Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Левокабастин (Levocabastine)

Содержание

Структурная формула

Левокабастин

Русское название

Левокабастин

Латинское название вещества Левокабастин

Levocabastinum (род. Levocabastini)

Химическое название

(-)-[1(цис),3альфа,4бета]-1-[4-Циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3- метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота (и виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C26H29FN2O2

Фармакологическая группа вещества Левокабастин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • Код CAS

    79516-68-0

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное.

    Селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

    В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов.

    После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме — 1–2 нг/мл). Т1/2 — около 35–40 ч. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

    Применение вещества Левокабастин

    Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.

    Побочные действия вещества Левокабастин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1–3% — утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.

    Со стороны респираторной системы: 1–3% — диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.

    Со стороны кожных покровов: 1–3% — крапивница, сыпь, эритема.

    Прочие: 1–3% — тошнота, миалгия.

    Местно: 15% — раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа — покалывание или жжение в носу (назальный спрей).

    Передозировка

    Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.

    Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.

    Пути введения

    Конъюнктивально.

    Меры предосторожности вещества Левокабастин

    С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.

    Особые указания

    Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Тизин® Алерджи 0.0025
    Гистимет® 0.0015
    Визин® Алерджи 0.0015
    Реактин® 0.0011