0050 Карбапенемы
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
Имеют наиболее широкий среди β‑лактамов спектр активности, включающий аэробные и анаэробные, грам(+) и грам(-) микроорганизмы. Неактивны в отношении MRSA. В отличие от имипенема, меропенема и дорипенема эртапенем не активен против P.aeruginosa и Acinetobacter spp. Не инактивируются большинством β‑лактамаз, в т.ч. β‑лактамазами расширенного спектра, разрушающими пенициллины и цефалоспорины. Вводят только парентерально, хорошо распределяются в организме, при менингите проходят через ГЭБ. Имипенем и меропенем в печени не метаболизируются, эртапенем частично метаболизируется. Выводятся почками, t1/2 (период полуэлиминации (полужизни) имипенема, меропенема и дорипенема ≈1 ч, эртапенема ≈4 ч. Применяют при тяжелых инфекциях различной локализации, вызванных полирезистентной микрофлорой, при смешанных инфекциях, инфекциях у пациентов с иммунодефицитом. Используют, как правило, в виде монотерапии. Обычно хорошо переносятся, но возможны аллергические реакции, в т.ч. перекрестная аллергия к пенициллинам. Имипенем может повышать судорожную готовность у пациентов с фактором риска (менингит, эпилепсия), поэтому при инфекциях ЦНС следует назначать меропенем.
Дорипенем (doripenem)
Показания. Нозокомиальная пневмония, осложненные ИМПу и интраабдоминальные инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст.
Нежелательные реакции. Головная боль, тошнота, рвота, флебит, аллергические реакции; крайне редко: анемия, острая почечная недостаточность (ОПН), нейтропения, судороги и др.
Предостережения. Почечная недостаточность. Нет лекарственной формы для в/м инъекций.
Дозы и применение. В/в 1,5–3 г/сут в 3 введения (продленная инфузия).
Имипенем + циластатин (imipenem + cilastatin) [I]
Показания. Нозокомиальная пневмония, интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, осложненные инфекции мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, сепсис, нейтропеническая лихорадка.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим β‑лактамным антибиотикам), беременность (только по жизненным показаниям), возраст до 3 мес, тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация вещества в плазме крови, Cпл) креатинина >2 мг/дл).
Нежелательные реакции. Тошнота, рвота (при быстром в/в введении), редко: антибиотикоассоциированная диарея, ОПН, аллергические реакции, миоклония, психические нарушения, судороги, увеличение Cпл мочевины, креатинина, активности АЛТ, АСТ, тромбофлебит.
Предостережения. Кормление грудью, заболевания ЦНС, пожилой возраст. Препарат, предназначенный для в/м инъекций, нельзя вводить в/в!
Дозы и применение. В/в 2–4 г/сут в 3–4 введения, обычно по 0,5 г 4 раза в сутки; в/м 1–1,5 г/сут в 2 инъекции. Новорожденные: 40–60 мг/кг/сут в 2–3 приема; детям старше 3 мес с массой тела (МТ) <40 кг: 60 мг/кг (до 2 г)/сут 3–4 введения в/в капельно, с МТ>40 кг — 50 мг/кг или 1–2 (до 4) г/сут в 2 инъекции в/м или 3–4 введения в/в капельно.
Меропенем (meropenem) [I]
Показания. См. имипенем + циластатин, менингит, вызванный полирезистентными грам(-) бактериями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 3 мес.
Нежелательные реакции. См. имипенем + циластатин, за исключением судорог.
Предостережения. Аллергические реакции на β‑лактамы, почечная недостаточность. Нет формы для в/м инъекций.
Дозы и применение. В/в 2 г/сут в 4 введения или 3 г/сут в 3 введения, при менингите: в/в 6 г/сут в 3 введения. Детям 3 мес — 12 лет с МТ<50 кг: 30–60 мг/кг (при менингите — 120 мг/кг)/сут в/в; старше 12 лет с МТ>50 кг: 1,5–3 г/сут (при менингите — 6 г) в 3 инъекции в/м или в/в.
Эртапенем (ertapenem) [I]
Показания. Интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции кожи и мягких тканей, ИМПу, внебольничная пневмония, сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим β‑лактамным антибиотикам), возраст до 3 мес.
Нежелательные реакции. См. имипенем + циластатин.
Предостережения. Беременность, кормление грудью, почечная недостаточность.
Дозы и применение. В/в или в/м. Для взрослых и детей старше 13 лет: 1 г/сут в 1 инъекцию. Детям 3 мес–12 лет: 15 мг/кг в 2 введения (но ≤1 г/сут).
Источники информации
- Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Антибиотик, карбапенем
АНАЭРОБЫ
См. Микробы.
КарбапенемыКласс высокоактивных β-лактамных антибиотиков с ультрашироким спектром действия, имеющих структуру с высокой устойчивостью к β-лактамазам.
АЭРОБЫСм. Микробы.
КАРБОНАТЫСм. Эфиры.
МЁДГустое, липкое, сладкое, ароматное вещество, вырабатываемое пчёлами-медуницами (из растительного нектара и соков листьев и молодых побегов (па́дей).
АнаэробыМикроорганизмы, живущие в безвоздушной (бескислородной) среде.
АэробыМикроорганизмы, растущие только в присутствии кислорода.
События
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
