Сермион^® (Sermion^®)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α₁-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказываетпрямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую.

На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Основные продукты метаболизма ницерголина — 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину.

Объем распределения ницерголина достаточно велик —  >105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в т.ч. при деменции.

• повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата (см. «Состав»);
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• острое кровотечение;
• выраженная брадикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион^® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Внутримышечно, 2–4 мг (2–4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5–10 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Таблица 1

^а Оценка частоты нежелательных лекарственных реакций выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT_2β-рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Сермион^® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион^® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления (АД) у пациентов с нормальными показателями и с повышенным АД. Эти результаты могут варьировать, т.к. другие исследования не показали изменения в значениях АД. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона^®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT_2β-рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Вспомогательные вещества

Ницерголин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций содержит лактозу, полученную из коровьего молока.

Следует проявлять осторожность у пациентов с известной или предполагаемой повышенной чувствительностью к коровьему молоку или его компонентам или другим молочным продуктам, поскольку они могут содержать следы молочных ингредиентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Несмотря на то что Сермион^® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе типа I, укупоренном резиновой пробкой и запечатанном алюминиевым колпачком с вкладышем в виде пластикового диска.

Растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле типа I.

По 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную картонную пачку, состоящую из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него. 4 индивидуальные картонные пачки помещают в общую картонную пачку с контролем первого вскрытия или без него.

Держатель регистрационного удостоверения: Виатрис Спешиалти ЭлЭлСи, США, Коллинз Ферри Роуд, 3711, Моргантаун, Западная Вирджиния, 26505, США/Viatris Specialty LLC, USA, 3711 Collins Ferry Road, Morgantown, WV 26505, USA.

Производитель

Лиофилизат: производитель готовой лекарственной формы/фасовщик (первичная упаковка) Вайет Фарма С.А., Испания, Аутовиа дел Норте А1, км 23, десвио Альгете, км 1, Сан Себастьян де лос Рейес, Мадрид 28700, Испания/Wyeth Farma S.A., Spain Autovia del Norte A1, Km 23, desvio Algete, Km 1, San Sebastian de los Reyes, Madrid 28700, Spain.

Упаковщик (вторичная/третичная упаковка)/выпускающий контроль качества: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Бельгия Н.В., Бельгия, Рийксвег 12, Пюрс, 2870, Бельгия/Pfizer Manufacturing Belgium NV, Belgium, Rijksweg 12, Puurs, 2870, Belgium.

Растворитель: производитель Пфайзер Мэнюфэкчуринг Бельгия Н.В., Бельгия, Рийксвег 12, Пюрс, 2870, Бельгия/Pfizer Manufacturing Belgium NV, Belgium, Rijksweg 12, Puurs, 2870, Belgium.

RUS-SERM LIOF -2026-00013 13.10.2026

По рецепту.