0040 Гликопептиды

Гликопептиды (ванкомицин, телаванцин) обладают бактерицидной активностью в отношении аэробных и анаэробных грам(+) бактерий. Используют при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентными грам(+) кокками, включая MRSA, энтерококки и пенициллинорезистентные пневмококки. Телаванцин в сравнении с ванкомицином обладает более высокой in vitro активностью и оказывает более быстрое бактерицидное действие.

Ванкомицин (vancomycin) [I]

При в/в введении хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, выводится почками в неизмененном виде; T_1/2 ≈6–8 ч, может увеличиваться при нарушениях функции почек, у новорожденных и пожилых. В ЖКТ не всасывается, в/м не вводят.

Показания. Инфекции, вызванные MRSA (препарат выбора), коагулазоотрицательными стафилококками, энтерококками, пенициллинорезистентными пневмококками: сепсис, эндокардит, пневмония, менингит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), кожи и мягких тканей; при аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибактериальными средствами, включая пенициллины или цефалоспорины. Стафилококковый энтероколит (п/о), псевдомембранозный колит (п/о, при неэффективности метронидазола). Профилактика послеоперационных инфекций в стационарах, где возбудителями раневой инфекции являются метициллинорезистентные S.aureus или S.epidermidis (преимущественно в сердечно-сосудистой хирургии и ортопедии).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность (I триместр), кормление грудью, неврит слухового нерва.

Нежелательные реакции. Флебит, лихорадка, озноб, нефротоксичность, интерстициальный нефрит, ототоксичность, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, тошнота, анафилактический шок, сыпь. При быстрой в/в инфузии: тяжелая артериальная гипотензия (в т.ч. шок), остановка кровообращения, одышка, крапивница, зуд, покраснение верхней части тела (синдром «красной шеи»), боль в грудной клетке.

Предостережения. Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (острая и/или хроническая), беременность (II–III триместры), новорожденные, пожилой возраст. В/в введение в разовой дозе в течение ≥1 ч, использовать максимально возможное разведение, менять места введения.

Дозы и применение. В/в капельно 30–40 мг/кг/сут в 2 введения (крайне желателен подбор дозы на основании остаточной концентрации ЛС в плазме (сыворотке) крови); для профилактики в хирургии — 1 г за 60 мин до операции. При в/в введении разовую дозу разводят в 200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора NaCl. Новорожденные: до 1 нед — в/в инфузии сначала 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 12 ч; 1–4 нед — сначала 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 8 ч. Детям старше 1 мес: 40 мг/кг/сут (≤2 г/сут) (при менингите — 60 мг/кг/сут, ≤4 г/сут) в 2–4 введения в/в капельно. При псевдомембранозном колите: п/о в виде раствора в 30 мл воды 40 мг/кг 3–4 раза в сутки, курс 7–10 сут.

Тейкопланин (teicoplanin)

Показания. См. ванкомицин.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата).

Предостережения. Гиперчувствительность к ванкомицину, почечная недостаточность (острая и/или хроническая), ото- и нефротоксичность при длительном применении.

Нежелательные реакции. Эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции. Сыпь, зуд, лихорадка, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек.

Дозы и применение: 400 мг в/в каждые 12 ч для первых трех доз затем 400 мг в/в, в/м 1 раз в сутки (C_min в сыворотке крови не ниже 10 мг/л). Дети 2 мес — 16 лет: 10 мг/кг в/в каждые 12 ч для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг массы тела, вводимую в/м или в/в один раз в сутки. При тяжелых инфекциях и нейтропении рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в каждые 12 ч для первых трех доз, затем 10 мг/кг в/в 1 раз в сутки. Дети 0–2 мес: 16 мг/кг в/в в 1‑й день, затем 8 мг/кг в/в 1 раз в сут в течение 30 мин.

Телаванцин (telavancin)

Отличия от ванкомицина: двойной механизм действия, существенно более высокая in vitro активность в отношении стафилококков, энтерококков и стрептококков, более быстрое бактерицидное действие, более предпочтительные фармакокинетические параметры, действие на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Показания. Инфекции, вызванные грам(+) микроорганизмами, в т.ч. штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам: нозокомиальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, острая почечная недостаточность (ОПН), терминальная стадия почечной недостаточности, одновременное в/в введение нефракционированного гепарина натрия.

Нежелательные реакции. Бессонница, головная боль, озноб, тошнота, запор, диарея, рвота, зуд, ОПН и др.

Предостережения. См. инструкцию по применению препарата.

Дозы и применение. В/в капельно (≥60 мин) 10 мг/кг/сут в 1 введение. При  Cl креатинина 50–30 мл/мин — 7,5 мг/кг/сут в 1 введение, при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 10 мг/кг каждые 48 ч.

Источники информации

• Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.

• Антибиотик, гликопептид

См. Антибиотики.

Высокомолекулярные углеводсодержащие соединения, блокирующие синтез пептидогликана у микроорганизмов.

См. Антибиотики: гликопептиды.

См. Гликопептиды