Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Спитомин® (Spitomin®)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017
Фильтруемый список
Спитомин<sup>®</sup>
19.09.2017

Действующее вещество:

Буспирон* (Buspirone*)

АТХ

N05BE01 Буспирон

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
буспирона гидрохлорид 5 мг
  10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,7/111,4 мг; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские, с фаской, гравировкой «Е 151» на одной стороне и риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Таблетки, 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские, с фаской, гравировкой «Е 152» на одной стороне и риской  — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное, анксиолитическое.

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенный эффект на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7–14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть — с α1-кислым гликопротеином).

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — 1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР — активен. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона, 29–63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18–38% введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10–40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2–3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4,8 ч.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%.

Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.

Кажущийся Vd составляет 5,3 л/кг.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Показания препарата Спитомин®

генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

паническое расстройство;

синдром вегетативной дисфункции;

алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);

депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — ниже 10 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность (ПВ — более 18 с);

одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО, или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;

глаукома;

миастения;

лактация;

беременность или подозрение на беременность;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(<1/10000) (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).

Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.

Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.

Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми ЛС; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Ингибиторы МАО (ИМАО). Описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например селегилин) до начала введения препарата Спитомин® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин® до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин® можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4. Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например до 2,5 мг 2 раза в день).

Сильные индукторы CYP3A4 (например рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

Препараты, сильно связываемые белками. Поскольку буспирон сильно связывается с белками (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белковосвязанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабосвязанные препараты, например дигоксин.

При совместном введении циметидина с буспироном Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

При совместном введении диазепама с буспироном уровень нордиазепама несколько повышается, и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь. Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например нейролептики и антидепрессанты), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Другие ЛС. Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы

Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).

Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Особые группы пациентов

Пожилые больные. Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.

Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость; угнетение сознания различной степени тяжести (при тяжелых формах).

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.

Особые указания

Печеночная недостаточность. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10–30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон можно применять, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

Пожилые пациенты. Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг — в таблетках по 5 мг и 111,4 мг — в таблетках по 10 мг).

Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7–14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 нед, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг и 10 мг. По 10 табл. в блистере из ПА/Ал/ПВДХ/Ал. 6 блистеров (60 табл.) в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Спитомин®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Спитомин®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.3 Абстинентное состояниеАбстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F32 Депрессивный эпизодАдинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройствоБольшое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]Паника
Паническая атака
Панические расстройства
Паническое расстройство
Паническое состояние
F41.1 Генерализованное тревожное расстройствоГенерализованная тревога
Генерализованные тревожные расстройства
Тревожная реакция
Тревожный невроз
Фобический невроз
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системыКардионевроз
Сердечно-сосудистый невроз
Синдром нейроциркуляторной дистонии
Соматовегетативное расстройство
Соматовегетативные осложнения
G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системыАнгиодистония
Вазовегетативные проявления
Вазомоторная дистония
Вегетативная дистония
Вегетативная дисфункция
Вегетативная лабильность
Вегетативно-сосудистые расстройства
Вегетативные расстройства
Вегето-сосудистая дистония
Вегето-сосудистые расстройства
Вегетососудистая дистония
Вегетососудистые расстройства
Дистония вегето-сосудистая
Дистония нейроциркуляторная
Нейровегетативные расстройства
Нейроциркуляторная дистония
Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу
Первичный нейровегетативный синдром
Синдром вегетативной дистонии

Цены в аптеках Москвы

Поиск лекарств в регионах
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Название препарата Серия Годен до Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Спитомин®
таблетки 10 мг, 60 шт.
блистер 10, пачка картонная 6
код EAN: 5995327262185
№ П N013159/01, 2007-12-27
EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
47280 2023-08-01 12.97
778.00 В аптеку
0 2023-11-01 12.02 721.00 В аптеку
10.27 616.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв

cart Перейти в аптеку
Товары на сумму