Сарколизин (Sarcolysinum)

Содержание

Структурная формула

Сарколизин

Русское название

Сарколизин

Английское название

Sarcolysin

Латинское название вещества Сарколизин

Sarcolysinum (род. Sarcolysini)

Химическое название

D,L-3-[п-[бис(2-Хлорэтил)амино]фенил]аланин

Брутто-формула

C13H18Cl2N2O2

Фармакологическая группа вещества Сарколизин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C15 Злокачественное новообразование пищевода
  • C16 Злокачественное новообразование желудка
  • C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C62 Злокачественное новообразование яичка
  • C82.2 Крупноклеточная, фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C90 Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования
  • Код CAS

    531-76-0

    Характеристика вещества Сарколизин

    Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - алкилирующее.

    Является производным бис-(бета-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

    Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2–3 введений разовых доз (по 0,03–0,04 г).

    Применение вещества Сарколизин

    Множественная миелома, семинома яичка (особенно при наличии метастазов), рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, саркома Юинга. В комбинации с демекольцином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

    Противопоказания

    Терминальные стадии заболеваний, кахексия, выраженная анемия, лейкопения (ниже 4·109/л), тромбоцитопения (ниже 150·109/л), тяжелые поражения печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

    Побочные действия вещества Сарколизин

    Угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов, в крови.

    При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина хлорпромазин (0,025 г внутрь), перфеназин или другие противорвотные средства.

    При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

    Передозировка

    При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2·109/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять бензилпенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитарную и тромбоцитарную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают в/м натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

    Пути введения

    Внутрь, в/в, в полости.

    Способ применения и дозы

    Внутрь (после еды) и в/в, вводят также в полости.

    Внутрь или в/в назначают один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60–70 кг составляет 0,04–0,05 г (40–50 мг); для больных с массой тела 50 кг и менее, а также детям — из расчета 0,5–0,7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 0,05 г, затем — по 0,03 г. Курс лечения продолжается 4–7 нед.

    При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости: в брюшную полость вводят от 0,04 до 0,1 г, растворенных в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость 0,02–0,08 г, растворенных в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.

    До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60–70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят через иглу диаметром 0,3–0,5 мм свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4–5 инъекций. Часто через 2–3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Всего на курс применяют 0,16–0,2 г (160–200 мг) сарколизина.

    Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25–40 мг на 1 см3 тканей перфузируемой области.

    Меры предосторожности вещества Сарколизин

    Если после приема 0,1–0,15 г эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

    В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до (2,5–3)·109/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100·109/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.

    После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1–2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1–2 раза в неделю по 100–125 мл).

    Если больному проводилась лучeвaя теpaпия, то capколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

    Особые указания

    Для получения раствора вводят во флакон 10–20 мл изотонического раствор натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде от +60 до +70 °C.

    Источники информации

    Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.- 14-е изд.- М.: Новая Волна, 2000.- Т. 2.- С. 407–408.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия c действующим веществом Сарколизин

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК