Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Таблетки.

1 таблетка содержит

Активное вещество:

Сульфадиметоксин – 200 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Противомикробное средство — сульфаниламид.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации — 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, — НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10-25% ацетильных производных и 75-90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83,3%.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день — 1-2 г, затем — по 0,5-1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день — 25 мг/кг/сут, затем — 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г. в последующие — 0,5 г. Курс лечения — 7-10 дней.

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические редакции, холестатический гепатит.

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Таблетки 200 мг и 500 мг.

По 20 таблеток в банки из оранжевого стекла типа БТС, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом.

По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.

Каждую банку, 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — коробку из картона.

Допускается по договоренности с потребителем упаковывать по 1 кг таблеток в двойные пакеты из пленки полиэтиленовой.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном от детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.