0115 Седативные средства
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.
Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).
Бромиды начали применяться в медицине очень давно, еще в XIX веке. Влияние солей брома на высшую нервную деятельность было детально изучено И.П. Павловым и его учениками при экспериментально вызванных неврозах у собак, а также на здоровых животных.
Согласно данным школы И.П. Павлова, основное действие бромидов связано со способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая нарушенное равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Действие бромидов зависит от типа высшей нервной деятельности и функционального состояния нервной системы. В экспериментальных условиях показано, что для получения одинакового лечебного эффекта животным со слабым типом нервной деятельности требуются меньшие дозы бромидов, чем животным с сильным типом нервной деятельности. Кроме того, как правило, чем меньше выраженность функциональных нарушений в коре головного мозга, тем меньшие дозы требуются для коррекции этих нарушений.
Зависимость величины терапевтических доз бромидов от типа нервной деятельности нашла подтверждение и в клинике. В связи с этим необходимо учитывать тип и состояние нервной системы при подборе индивидуальной дозы.
Препараты брома применяют при различных невротических расстройствах в качестве успокаивающих средств. Бромиды обладают также противосудорожной активностью, но в качестве противоэпилептических средств в настоящее время они используются очень редко.
Следует учитывать, что особенностью солей брома является медленное выведение из организма (концентрация в плазме крови снижается наполовину примерно через 12 дней). Бромиды накапливаются в организме и могут стать причиной хронического отравления (бромизма), проявляющегося общей заторможенностью, апатией, нарушениями памяти, появлением характерной кожной сыпи (acne bromica), раздражением и воспалением слизистых оболочек и др.
В медицине широкое применение издавна нашли препараты, полученные из лекарственного сырья — корневищ и корней валерианы, цветущих верхушек травы пустырника, побегов с листьями травы пассифлоры и др. Действие средств растительного происхождения обусловлено входящими в их состав эфирными маслами, алкалоидами и др.
Препараты валерианы содержат эфирное масло, состоящее из сложных эфиров (в т.ч. спирта борнеола и изовалериановой кислоты), борнеол, органические кислоты (в т.ч. валериановую), а также некоторые алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др. Валериана оказывает умеренное успокаивающее действие, усиливает действие снотворных средств, обладает также спазмолитическими свойствами.
Основными биологически активными веществами, входящими в состав препаратов пустырника являются флавоноловые гликозиды, эфирные масла, малотоксичные алкалоиды, сапонины, дубильные вещества.
Имеются комбинированные препараты (Валидол, Валокордин и др.), которые содержат различные успокаивающие вещества.
Несмотря на наличие современных транквилизаторов, седативные средства продолжают широко применяться в медицинской практике. Основными показаниями к назначению седативных средств являются повышенная нервная возбудимость, раздражительность, вегето-сосудистые расстройства, нарушения сна, неврозы (в начале лечения), в т.ч. кардионеврозы, неврозоподобные состояния. По сравнению с анксиолитиками и снотворными, особенно производными бензодиазепина, седативные средства (особенно растительного происхождения) оказывают менее выраженный успокаивающий эффект, вместе с тем для них характерны хорошая переносимость и отсутствие серьезных побочных явлений (не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, а также привыкания, психической и физической зависимости). Все это позволяет широко использовать их в повседневной амбулаторной практике.
Ранее в качестве седативного средства применялся магния сульфат, оказывающий в зависимости от способа введения различное фармакологическое действие на организм. При приеме внутрь магния сульфат плохо всасывается из ЖКТ и действует как слабительное и желчегонное средство. При парентеральном введении магния сульфат уменьшает возбудимость нейронов и оказывает угнетающее действие на ЦНС (проявляется седативным, противосудорожным, в больших дозах — наркозным эффектом), оказывает также миотропное спазмолитическое действие. Влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным (снижается преимущественно повышенное АД) и антиаритмическим (при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт») эффектами.
