Сафистон^® Дуо

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки диспергируемые. Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, с риской с одной стороны, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет эссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол неизбирательно блокирует циклооксигеназу (ЦОГ), преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и -2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Ибупрофен

Абсорбция

Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Т_max) после приема внутрь — около 1–2 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — более 90%. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови.

Биотрансформация

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.

Элиминация.

Период полувыведения (Т_1/2) — около 2 часов. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Абсорбция

Абсорбция высокая.

Распределение

Связь с белками плазмы — менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина С_max — 5–20 мкг/мл, Т_max — 0,5–2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.

Биотрансформация

Около 90–95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Элиминация

Т_1/2  — 2–3 часа. У пациентов с циррозом печени Т_1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т_1/2. Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% — в неизмененном виде).

Препарат Сафистон^® Дуо показан к применению у взрослых старше 18 лет:

• симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (простуда, грипп), сопровождающихся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле;
• миалгия;
• невралгия;
• боли в спине;
• суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• зубная боль;
• альгодисменорея (болезненная менструация).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• гиперчувствительность к ибупрофену, парацетамолу и/или любому из вспомогательных веществ («Состав»);
• эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• гемофилия или другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция);
• геморрагические диатезы, внутричерепные кровоизлияния;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (Cl креатинина) менее 30 мл/мин);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов, NYHA);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• поражения зрительного нерва;
• генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания системы крови;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность в сроке более 20 недель;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с дислипидемией/гиперлипидемией; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, гастрита, энтерита, колита, язвенного колита в анамнезе; вирусного гепатита, печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести, доброкачественной гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроза печени с портальной гипертензией; пациенты с почечной недостаточностью, в т.ч. при обезвоживании (Cl креатинина менее 30–60 мл/мин), нефротическим синдромом; тяжелыми соматическими заболеваниями, сахарным диабетом, а также пациенты пожилого возраста, пациенты страдающие никотиновой зависимостью, алкоголизмом; при беременности в сроке менее 20 недель.

Беременность. В сроке менее 20 недель беременности применение препарата Сафистон^® Дуо возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение препарата у женщин с 20-й недели беременности противопоказано, в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Лактация. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. Препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены препарата). В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие ибупрофена и парацетамола.

Внутрь (до или через 2–3 ч после еды). Диспергируемые таблетки могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или перед приемом растворить таблетку в 30–50 мл (1/4 стакана) воды, тщательно перемешать до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию выпить сразу после приготовления, после чего к ее остаткам в стакане добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить получившуюся жидкость.

Режим дозирования. По 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки. Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Применение препарата Сафистон^® Дуо у детей противопоказано (см. «Противопоказания»).

Резюме нежелательных реакций

Согласно рекомендациям ВОЗ, потенциальные нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения кроветворения (агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения и тромбоцитопения). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся крапивницей и зудом (неспецифические аллергические и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка); очень редко — синдром Коуниса и тяжелые кожные реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке и, реже, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит), тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок); частота неизвестна — DRESS-синдром и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения метаболизма и питания: нечасто — снижение аппетита.

Психические нарушения: очень редко — спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, нервозность; очень редко — асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани, во время лечения ибупрофеном наблюдали единичные случаи появления симптомов асептического менингита: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация), парестезия, ретробульбарный неврит, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: очень редко — сердечная недостаточность, отеки.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, рвота, диспептические явления, запор, колика, боль в животе, ощущение переполнения желудочно-кишечного тракта (вздутие, метеоризм), пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит, обострение язвенного колита и болезни Крона, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, гепатит, желтуха (передозировка парацетамола может вызывать острую печеночную недостаточность, печеночную недостаточность, некроз печени, повреждение печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (наблюдается, в частности, при длительном применении препарата и связана с повышением уровня сывороточной мочевины, отеками, папиллярным некрозом).

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — усталость, ощущение дискомфорта.

Лабораторные и инструментальные данные: часто  —  повышение уровня аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы, повышение плазменной концентрации креатинина и мочевины, показатели функции печени за пределами нормы; нечасто — повышение уровней аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, креатининфосфокиназы, понижение уровня гемоглобина, повышение числа тромбоцитов.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская площадь, 4, стр. 1.

Тел.: +7 (800) 550-99-03.

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

При одновременном применении препарата Сафистон^® Дуо с другими лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.

При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегационное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегационного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема).

Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина  — повышается риск развития геморрагических осложнений. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов). Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антибиотики хинолинового ряда: у пациентов, получавших совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолинового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Такролимус: при одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитион, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.

Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Сафистон^® Дуо следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12–48 часов, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка в течение первых 4 часов; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8–9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно — через 12 часов, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания, препарат может спровоцировать бронхоспазм. Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани (синдром Шарпа) связано с повышенным риском развития асептического менингита.

Пациентам с артериальной гипертензией, в т.ч. в анамнезе, и/или хронической сердечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II–III класса по NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, назначать ибупрофенсодержащие препараты следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (≥2400 мг/сут).

Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений, инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.

Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены препарата). Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВП. При применении препарата более 5–7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 часов до исследования).

Вспомогательные вещества. Препарат Сафистон^® Дуо содержит аспартам, источник фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки диспергируемые. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Держатель регистрационного удостоверения. Россия. ООО «Озон» 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, зд. 11.

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу. Россия. ООО «Озон». 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.

Тел.: +7987-459-99-91, +7987-459-99-92.

e-mail: ozon@ozon-pharm.ru

Без рецепта.