Панкурония бромид (Pancuronii bromidum)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Панкурония бромид

Английское название

Pancuronium bromide

Латинское название вещества Панкурония бромид

Pancuronii bromidum (род. Pancuronii bromidi)

Брутто формула

C35H60Br2N2O4

Фармакологическая группа вещества Панкурония бромид

Код CAS

15500-66-0

Характеристика

Недеполяризующий миорелаксант. Синтетическое бисчетвертичное стероидное соединение.

Кристаллический порошок почти белого цвета. Растворим в воде и спирте. Водный раствор — бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - миорелаксирующее, н-холинолитическое, недеполяризующее.

Фармакология

Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы концевых пластинок, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: поднимающие веко мышцы, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма. Не вызывает мышечных подергиваний.

Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, составляет 0,05 мг/кг на фоне сбалансированной анестезии и 0,03 мг/кг при применении галотана. После однократного в/в введения 0,08 мг/кг миорелаксация наступает через 45 с, максимальный эффект развивается через 90–120 с, средняя продолжительность действия — 60 мин. Обладает слабыми м-холиноблокирующими свойствами, увеличивает ЧСС на 20% и АД на 10–20%. Практически не влияет на высвобождение гистамина, не вызывает бронхоспазм и другие аллергические реакции. Специфическими антагонистами являются антихолинэстеразные средства.

Объем распределения — 241–280 мл/кг, Cl — 1,1–1,9 мл/кг/мин, Т1/2 — 89–161 мин. Небольшая часть подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболитов — 3-гидрокси-метаболита (активность в 2 раза ниже чем у исходного вещества), 17-гидрокси и 3,17-дигидрокси метаболитов (активность в 50 раз ниже, чем у исходного вещества). Экскретируется почками (40% в неизмененном виде, 25% — в виде 3-гидрокси метаболита, менее 5% — в виде двух других метаболитов), 11% выводится с желчью. У больных с нарушением функции печени увеличивается объем распределения (на 50% по сравнению с исходным), уменьшается клиренс (на 22%) и в 2 раза увеличивается Т1/2. У пациентов с почечной недостаточностью вдвое увеличивается Т1/2 и снижается Cl на 60%.

Применение вещества Панкурония бромид


Необходимость миорелаксации при проведении различного рода оперативных вмешательств (в т.ч. при кесаревом сечении) с использованием ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Рак бронхов, нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания), тахикардия, дегидратация, нарушение кислотно-основного и электролитного баланса, печеночная и/или почечная недостаточность, гипо- или гипертермия, нервно-мышечные заболевания (остаточные явления после полиомиелита, миастения gravis), сердечная недостаточность, ИБС, дети в возрасте до 1 года (обладают повышенной чувствительностью).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Применяется в оперативном акушерстве (кесарево сечение).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Панкурония бромид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или снижение АД с развитием коллапса, тахикардия, аритмия (в т.ч. брадикардия).

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд; редко — реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, гиперемия кожного покрова, отек).

Прочие: местные реакции (покраснение и болезненность в месте введения).

Взаимодействие

Усиливают эффект и продолжительность действия: средства для наркоза (галотан, диэтиловый эфир, Циклопропан, метоксифлуран, кетамин), другие недеполяризующие миорелаксанты, сукцинилхолин, аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, бацитрацин, линкомицин, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамин, фенитоин, имидазолы, метронидазол, нитроглицерин, диазепам, магния сульфат, опиоидные анальгетики, хинидин. Последующее введение деполяризующих миорелаксантов может как потенцировать, так и ослаблять эффект. Недеполяризующие миорелаксанты повышают устойчивость к блокирующему действию деполяризующих миорелаксантов. Нейтрализует чрезмерную брадикардию, вызванную нейролептанальгезией, и некоторые холинергические эффекты морфина. Антидепрессанты, а также ингаляционные наркозные средства повышают риск нарушений ритма сердца. Усиливает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов и солей лития. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Передозировка

Симптомы: слабость скелетной мускулатуры, гипопноэ, апноэ.

Лечение: ИВЛ; неостигмина метилсульфат в сочетании с атропином; для подтверждения восстановления нервно-мышечной передачи проводится периферическая нейростимуляция.

Способ применения и дозы

В/в, дозу подбирают c учетом вида общей анестезии, предполагаемой длительности операции, одновременного использования других ЛС для анестезии. Взрослым и детям старше 1 мес: начальная доза для интубации — 0,04–0,1 мг/кг; поддерживающие дозы вводят каждые 20–60 мин из расчета 0,01–0,02 мг/кг. Детям до 1 мес: начинают с в/в введения тест-дозы из расчета 0,01–0,02 мг/кг.

При почечной недостаточности дозы уменьшают.

Меры предосторожности

Введение в виде в/в инфузии не рекомендовано. На фоне применения обязательно проведение ИВЛ. После прекращения наркоза необходим контроль за глубиной и ритмом самостоятельного дыхания.

Эффект усиливается при гипокалиемии (при тяжелой рвоте, диарее, лечении диуретиками), гипермагниемии, гипокальциемии (вследствие массивных трансфузий), гипопротеинемии, дегидратации, ацидозе, гиперкапнии, кахексии. Перед применением необходима коррекция водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК