик) полимерный - пачка картонная Производитель: Фармпроект АО (Россия)
72.00 АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)
18.00 АптекиRLS
Дротаверин, таблетки, 40 мг, №28 - 14 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
99.00 АптекиRLS
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.