Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Абакавир (Abacavir)

Содержание

Структурная формула

Абакавир

Русское название

Абакавир

Латинское название вещества Абакавир

Abacavirum (род. Abacaviri)

Химическое название

(1S,4R)-4-[2-Амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-метанол (в виде сульфата)

Брутто-формула

C14H18N6O

Фармакологическая группа вещества Абакавир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
  • Код CAS

    136470-78-5

    Характеристика вещества Абакавир

    Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат — белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C — примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0–7,3) — примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы.

    Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, Vd — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично — с фекалиями; T1/2 — 1,5  ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

    Применение вещества Абакавир

    ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Абакавир

    Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе), кашель, одышка, понижение АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.

    Взаимодействие

    Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Абакавир

    Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Зиаген® 0.0036
    Абакавир 0.0013
    Олитид 0.0011
    Абакавир-АВС 0.0006
    Абакавир Канон 0.0005
    Абакавира сульфат 0.0003