Вальпроевая кислота (Acidum valproicum)

Содержание

Структурная формула

Вальпроевая кислота

Русское название

Вальпроевая кислота

Английское название

Valproic acid

Латинское название вещества Вальпроевая кислота

Acidum valproicum (род. Acidi valproici)

Химическое название

2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

Брутто-формула

C8H16O2

Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F31 Биполярное аффективное расстройство
  • F95 Тики
  • G40 Эпилепсия
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
  • G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
  • R25.2 Судорога и спазм
  • Код CAS

    99-66-1

    Характеристика вещества Вальпроевая кислота

    Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.

    Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

    Применение вещества Вальпроевая кислота

    Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

    Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

    Взаимодействие

    Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия c действующим веществом Вальпроевая кислота

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК