Римантадин (Rimantadine)

Раствор для приема внутрь для детей.

5 мл препарата содержат:

Действующее вещество

Римантадина гидрохлорид — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества

Натрия бензоат — 5,0 мг; сорбитола раствор 70% (некристаллизующийся) — 1000,0 мг; глицерол — 150,0 мг; пропиленгликоль — 300,0 мг; лимонная кислота — 0,5 мг; ванилин — 5,0 мг; вода очищенная — до 5,0 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая вязкая жидкость с характерным запахом.

Абсорбция

После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная.

Распределение

Связь с белками плазмы — около 40%. Объем распределения: взрослые — 17–25 л/кг, дети — 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации римантадина в плазме крови (C_max) при приеме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, при приеме 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения (T_1/2) — 24–36 ч; выводится почками 15% — в неизмененном виде, 20% — в виде гидроксильных метаболитов.

Особые группы пациентов

При хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Римантадин — противовирусное средство, производное адамантана. Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа A. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, не допуская, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Препарат Римантадин показан к применению у детей старше 1 года для профилактики и раннего лечения гриппа типа А.

Профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с заболевшими дома, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

-        Гиперчувствительность к римантадину и другим компонентам препарата.

-        Тяжелая печеночная недостаточность.

-        Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести.

-        Тиреотоксикоз.

-        Беременность и период грудного вскармливания.

-        Дети до 1 года.

-        Непереносимость фруктозы.

С осторожностью

Эпилепсия (в том числе в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, сахарный диабет, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта.

В связи с наличием в составе сорбитола следует принимать с осторожностью при рвоте, боли и дискомфорте в животе, диарее.

Дети от 1 года до 5 лет (в связи с наличием в составе препарата пропиленгликоля).

Римантадин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Принимают внутрь после еды, запивая водой, в соответствии с указаниями схемы (лечебной или профилактической).

Для дозирования в комплекте упаковки прилагается мерный стаканчик объемом 10 мл с делительными рисками по 2,5 мл.

5 мл раствора содержат 10 мг действующего вещества.

р./сут — раз в сутки

РД — разовая доза (в миллиграммах)

СД — суточная доза (в миллиграммах)

Лечебная схема

Профилактическая схема

Внимание! Суточная доза римантадина не должна превышать 5 мг (2,5 мл раствора) на 1 кг массы тела.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна — головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, раздражительность, усталость, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, изменение или потеря обоняния.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна — тахикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), ощущение сердцебиения, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна — одышка, бронхоспазм, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна — тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна — шум в ушах.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна — астения.

Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.

Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11% и 10%, соответственно.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Содержащийся в препарате сорбитол может влиять на биодоступность одновременно применяемых лекарственных препаратов.

В связи с повышением риска диспепсических явлений, не рекомендуется одновременный прием с другими лекарственными препаратами, содержащими сорбитол.

Симптомы

Возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях, при превышении рекомендованной дозы наблюдается: слезоточивость глаз и боль в глазах, учащенное мочеиспускание, лихорадка, запор, потливость, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, сухость кожи.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимо поддержание жизненно важных функций. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина: детям — 0,5 мг, с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ч. Римантадин частично выводится при гемодиализе.

Применение римантадина в течение 2–3 дней до и в течение 6–7 часов после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.

При применении возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.

У пациентов с эпилепсией на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

15 мл препарата соответствует 0,23 хлебной единице (ХЕ), что следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит сорбитол (сорбит) (E420). Сорбитол может вызывать неприятные ощущения в животе и оказывать легкое слабительное действие.

Сорбитол является источником фруктозы. Если лечащий врач сообщил, что у Вас (или Вашего ребенка) непереносимость некоторых сахаров или у Вас диагностирована наследственная непереносимость фруктозы (ННФ) — редкое генетическое нарушение, при котором человек не может усваивать фруктозу, прежде чем Вы (или Ваш ребенок) начнете применять или получать данный лекарственный препарат, посоветуйтесь с лечащим врачом.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия (в виде натрия бензоата) на 5 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

Препарат содержит 300 мг пропиленгликоля в 5 мл раствора для приема внутрь, что эквивалентно не более 150 мг пропиленгликоля на 1 кг массы тела (при максимальной суточной дозе не более 5 мг римантадина на 1 кг массы тела). Одновременное введение с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может вызывать серьезные нежелательные реакции у детей младше 5 лет.

У пациентов с нарушением функции печени или почек требуется медицинское наблюдение, поскольку сообщалось о различных связанных с пропиленгликолем нежелательных явлениях, таких как почечная дисфункция (острый тубулярный некроз), острая почечная недостаточность и нарушение функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами.

Раствор для приема внутрь для детей, 10 мг/5 мл.

По 50 мл или 100 мл помещают во флаконы темного стекла 3 гидролитического класса с винтовой горловиной, укупоренные винтовыми крышками со встроенными уплотнительными элементами или прокладками из полиэтилена, с контрольным кольцом первого вскрытия из полиэтилена.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Каждый флакон вместе с мерным стаканом из полипропилена и с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей

Российская Федерация.

Акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод»

(АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»).

665452, Иркутская обл., г.о. город Усолье-Сибирское, тер. Промышленный массив, ул. Индустриальная, зд. 62.

Тел.: +7 (395) 435-89-08.

Электронная почта: usolpharm@usolpharm.ru

Производитель

Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед, Индия

Юридический адрес:

324, Корпоративный центр, Нирмал Лайф Стайл, L.B.S. Марг, Мулунд (запад), Мумбаи-400080, Индия

Адрес места производства:

Дж. Дункан Хелфкэа Пвт. Лтд. (705500), Участок № 65, 66, 67, Фаза-II, Атгаон Индастриэл Комплекс, Атгаон, Шахапур (Тане)-421601, Тал-Шахапур, Дист: Тане-Зоун 4, Индия