Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Урофосфабол® — регистрационное удостоверение Р N003299/02

Номер: Р N003299/02
Дата регистрации: 2018-01-15
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Пребенд ПФК ООО
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Урофосфабол®
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Фосфомицин
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 4 года В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

История перерегистраций

  • Р N003299/02 от 2018-01-15; Пребенд ПФК ООО (Россия); действует
  • Р N003299/02 от 2010-05-07 до 2014-09-23; АБОЛмед (Россия); переоформлено

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Урофосфабол®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N003299/02

Дата последнего изменения: 23.09.2014

Лекарственная форма


Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав


Состав на один флакон:

Фосфомицин натрия

состоит из:

Активное вещество:

Фосфомицин динатрия

(в пересчете на фосфомицин)        1,0 г

Вспомогательное вещество:

Янтарная кислота                            0,12 г

Описание лекарственной формы


Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа


Антибиотик.

Фармакодинамика


Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ- N -ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ- N -ацетил-3- O -(1-карбоксивинил)- D -глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ- N -ацетил- D -глюкозамина.

Фосфомицин активен in vivo в отношении Staphylococcus aureus и Escherichia coli; in vitro в отношении грамположительных аэробов – Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp ., Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , стрептококков групп С, F , G , Streptococcus pneumoniae , Enterococcus faecalis , Bacillus anthracis ; грамотрицательных аэробов – Aeromonas hydrophila , Citrobacter spp ., Campylobacter jejuni , Enterobacter spp . (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов – Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика


После внутримышечного введения максимальные сывороточные концентрации (С max ) достигаются через 1 час и составляют 17,1 мг/л и 28 мг/л после введения 0,5 г и 1 г фосфомицина, соответственно. При введении в режиме 1 г каждые 6 часов удается поддерживать стабильные сывороточные концентрации на уровне 8 мг/л.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая – 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожно-жировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина – почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Показания


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями у детей, начиная с 2,5 лет, и у взрослых:

  •      инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
  •      инфекции костей и суставов;
  •      инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
  •      интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
  •      инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
  •      инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

Противопоказания


  •      Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, амидным анестетикам (при использовании раствора лидокаина в качестве растворителя);
  •      Детский возраст до 2,5 лет.

С осторожностью

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе, тяжелые заболевания печени, сердечная и почечная недостаточность, у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью


Применение Урофосфабола® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы


Внутримышечно.

Средняя доза Урофосфабола® для в/м введения у взрослых 1-2 г 3 раза в сутки.

У детей старше 2,5 лет – 500-1000 мг 3 раза в сутки.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола® (см. таблицу):

Клиренс креатинина40-20 мл/мин20-10 мл/мин< 10 мл/мин
Доза/режим2-4 г каждые 12 часов2-4 г каждые 24 часа2-4 г каждые 48 часов

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 1-2 г после каждой процедуры диализа.

Внутримышечные инъекции фосфомицина болезненны. Для приготовления раствора 1 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, а затем добавляют 2 мл 2% раствора лидокаина, перемешивают.

Побочные действия


Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм, очень редко – анафилактический шок (<1%).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови, очень редко – желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, редко – стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со-стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения, очень редко – анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение, концентрации мочевины в крови, протеинурия, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Со стороны нервной системы: головокружение, очень редко – судороги (при введении в высоких дозах).

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: редко – головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, учащенное сердцебиение.

Взаимодействие


В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллиноустойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).

Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

Особые указания


Необходимые меры предосторожности.

Следует соблюдать путь введения, указанный на упаковке и флаконе; не использовать форму для в/м введения внутривенно и форму для в/в введения – внутримышечно.

Поскольку Урофосфабол® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензий и т.д. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для предупреждения болезненности в месте введения рекомендуется использовать местный анестетик в качестве растворителя (см. Способ применения и дозы), а скорость введения должна быть медленной.

Другие меры предосторожности.

В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций

Нет данных, указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска


Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г.

По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности


4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек


По рецепту врача.

Регистрационное удостоверение


Р N003299/02