Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Лозартан (Losartan)

Содержание

Структурная формула

Лозартан

Русское название

Лозартан

Латинское название вещества Лозартан

Losartanum (род. Losartani)

Химическое название

2-Бутил-4-хлор-1-[[2'-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

Брутто-формула

C22H23ClN6O

Фармакологическая группа вещества Лозартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • Код CAS

    114798-26-4

    Характеристика вещества Лозартан

    Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

    После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

    В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

    Применение вещества Лозартан

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Лозартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

    Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

    Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

    Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

    Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

    Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

    Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2

    У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в т.ч. с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС, необходимо периодически контролировать функцию почек.
    Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

     

     

     

    [Обновлено 26.03.2013]

    Двойная блокада РААС

    Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ  или алискиреном  ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС, влияющие на РААС.

     

     

    [Обновлено 15.03.2013]

    Взаимодействие с алискиреном

    Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 15.03.2013]

    Передозировка

    Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

    Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лозартан

    Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Лориста® 0,1722
    Лозап 0,0801
    Вазотенз® 0,0131
    Козаар® 0,0128
    Лозартан 0,0107
    Лозарел® 0,0062
    Блоктран® 0,0036
    Лозартан-Рихтер 0,0019
    Презартан® 0,0015
    Лозартан-Тева 0,0012
    АГИЛОСАРТАН® 0,0009
    Лозартан Канон 0,0006
    Лосакор 0,0004
    Веро-Лозартан 0,0003
    Брозаар® 0,0003
    Карзартан 0,0003
    Лозартан А 0,0003
    Лозартан калия 0,0002
    Зисакар 0,0002
    Лозартан-ТАД 0,0002
    Кардомин-Сановель 0,0001
    Лакеа 0,0001
    Реникард® 0,0001
    Лозартан Маклеодз 0