Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Капремабол® (Capremabol)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Капреомицин* (Capreomycin*)

АТХ

J04AB30 Капреомицин

Фармакологическая группа

Инструкция по медицинскому применению

Капремабол®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003738/09

Дата последнего изменения: 12.09.2014

Лекарственная форма


Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав


Состав на один флакон:

Капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) 1,0 г.

Описание лекарственной формы


Белый или почти белый порошок.

Фармакологическая группа


Антибиотик

Фармакодинамика


Противотуберкулезный препарат. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) – 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную – с аминогликозидами.

Фармакокинетика


Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (менее 1%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) – 1-2 ч после внутримышечного введения 1,0 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 часов – 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1,0 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 30-50 мг/л. Биодоступность при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах – с желчью.

Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1,0 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полу выведения (Т1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Показания


Капреомицин применяется при туберкулезе легких, если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма М. tuberculosis следует определять чувствительность.

Противопоказания


Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет – безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью.

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепномозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепномозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с Капремаболом® для инъекций не рекомендуется. Применять Капремабол® с полимиксином В, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Способ применения и дозы


Внутримышечно (глубоко) и внутривенно. Капреомицин применяется внутримышечно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты пока содержимое флакона окончательно растворится.

Разведенный капреомицин вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

Таблица разведений

Количество растворителя,

добавляемое во флакон емкостью

10 мл, содержащий дозу 1 г

Объем раствора капреомицина

для инъекций

Концентрация*раствора (прибл.)
2,15 мл2,85 мл350 мг*/мл
2,63 мл3,33 мл300 мг*/мл
3,3 мл4,0 мл250 мг*/мл
4,3 мл5,0 мл200 мг*/мл

* Эквивалент активности капреомицина

Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.

Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут.).

Она вводится внутримышечно и внутривенно на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г 2-3 раза в неделю.

Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 месяцев. Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина в соответствии с инструкциями, приведенными в табл. 1.

Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

Клиренс Креатинина (мл/мин)Клиренс Капреомицина (л/кг/час×102)Время полувыведения (часы)

Доза (мг/кг)

для следующих дозировочных интервалов

24 часа48 часов72 часа
00,5455,51,292,583,87
101,0129,42,434,877,30
201,4920,03,587,1610,7
301,9715,14,729,4514,2
402,4512,25,8711,7 
502,9210,27,0114,0 
603,408,88,16  
804,356,810,4  
1005,315,612,7  
1105,785,213,9  

Для внутривенного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (NaCl) и вводят в течение 60 мин (в/в капельно).

Побочные действия


Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Прочие: кровоточивость

Передозировка


Признаки и симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении Капремабола®, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев. Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепномозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

При наступлении токсического действия Капремабола® у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

Лечение: при лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль за концентрацией газов крови, электролитов сыворотки и т.д. Для выведения Капремабола® у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Взаимодействие


Общие: до начала лечения Капремаболом® и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки), под действием Капремабола® не установлено.

Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и Капремабола®, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается – неостигмином. В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином В, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Особые указания


Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными препаратами.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед. или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Лабораторные анализы: в течение всего периода лечения следует проводить регулярную проверку функции почек, а у больных с выявленным или подозреваемым снижением почечной функции следует уменьшать дозу.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения Капремаболом®, так и еженедельно в ходе лечения. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.

Форма выпуска


Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл. На каждый флакон наклеивают этикетку или самоклеющуюся этикетку, датчик радиоизлучения RFID – радиометка или без датчика.

Растворитель – «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1.     1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2.     1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

3.     5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

4.     5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения


Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности


3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту врача.

Капремабол® - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003738/09 от 2009-05-15
Капремабол® - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003738/09 от 2018-02-07

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв

cart Перейти в аптеку
Товары на сумму