Витагамма^® (Vitagamma)

Раствор для внутримышечного введения.

Состав на 1 мл:

Действующие вещества:

Тиамина гидрохлорид                   — 50 мг;

Пиридоксина гидрохлорид          — 50 мг;

Цианокобаламин                           — 0,5 мг;

Лидокаина гидрохлорид               — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат (III), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор красного цвета со специфическим запахом.

Тиамин

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут в первый день введения дозы в 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме крови 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α‑фазе через 0,15 часа, β‑фазе — через 1 час и в конечной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в небольших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин

После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы CH₂OH в 5‑ом положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4‑пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками, максимум после 2–5 часов после абсорбции.

В организме человека содержится 40–150 мг витамина B₆ и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.

Цианокобаламин

Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 час. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). Период полувыведения длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками — 0–7% и через кишечник 70–100%.

Лидокаин

При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5–15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т. ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч, соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизменном виде.

Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы B оказывают благоприятные воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и опорно-двигательного аппарата.

Тиамин (витамин B₁) — играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).

Пиридоксин (витамин B₆) — обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе (ЦНС), участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Физиологической функцией обоих витаминов (B₁ и B₆) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин B₁₂) — участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Препарат Витагамма^® показан к применению у взрослых в комплексной терапии:

–        моно- и полинейропатий различного генеза;

–        дорсалгии;

–        плексопатий;

–        люмбоишалгия;

–        корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

–      Гиперчувствительность к пиридоксину, тиамину, цианокобаламину, лидокаину или любым другим компонентам препарата.

–      Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

–      Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

–      Период беременности и грудного вскармливания.

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно (см. раздел «Особые указания»).

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения по 2 мл ежедневно в течение 5–10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2–3 раза в неделю в течение 2–3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.

Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные и клинический опыт применения у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушением функции печени не были установлены.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Витагамма^® у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Достаточное количество данных отсутствует.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведены в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (1/10); часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100); редко (1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: тахикардия.

Частота неизвестна: брадикардия, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частота неизвестна: рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна: судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Частота неизвестна: может возникать раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Витамин B₁ (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов. Тиамин инактивируется 5‑фторурацилом, поскольку 5‑фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиамина пирофосфата.

Терапевтические дозы витамина B₆ (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом — возможно увеличение потребности в витамине B₆.

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие на цианокобаламин.

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление побочного действия на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Симптомы

Нет данных о передозировке после внутримышечного введения тиамина гидрохлорида 100 мг, пиридоксина гидрохлорида 100 мг, цианокобаламина 1 мг, лидокаина гидрохлорида 20 мг раствора для инъекций.

Токсичность тиамина, [TL1] [HS2] пиридоксина и цианокобаламина можно оценить, как очень низкую. Только при приеме веществ больше 1 грамма следует ожидать серьезных побочных эффектов.

Реакции, вызванные передозировкой лидокаином (высокий уровень в плазме), носят системный характер и затрагивают центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Эти реакции включают угнетение ЦНС, тонические и клонические судороги и сердечно сосудистый коллапс.

Лечение

В случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить. При необходимости назначается симптоматическая терапия, в том числе десенсибилизирующая.

Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении пациент должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат может вызывать нейропатии при длительности применения свыше 6 месяцев.

Вспомогательные вещества

Бензиловый спирт

Препарат Витагамма^® содержит 40 мг бензилового спирта в 2 мл раствора для инъекций (1 ампула). Бензиловый спирт может вызвать аллергическую реакцию. Бензиловый спирт связан с риском развития тяжелых побочных эффектов, включая проблемы с дыханием (так называемый «синдром удушья») у маленьких детей. Минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно. Большие объемы следует использовать с осторожностью и только при необходимости, особенно у людей с нарушением функции печени или почек, а также во время беременности и кормления грудью из‑за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу (2 мл), то есть, по сути, не содержит натрия.

Калий

Данный препарат содержит калий, менее 1 ммоль (39 мг) на ампулу (2 мл), то есть, по сути, не содержит калия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует.

Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций препарата.

Раствор для внутримышечного введения.

По 2 мл в ампулы из светозащитного стекла 1 гидролитического класса стойкости.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров

По 10, 44, 324 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий

АО «Брынцалов-А», Россия.

Юридический адрес:

117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1.

Тел.: 8 (499) 611-54-91.

Тел./факс: 8 (499) 611-13-55.

https://www.ferain.ru

E-mail: info@ferain.ru

Адрес места производства:

Россия, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1, стр. 4, 34, 6

или

СОАО «Ферейн», Республика Беларусь,

220014, г. Минск, пер. Софьи Ковалевской, 52А; 52А/1; 52/1–3.

Тел./факс: 8 (375) 17 213-16-37.

E-mail: ferain_by@mail.ru

Адрес для направления претензий:

АО «Брынцалов-А», Россия,

117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1.

Тел.: 8 (499) 611-54-91.

Тел./факс: 8 (499) 611-13-55.