Действующее вещество

Цефотаксим* (Cefotaxime*)

Аналоги по АТХ

J01DD01 Цефотаксим

Фармакологическая группа

Цефабол®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N001155/01

Дата последнего изменения: 15.01.2018

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит активное вещество цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) — 1000 мг

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, чувствителен к действию света.

Фармакодинамика

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens, большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы к препарату), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. ( в т . ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. ( в т . ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis ), Fusobacterium spp. ( в т . ч . Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Устойчив к большинству бета ‑ лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафилококков.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного (в/в) введения 1000 мг препарата максимальная концентрация (Сmax) достигаются через 5 мин и составляет 101,7 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения Cmax достигается через 0,5 ч и составляет 21 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 25–40%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0,25–0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном и внутримышечном введении — 1 ч. Выводится почками — 60%–70% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а два других метаболита не обладают).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных — 0,75–1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4,6 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Показания

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  •      Инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит);
  •      Инфекции дыхательных путей и ЛОР ‑ органов, в т.ч. пневмония;
  •      Инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита;
  •      Инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. послеоперационные раневые осложнения;
  •      Инфекции костей и суставов;
  •      Инфекции органов малого таза в т.ч. острый и обострение хронического аднексита, пельвиоперитонит, эндометрит;
  •      Неосложненные и осложненные инфекции брюшной полости (перитонит, послеоперационные абсцессы брюшной полости, холецистит, холангит);
  •      Инфекции мочеполовой системы, в т.ч. хламидиоз, гонорея;
  •      Эндокардит;
  •      Сепсис;
  •      Инфекции на фоне иммунодефицита;
  •      Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно ‑ кишечном тракте).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспориновым антибиотикам.

При применении в качестве растворителя раствора лидокаина:

  •      Внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
  •      Кардиогенный шок;
  •      Внутривенное введение;
  •      Детский возраст до 2,5 лет;
  •      Повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Цефабола® в период беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно), в зависимости от выбранной дозы, режима дозирования и тяжести инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет, или с массой тела 50 кг и более.

При неосложненных инфекциях вводят в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч. При неосложненной острой гонорее — 0,5–1 г в/м однократно. При инфекциях средней тяжести назначают по 1–2 г в/м или в/в каждые 8 ч. В случаях, когда требуются большие дозы антибиотика (в том числе, для лечения сепсиса), вводят в/в в дозе 2 г с интервалом 6–8 часов. При угрожающих жизни инфекциях интервалы между введениями могут быть сокращены до 4 часов (максимальная доза — 12 г/сутки).

Для противомикробной профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений вводят 1,0 г Цефабола® за 30 мин до операции однократно. При необходимости, введение повторяют через 6 и 12 ч. У пациенток, подвергающихся кесареву сечению, 1,0 г Цефабола® вводят в/в сразу же после пережатия пуповины, затем, при необходимости, дополнительно по 1 г через 6 и 12 ч после первой дозы.

Больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 20 мл/мин/1,73 м2) суточную дозу Цефабола® уменьшают вдвое.

У детей первого месяца жизни , независимо от гестационного возраста, пользуются следующими дозировками: новорожденным первой недели жизни вводят в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1–4 нед — в/в по 50 мг/кг каждые 8 ч.

У детей от 1 мес. до 12 лет, или с массой тела менее 50 кг , суточную дозу Цефабола®, составляющую от 50 до 180 мг/кг, делят на 3–4 в/м или в/в введения. При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях, в т. ч. при бактериальном менингите, дозу увеличивают до 100–200 мг/кг/сутки и делят на 4–6 в/в или в/м введения. У детей с массой тела более 50 кг используют дозировки, указанные для взрослых.

Правила приготовления растворов

Для приготовления раствора для в/м инъекции 1,0 г сухого стерильного порошка Цефабола® растворяют в 3–4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд. Для приготовления раствора для в/в струйного введения 1,0 г Цефабола® разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят в/в медленно, в течение 3–5 мин; возможно введение через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает жидкости парентерально.

Для в/в капельного введения 1,0 г Цефабола® разводят в 4–5 мл стерильной воды для инъекций. Полученный раствор добавляют во флакон, содержащий 50 или 100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса ‑ Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит);

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса;

Со стороны сердечно сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения;

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно ‑ мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Меры предосторожности

Хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), аллергические реакции на пенициллины в анамнезе.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода).

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

1000 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл. Растворитель — «Вода для инъекций» в ампулах объемом 5 мл.

1.     1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2.     1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем и инструкцию по применению упаковывают в пачку картонную.

3.     1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

4.     По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

5.     По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.