Рамиприл-Акрихин (Ramipril-Akrihin)

Рекомендуются более актуальные описания:

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
1.25 мг 2.5 мг 5 мг 10 мг
1.25 мг 2.5 мг 5 мг 10 мг
Инструкция по медицинскому применению
Рамиприл-Акрихин (таблетки, 1.25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002791
Дата последнего изменения: 30.12.2019
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Текст в описании

Чтобы получить доступ к скрытым полям необходимо Войти

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, таблетки с дозировкой 10 мг имеют риску. Таблетки с дозировками 1,25 мг и 2,5 мг от светло-желтого до желтого цвета, допускаются вкрапления. Таблетки с дозировками 5 мг и 10 мг от светло-розового с коричневатым оттенком до розового цвета, допускаются вкрапления.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (50–60%). Одновременный прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания. Рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму/активации (главным образом, в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит — рамиприлат, активность которого в отношении ингибирования АПФ примерно в 6 раз превышает активность рамиприла. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.

Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют.

Биодоступность рамиприла после приема внутрь колеблется от 15% (для дозы 2,5 мг) до 28% (для дозы 5 мг). Биодоступность активного метаболита — рамиприлата — после приема внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет приблизительно 45% (по сравнению с его биодоступностью после внутривенного введения в тех же дозах).

После приема рамиприла внутрь максимальные плазменные концентрации (Cmax) рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2–4 ч, соответственно. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза распределения и выведения с периодом полувыведения (T1/2) рамиприлата, составляющим приблизительно 3 ч, затем промежуточная фаза с T1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 15 ч, и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 4–5 дней. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2,5 мг и более, равновесная плазменная концентрация рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом назначении препарата «эффективный» T1/2 в зависимости от дозы составляет 13–17 ч.

Связь с белками плазмы крови приблизительно составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата — 56%.

После внутривенного (в/в) введения объем распределения рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 л и 500 л, соответственно.

После приема внутрь меченного радиоактивным изотопом рамиприла (10 мг) 39% радиоактивности выводится через кишечник и около 60%почками. После в/в введения рамиприла 50–60% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприла и его метаболитов. После в/в введения рамиприлата, около 70% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприлата и его метаболитов, т.е. при в/в введении рамиприла и рамиприлата значительная часть дозы выводится через кишечник с желчью, минуя почки (50% и 30%, соответственно). После приема внутрь 5 мг рамиприла у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и кишечником в течение первых 24 часов после приема.

Приблизительно 80–90% метаболитов в моче и желчи были идентифицированы как рамиприлат и метаболиты рамиприлата. Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10–20% от общего количества, а содержание в моче неметаболизированного рамиприла — приблизительно 2%.

В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется в материнское молоко.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 60 мл/мин, выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

При приеме рамиприла в высоких дозах (10 мг) нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата.

У здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1,5–1,8‑кратное увеличение плазменных концентраций рамиприлата и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC).

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65–76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Образующийся под влиянием «печеночных» ферментов активный метаболит рамиприла — рамиприлат — является длительно действующим ингибитором АПФ (синонимы АПФ: кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), представляющим собой пептидилдипептидазу. АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием, и распад брадикинина, который обладает сосудорасширяющим действием.

Поэтому при приеме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления (АД). Вызываемое рамиприлом повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях с активацией простагландиновой системы и увеличением синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота (NO) в эндотелиоцитах, обуславливает его кардиопротективное и эндотелиопротективное действие. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке крови.

При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.

Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности, «сухого» кашля) также связано с повышением активности брадикинина.

У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении «лежа» и «стоя», без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации. Антигипертензивное действие начинает развиваться через 1–2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3–6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме рамиприла антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3–4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома «отмены»).

У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС (уменьшает постнагрузку на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки.

При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в проведении гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает частоту возникновения альбуминурии.

У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (диагностированная ишемическая болезнь сердца, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентрации общего холестерина (ОХ), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС‑ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в проведении процедур реваскуляризации и замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2–9 сутки), применение рамиприла, начатое с 3 по 10 сутки острого инфаркта миокарда, снижало смертность (на 27%), риск внезапной смерти (на 30%), риск прогрессирования сердечной недостаточности до тяжелой (III–IV функциональный класс по классификации NYHA)/резистентной к терапии (на 23%), вероятность последующей госпитализации из‑за развития сердечной недостаточности (на 26%).