Многочисленные экспериментальные и клинические исследования, проведенные начиная с середины 80-х годов XX века, доказали важную роль ионов магния в регуляции функций нервной, сердечно-сосудистой и др. систем организма. Показано, что недостаток магния в организме приводит к повышенной возбудимости клеток, прежде всего мышечных и нервных, к метаболическим расстройствам (энергетический обмен и др.), в т.ч. в ЦНС, к нарушению нервно-мышечной передачи и др. Полагают, что одним из эффектов магния в ЦНС является регуляция возбудимости нейронов и торможение процессов проведения нервных импульсов, что и обусловливает угнетающее действие на ЦНС при повышенной возбудимости нервной системы, которое проявляется, в частности, седативным эффектом. Препараты магния, восполняя дефицит этого катиона в организме, способствуют ослаблению таких симптомов, как раздражительность, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна и др.
Седативным эффектом, помимо вышеописанных средств, обладают анксиолитики, H1-антигистаминные препараты I поколения и ряд препаратов из разных фармакологических групп.
- Коронародилатирующее средство рефлекторного действия
- Седативное средство
- Метаболическое средство
- Седативное средство растительного происхождения
- Антидепрессант растительного происхождения
См. Экстракция.
ЭкстрактВытяжка; концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья или сырья животного происхождения, полученное выпариванием и представляющее собой подвижную, вязкую жидкость или сухую массу.
Экстракт густойВязкая масса, содержащая 25% влаги.
Экстракт жидкийСпиртовые, водно-спиртовые извлечения, полученные в соотношении 1:1, т.е. одна часть по массе или объёму эквивалентна одной части исходного высушенного ЛРС; концентрированная настойка.
Экстракт сухойСыпучая масса, содержащая 5% влаги.
СахараУглеводы с относительно небольшой молекулярной массой.
ЭТИЛОВЫЙ ЭФИРСм. Эфиры.
ЭФИРНОЕ МАСЛОСмесь (до 500 видов) летучих, душистых природных безазотистых соединений, относящихся в основном к терпенам (монотерпенам и сесквитерпенам), реже, к алифатическим или ароматическим соединениям и перегоняющихся с водяным паром.
СапониныПолициклические поверхностно-активные вещества гликозидного характера, содержащиеся в растениях более 70 семейств и дающие с водой обильную пену; гликозиды, обладающие гемолитической и поверхностной активностью (детергенты), а также токсичностью для холоднокровных; гликозиды, молекулы которых образованы моносахаридами и тритерпеноидом или стероидом.
ГЛИЦИНСм. Аминокислоты: аминокислоты заменимые.
ДРАЖЕТвердая дозированная ЛФ, получаемая послойным нанесением активных действующих веществ на микрочастицы инертных носителей с использованием сахарных сиропов, скрывающих неприятный вкус и обеспечивающих склеивание ингредиентов; мелкие конфеты, сделанные по технологии «наслаивания»; таблетированное ЛС в специальной оболочке.
ДУБИЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВАСм. Вяжущие средства.
АНТИДЕПРЕССАНТЛекарственное средство, подавляющее чувство тревоги, напряжённости, угнетённости; лекарственное средство, улучшающее настроение, вызывающее седативный или психостимулирую- щий эффект.
КАМФОРАСм. Аналептик: аналептик прямого и рефлекторного действия.
КАПЛИЖидкая лекарственная форма, содержащая одно или несколько активных действующих веществ, растворенных, суспендированных или эмульгированных в соответствующем растворителе, и дозируемая каплями.
БРОМИДЫСм. Седативные средства.
ВАЛЕРИАНАСм. Седативные средства.
ВАЛИДОЛСм. Седативные средства.
ВАЛОКОРДИНСм. Седативные средства.
ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫКислоты, содержащиеся в клеточном соке большинства растений в виде солей или в свободном состоянии.
НАСТОЙКАОфицинальная жидкая лекарственная форма, представляющая собой окрашенное водное, спиртовое или водно-спиртовое извлечение из лекарственного растительного сырья, полученное без нагревания и удаления экстрагента.
САПОНИНЫСм. Гликозид.
САХАРАСм. Углеводы.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВАГруппа лекарственных средств, оказывающих слабое (по сравнению с транквилизаторами) успокаивающее и антифобическое действие.