Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Ванкомицин (Vancomycin)

Содержание

Структурная формула

Ванкомицин

Русское название

Ванкомицин

Латинское название вещества Ванкомицин

Vancomycinum (род. Vancomycini)

Химическое название

Трициклический гликопептид

Брутто-формула

C66H74Cl2N9O24

Фармакологическая группа вещества Ванкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1404-90-6

Характеристика вещества Ванкомицин

Ванкомицина гидрохлорид — трициклический антибиотик группы гликопептидов, выделенный из Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis). Молекулярная масса 1485,71.

Хорошо растворим в воде, умеренно — в метаноле, слабо — в высших спиртах, ацетоне и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Применение вещества Ванкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков): сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции кожи и мягких тканей. Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (II и III триместр), у новорожденных, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Применение во II–III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ванкомицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).

Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.

Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) — анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Актуализация информации

Постмаркетинговый опыт

При использовании ванкомицина в постмаркетинговый период зафиксированы тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, эозинофилия, системные симптомы (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS-синдром).

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 21.10.2013]

Взаимодействие

При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Колестирамин снижает эффективность ванкомицина при его приеме внутрь. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Пути введения

В/в капельно, внутрь.

Меры предосторожности вещества Ванкомицин

При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови. При одновременном применении с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Эдицин® 0,0083
Ванкомицин 0,0052
Веро-Ванкомицин 0,0024
Ванкоцин 0,0019
Ванкорус 0,0018
Ванкомицин-Тева 0,0017
Ванкомицина гидрохлорид 0,0008
Ванкомабол® 0,0006
Ванкомицин Дж 0,0005
Ванмиксан 0,0004
Ванкомицин Эльфа 0,0004
Ванколед 0,0003
Ванкомицин стерильный 0,0002
Ванкомицина гидрохлорид-Фармаплант® 0,0001