В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.

Показания

Текст в описании

Противопоказания

Текст в описании

Применение при беременности и кормлении грудью

Текст в описании

Способ применения и дозы

Текст в описании

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), не часто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (≥1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто — эозинофилия;

Редко — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз; уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение гемоглобина, тромбоцитопения;

Частота неизвестна — угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна — анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение титра антинуклеарных антител.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Частота неизвестна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто — повышение содержания калия в крови;

Нечасто — анорексия, снижение аппетита;

Частота неизвестна — снижение содержания натрия в крови.

Нарушения психики:

Нечасто — подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость;

Редко — спутанность сознания;

Частота неизвестна — нарушение внимания.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головная боль, головокружение (ощущение «легкости» в голове);

Нечасто — вертиго, парестезия, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности);

Редко — тремор, нарушение равновесия;

Частота неизвестна — ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, ощущение жжения, паросмия (нарушение восприятия запахов).

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто — нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия;

Редко — конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко — нарушения слуха, звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто — ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, аритмия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто — артериальная гипотензия, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса (ортостатическая гипотензия), синкопальные состояния;

Нечасто — «приливы» крови к коже лица;

Редко — стеноз сосудов, гипоперфузия (усиление нарушения кровообращения на фоне стеноза сосудов), васкулит;

Частота неизвестна — синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто — «сухой» кашель (усиливающийся по ночам и в положении «лежа»), бронхит, синусит, одышка;

Нечасто — бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — воспалительные реакции в желудке и кишечнике, нарушения пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

Нечасто — панкреатит, в том числе и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, ангионевротический отек тонкого кишечника, боль в верхних отделах живота, в т.ч. связанные с гастритом, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

Редко — глоссит;

Частота неизвестна — афтозный стоматит (воспалительная реакция слизистой оболочки полости рта).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов и концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови;

Редко — холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения;

Частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (крайне редко с летальным исходом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — кожная сыпь, в частности, макулопапулезная;

Нечасто — ангионевротический отек, в т.ч. и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение);

Редко — эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис;

Очень редко — реакции фотосенсибилизации;

Частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто — мышечные судороги, миалгия;

Нечасто — артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто — нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:

Нечасто — эректильная дисфункция с преходящей импотенцией, снижение либидо;

Частота неизвестна — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — боль в груди, чувство усталости;

Нечасто — повышение температуры тела;

Редко — астения (слабость).

Взаимодействие

Текст в описании

Передозировка

Симптомы:

Чрезмерная периферическая вазодилатация с развитием выраженного снижения АД, шока; брадикардия, водно-электролитные нарушения, острая почечная недостаточность, ступор.

Леченые:

Промывание желудка, прием адсорбентов, натрия сульфат (по возможности в течение первых 30 минут). В случае выраженного снижения АД к терапии по восполнению объема циркулирующей крови и восстановлению водно-электролитного баланса может быть добавлено введение альфа1-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин). В случае рефрактерной к медикаментозному лечению брадикардии может потребоваться установка временного электрокардиостимулятора. При передозировке необходимо мониторировать сывороточные концентрации креатинина и электролитов. Отсутствует опыт применения форсированного диуреза, изменения pH мочи, гемофильтрации или гемодиализа для ускоренного выведения рамиприла и рамиприлата из организма при передозировке препарата.

Особые указания

Текст в описании

Форма выпуска

Таблетки 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

По 30 таблеток во флакон из полиэтилена, укупоренный крышкой, навинчиваемой из полипропилена со встроенным влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного трехслойного материала и фольги алюминиевой.

Каждый флакон или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Текст в описании

Условия хранения

Текст в описании

Срок годности

Текст в описании

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Рамиприл-Акрихин, таблетки, 2.5 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: АКРИХИН АО (Россия)
134.00 Планета здоровья
186.00
АптекиRLS
Рамиприл-Акрихин, таблетки, 10 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: АКРИХИН АО (Россия)
201.00 Планета здоровья
295.00
АптекиRLS
Рамиприл-Акрихин, таблетки, 5 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: АКРИХИН АО (Россия)
155.00 Планета здоровья
Рамиприл-Акрихин, таблетки, 5 мг, №30 - 30 шт. - флакон (флакончик) полиэтиленовый - пачка картонная Производитель: АКРИХИН АО (Россия)
243.00 АптекиRLS
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.