Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  Баклофен

Баклофен (Baclophenum) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Баклофен

Русское название

Баклофен

Английское название

Baclofen

Латинское название

Baclophenum (род. Baclopheni)

Химическое название

бета-(Аминометил)-4-хлорбензолпропановая кислота

Брутто формула

C10H12ClNO2

Фармакологическая группа вещества Баклофен

Нозологическая классификация

Код CAS

1134-47-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиспастическое, миорелаксирующее.

Характеристика

Миорелаксант центрального действия.

Белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Стимулирует ГАМКБ-рецепторы, снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон, угнетает моно- и полисинаптические спинальные рефлексы, что приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками — 30%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Примерно 15% биотрансформируется в печени путем дезаминирования. T1/2 — 2,5–4 ч. Выводится преимущественно почками (70–80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение вещества Баклофен

Внутрь: мышечная спастичность при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (в т.ч. сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, травмы), инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ, алкоголизме.

Интратекально: выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), болезнь Паркинсона, психозы, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Баклофен

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор/диарея, диспептические явления, боль в животе.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса. Леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Передозировка

Симптомы: рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, интратекально. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Внутрь, начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки, затем дозу повышают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30–75 мг/сут). Пациентам старше 65 лет дозу следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза — 100 мг. Доза для детей устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.

Меры предосторожности

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, уровень глюкозы крови.

Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Описание проверено

Торговые названия с действующим веществом Баклофен

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Баклосан® от 173.00 до 510.00
Баклофен® от 224.00 до 422.00
Лиорезал® Интратекальный 1875.00

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.