Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Содержание

Структурная формула

Вальпроевая кислота

Русское название

Вальпроевая кислота

Латинское название вещества Вальпроевая кислота

Acidum valproicum (род. Acidi valproici)

Химическое название

2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

Брутто-формула

C8H16O2

Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F31 Биполярное аффективное расстройство
  • F95 Тики
  • G40 Эпилепсия
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
  • G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
  • R25.2 Судорога и спазм
  • Код CAS

    99-66-1

    Характеристика вещества Вальпроевая кислота

    Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.

    Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

    Применение вещества Вальпроевая кислота

    Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

    Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

    Взаимодействие

    Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

    Пути введения

    Внутрь.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Конвулекс® 0.0633
    Депакин® хроно 0.0548
    Депакин® 0.0336
    Депакин® Хроносфера 0.025
    Энкорат хроно 0.0056
    Вальпроевая кислота 0.0037
    Вальпарин® ХР 0.003
    Конвульсофин® 0.0026
    Энкорат 0.0024
    Депакин® энтерик 300 0.0015
    Вальпроат натрия 0.0009
    Вальпроевая кислота Сандоз® 0.0008
    Конвульсофин-ретард 0.0007
    Дипромал 0.0004
    Ацедипрола® сироп 5% 0
    Валопиксим 0