Фталазол (Phthalazolum)

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Противомикробное средство — сульфаниламид [Сульфаниламиды]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• K29.5 Хронический гастрит неуточненный
• K51 Язвенный колит
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, т.к. в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, — по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку ГКС.

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем у антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта — лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Показания препарата Фталазол

дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения);

колиты;

гастроэнтериты;

профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;

болезни системы крови;

диффузный токсический зоб;

хроническая почечная недостаточность;

гломерулонефрит;

острый гепатит;

кишечная непроходимость.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны ССС: миокардит, цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (в т.ч. стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Взаимодействие

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия.

ПАСК и барбитураты: усиливается активность сульфаниламидов.

Тиоацетазон, левомицетин: повышается возможность развития агранулоцитоза.

Нитрофураны: увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.

Антикоагулянты непрямого действия: усиливается антикоагулянтное действие.

Оксациллин: снижается активность антибиотика.

Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, т.к. они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Способ применения и дозы

Внутрь

При острой дизентерии:

взрослым в первые 1–2 дня — по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4-й дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6-й дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2-й дни — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3–4-й дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5-й день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г;

детям до 3 лет — по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет — по 0,4–0,75 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях:

взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы;

детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 г. По 10 табл. в контурной безъячейковой или контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку картонную.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».

680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 2.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Фталазол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фталазол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению