Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Пароксетин (Paroxetine)

Содержание

Структурная формула

Пароксетин

Русское название

Пароксетин

Латинское название вещества Пароксетин

Paroxetinum (род. Paroxetini)

Химическое название

(3S-транс)-3-[(1,3-Бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин

Брутто-формула

C19H20FNO3

Фармакологическая группа вещества Пароксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F40.1 Социальные фобии
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Код CAS

    61869-08-7

    Характеристика вещества Пароксетин

    Антидепрессант группы СИОЗС.

    Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.

    Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное.

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС.

    Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 50–100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. Tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. Vd — 3–28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т1/2 — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин и менее 30 мл/мин Cmax и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

    Применение вещества Пароксетин

    Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Актуализация информации

    Сочетанное применение пароксетина с линезолидом (ингибирует МАО) противопоказано - риск развития серотонинового синдрома.

    Совместное применение пароксетина с тиоридазином противопоказано - риск развития серьезных побочных эффектов со стороны ССС.

    Источник информации

    www.rxlist.com

    [Обновлено 22.09.2015]

    Ограничения к применению

    Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

    Побочные действия вещества Пароксетин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

    Взаимодействие

    Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%. Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ. Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с тиоридазином

    Тиоридазин вызывает удлинение интервала QTc, что ассоциировано с серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsade de pointes, и риском внезапной смерти. Этот эффект является дозозависимым.

    Исследования in vivo показывают, что ЛС, которые ингибируют CYP2D6, такие как пароксетин, повышают уровень тиоридазина в плазме крови. В связи с этим не следует применять пароксетин в комбинации с тиоридазином.

    Источник информации

    www.rxlist.com

    [Обновлено 22.09.2015]

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

    Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Пароксетин

    Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

    При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

    Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

    С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Актуализация информации

    Риск закрытоугольной глаукомы

    Расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая пароксетин, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза.

    Информация для пациентов. Пациент должен быть осведомлен, что прием пароксетина может вызвать небольшое расширение зрачков, которое у восприимчивых людей может привести к эпизоду закрытоугольной глаукомы.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 02.07.2015]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Паксил 0,1448
    Рексетин® 0,0309
    Адепресс 0,0287
    Плизил 0,0089
    Пароксетин 0,0036
    Актапароксетин 0,0007
    Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 0,0007
    Плизил Н 0,0007
    Сирестилл 0,0005
    Апо-Пароксетин 0,0004