Логотип РЛС Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Только для медицинских специалистов!         Условия использования

Скачать справочники для врачей


Цетиризин (Cetirizine): инструкция, применение и формула 

Цетиризин

Перейти:

Русское название

Цетиризин

Латинское название вещества Цетиризин

Cetirizinum (род. Cetirizini)

Химическое название

[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21H25ClN2O3

Фармакологическая группа вещества Цетиризин

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента
L20 Атопический дерматит
L29 Зуд
L30.9 Дерматит неуточненный
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек

Код CAS

83881-51-0

Характеристика вещества Цетиризин

Пиперазиновое производное. Цетиризина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек. Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей). Эффект проявляется в течение 1–2 ч после приема, длительность блокады H1-рецепторов достигает более 24 ч, у новорожденных и детей до 2 лет — около 12 ч. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней. Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов, полученных от здоровых добровольцев и пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Применение в течение 7 дней в дозе, в 6 раз превышающей терапевтическую суточную, не сопровождалось изменением интервала QT ЭКГ и другими признаками кардиотоксического действия. В дозах 20–25 мг/сут не влияет на время реакции и способность к концентрации внимания.

В экспериментальных исследованиях не отмечалось мутагенного действия и влияния на фертильность. При введении крысам в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 лет канцерогенный эффект не обнаружен. У мышей, получавших дозу 16 мг/кг/сут (в 6 раз превышает МРДЧ), увеличивал частоту возникновения доброкачественных опухолей печени. Назначение мышам в период лактации сопровождалось замедлением прибавки массы тела у потомства.

После приема внутрь всасывается быстро и не менее чем на 70%. Cmax в плазме (0,3 мкг/мл) достигается в течение 1 ч при назначении внутрь в дозе 10 мг. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, но может удлинять Tmax на 1,7 ч и уменьшать Cmax на 23%. Средняя Cmax и AUC пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и сыворотке эквивалентны. Cmax в головном мозге составляет не более 10% от Cmax в плазме. Объем распределения — 0,56 л/кг. T1/2 — 7–11 ч после применения однократной дозы 10 или 20 мг (у детей 2–12 лет T1/2 укорачивается до 5–6 ч, у пожилых людей — удлиняется). Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. В течение 24 ч 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% — с фекалиями. Cl — 54 мл/мин. Проникает в грудное молоко. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. По данным теста угнетения кожной реакции (волдырь и гиперемия) на в/к введение гистамина при длительном применении (до 110 нед), не наблюдается развития толерантности. При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, Cl уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение Cl на 40%. Параметры фармакокинетики не зависят от пола и расы.

Применение вещества Цетиризин

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, атопической бронхиальной астмы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 мес.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цетиризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, инсомния, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.

Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Актуализация информации

Постмаркетинговый опыт

В постмаркетинговый период были зарегистрированы следующие редкие, но потенциально тяжелые побочные эффекты: агрессивная реакция, анафилаксия, холестаз, судороги, гломерулонефрит, галлюцинации, гемолитическая анемия, гепатит, орофациальная дискинезия, тяжелая гипотензия, рождение мертвого плода, суицидальные мысли и суицид, тромбоцитопения.

Источник информации

rxlist.com

Взаимодействие

Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возможны — беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 6 лет — 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки, детям 2–6 лет — 5 мг 1 раз в сутки или по 2,5 мг 2 раза в сутки (в зависимости от тяжести состояния или ответной реакции), детям 1–2 лет — по 2,5 мг 2 раза в сутки, детям 6–12 мес — 2,5 мг 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Меры предосторожности вещества Цетиризин

Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое название Значение Индекса Вышковского ®
Алерза 0,0123
Аллертек® 0,0341
Зинцет® 0,02
Зиртек® 2,6417
Зодак® 1,4728
Летизен® 0,0741
Парлазин® 0,1042
Цетиризин 0,0487
Цетиризин ГЕКСАЛ 0,1572
Цетиризин ДС 0,0102
Цетиризин-OBL 0,0076
Цетиризин-Тева 0,0167
Цетиризина дигидрохлорид 0,0258
Цетиринакс® 0,0316
Цетрин® 2,394