Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Фосфомицин (Fosfomycin)

Содержание

Структурная формула

Фосфомицин

Русское название

Фосфомицин

Латинское название вещества Фосфомицин

Phosphomycinum (род. Phosphomycini)

Химическое название

(2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли)

Брутто-формула

C3H7O4P

Фармакологическая группа вещества Фосфомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
  • O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • Код CAS

    23155-02-4

    Фармакология

    Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

    Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

    Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens).

    В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.

    При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34–65% (прием пищи понижает биодоступность). Cmax достигается через 2–2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24–48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18–28% — кишечником.

    Применение вещества Фосфомицин

    Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

    Для парентерального применения: инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью: септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит. При тяжелом течении инфекций применяют в комбинации с другими антибиотиками (чаще с бета-лактамными).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени и почек, беременность (только под контролем врача), кормление грудью, возраст младше 5 лет и старше 75 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Фосфомицин

    При приеме внутрь

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%); <1% — инсомния, сонливость, мигрень, нервозность, парестезия, недомогание.

    Со стороны органов ЖКТ: диарея (10,4%), тошнота (5,2%), диспепсия (1,8%); <1% — анорексия, запор, сухость во рту, рвота, метеоризм.

    Прочие: вагинит (7,6%), ринит (4,5%), дисменорея (2,6%), фарингит (2,5%), боль нелокализованная (2,2%), боль в животе (2,2%), боль в спине (3,0%), кожная сыпь (1,4%); <1% — дизурия, лихорадка, гриппоподобный синдром, гематурия, инфекция, лимфаденопатия, нарушение менструального цикла, миалгия, зуд.

    При парентеральном введении

    Со стороны нервной системы и органов чувств: <0,1 — парестезия, головокружение, судороги (при применении высоких доз), головная боль.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, сердцебиение, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, флебит, болезненность по ходу вены.

    Со стороны органов ЖКТ: 0,1–5,0% — нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, диарея; <0,1% — псевдомембранозный колит, желтуха, стоматит, тошнота, рвота, абдоминальная боль, анорексия.

    Аллергические реакции: <0,1% — анафилактический шок, эритема, крапивница, зуд кожи.

    Прочие: <0,1–5,0% — экзантема, болезненность в месте введения; <0,1% — кашель, бронхоспазм,  нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации Na+ и K+, жажда, лихорадка, периферические отеки, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

    Взаимодействие

    Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

    Передозировка

    Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь, в/в.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Монурал® 0,0606
    Фосфомицин 0,0032
    Урофосфабол® 0,0028
    Фосфомицин Эспарма 0,0025
    Фосфорал Ромфарм 0,002
    Уронормин-Ф 0,0017
    Экофомурал® 0,0013
    Фосфомицина трометамол 0,0012
    Фосмицин® 0,0012
    Урофосцин® 0,0008
    Овеа 0,0005
    Фосфомицин натрия 0,0004