Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Паклитаксел-ЛЭНС® (Paclitaxel-LANS)

Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008
Фильтруемый список

Действующее вещество:

Паклитаксел* (Paclitaxel*)

АТХ

L01CD01 Паклитаксел

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
паклитаксел 6 мг
вспомогательные вещества: касторовое масло полиоксил 35; спирт этиловый безводный  

во флаконах по 5, 17, 43,4 мл; в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая вязкая жидкость.

Характеристика

Противоопухолевый препарат, получаемый полусинтетически из Taxus Baccata.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Фармакодинамика

Оказывает антимитотическое действие.

Стимулирует «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизирует их структуру и тормозит динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика

При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2 Cmax составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл, и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC дозозависимы: при 3-часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68 и 89% соответственно, при 24-часовом введении — на 87 и 26% соответственно. Связь с белками плазмы — 88–98%. Объем распределения — 198–688 л/м2. Время полураспределения из крови в ткани — 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3А4 (с образованием метаболитов: 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью — 90%. При повторных инфузиях не кумулирует. T1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1–52,7 ч и 12,2–23,8 л/ч/м2 соответственно. После в/в инфузии (1–24 ч) общее выведение почками составляет 1,3–12,6% от дозы (15–275 мг/м2), что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

Показания препарата Паклитаксел-ЛЭНС®

рак яичников — терапия первой линии у больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);

рак молочной железы при наличии пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии — терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии — терапия второй линии;

немелкоклеточный рак легких — терапия первой линии у больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином);

саркома Капоши у больных СПИДом — терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;

беременность;

период кормления грудью;

исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;

исходное или зарегистрированное в процессе лечения содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом.

С осторожностью:

тромбоцитопения (менее 100000/мкл);

печеночная недостаточность;

острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес);

тяжелое течение ИБС;

инфаркт миокарда в анамнезе;

аритмии.

Безопасность и эффективность применения препарата Паклитаксел-ЛЭНС® у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, является основным дозолимитирующим токсическим эффектом. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8–11 день, нормализация наступает на 22 день после введения.

Аллергические реакции: в первые часы после введения Паклитаксела-ЛЭНС® могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, реже — повышение АД, брадикардия, возможны тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: главным образом парестезии. Редко — судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите.

Со стороны печени: увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие: астения и общее недомогание.

Взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Способ применения и дозы

В/в инфузионно, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии; вводить следует через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0,22 мкм.

При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-ЛЭНС® следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС, Н1-антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-ЛЭНС®, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Паклитаксел-ЛЭНС®.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Паклитаксел-ЛЭНС® следует вводить в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135–175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 нед. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-ЛЭНС® для лечения саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 нед. Введение препарата Паклитаксел-ЛЭНС® не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела-ЛЭНС® наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мм3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела-ЛЭНС® следует снизить на 20%.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозит.

Лечение: антидот паклитаксела неизвестен.

Особые указания

Применение Паклитаксела-ЛЭНС® должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Паклитаксел-ЛЭНС® следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Паклитаксел-ЛЭНС®, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных ПВХ-контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-ЛЭНС® следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), осуществлять ЭКГ-контроль (и до начала лечения).

В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Если Паклитаксел-ЛЭНС® используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Паклитаксел-ЛЭНС®, а затем цисплатин. Пациентам во время лечения Паклитакселом-ЛЭНС® и, по крайней мере, в течение 3 мес после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Паклитаксел-ЛЭНС® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды.

Условия хранения препарата Паклитаксел-ЛЭНС®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Паклитаксел-ЛЭНС®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкогоБронхогенный рак
Диссеминированный рак легких
Карцинома легких
Мелкоклеточная карцинома легких
Мелкоклеточные анапластические опухоли легкого
Мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого
Мелкоклеточный рак легких
Мелкоклеточный рак легкого
Местно-распространенный мелкоклеточный рак легкого
Местнораспространенный немелкоклеточный рак легкого
Недифференцированный рак легкого
Немелкоклеточный рак легких
Немелкоклеточный рак легкого
Неоперабельный местно-распространенный немелкоклеточный рак легкого
Неоперабельный метастатический немелкоклеточный рак легкого
Овсяно-клеточная карцинома легкого
Опухоли легких
Рак бронхов
Рак легких
Рак легких мелкоклеточный
Рак легкого
Рак легкого мелкоклеточный
Рак легкого немелкоклеточный
Рак легкого плоскоклеточный
Рецидивирующий неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого
C46 Саркома КапошиВариолиформный пустулез Капоши
Капоши ангиоретикулез
Капоши ангиосаркоматоз
Капоши гемангиосаркома
Капоши геморрагическая саркома
Капоши множественная геморрагическая саркома
Капоши телеангиэктатическая псевдосаркома
Саркома Капоши на фоне СПИД
Саркома Капоши на фоне СПИДа
Саркома Капоши при СПИДе
Саркома Капоши у больных СПИДом
СПИД-ассоциированная саркома Капоши
Эндотелиосаркома
C50 Злокачественные новообразования молочной железыГормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы
C56 Злокачественное новообразование яичникаАденокарцинома яичника псевдомуцинозная
Герминогенная опухоль яичника
Герминогенная опухоль яичников
Злокачественная опухоль яичника
Карцинома яичника муцинозная
Карцинома яичников
Метастазирующая злокачественная опухоль яичников
Метастазирующая карцинома яичника
Метастатический рак яичника
Метастатический рак яичников
Опухоль яичников
Рак из псевдомуцинозной кисты
Рак яичника
Рак яичников
Распространенный метастатический рак яичников
Распространенный рак яичников
Трофобластические опухоли
Хорионкарцинома
Цистаденокарцинома яичника муцинозная
Цистокарцинома яичника псевдомуцинозная
Эпителиальная опухоль яичников

Цены в аптеках Москвы

Поиск лекарств в регионах
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Название препарата Серия Годен до Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Паклитаксел-ЛЭНС®
концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 1 шт.
флакон (флакончик) 100 мг 17 мл, пачка картонная 1
код EAN: 4605095002708
№ Р N000006/01, 2011-12-13
Лэнс-Фарм ООО (Россия)
8300
8300.00 В аптеку
Паклитаксел-ЛЭНС®
концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 1 шт.
флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 1
код EAN: 4605095000445
№ Р N000006/01, 2011-12-13
Лэнс-Фарм ООО (Россия)
18576
18576.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв