Карсил^® Форте (Carsil^® Forte)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №0 светло-коричневого цвета.

Содержимое капсулы — порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Фармакологическое действие

Карсил^® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина A и B, изо-силибинина A и B, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.

Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации, подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe²⁺ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линоленовой кислоты, катализированную липоксигеназой, и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах (холестерол и фосфолипиды).

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определенной концентрации способен ингибировать синтез ЛТ B₄ (leukotriene B₄/LTB₄) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина является подавление образования перекиси водорода.

Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).

Абсорбция. После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23–47%). Плазменная C_max достигается через 4–6 ч после применения внутрь однократной дозы.

Распределение. При исследованиях с ¹⁴С-меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.

Биотрансформация. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Элиминация. T_1/2 составляет 1–3 ч для неизмененного силимарина и 6–8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Препарат показан к применению взрослым и детям от 12 лет до 18 лет в составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:

• токсическое поражение печени;
• состояния после перенесенного острого гепатита;
• хронический гепатит невирусной этиологии;
• стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный);
• цирроз печени;
• профилактика печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

С осторожностью: пациенты с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) — из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых. Лечение тяжелых поражений печени начинают с дозы 1 капс. 3 раза в день.

При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капс. 1–2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций — 1–2 капс. в день.

Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети. Режим дозирования у детей и подростков от 12 лет до 18 лет соответствует режиму дозирования у взрослых. Безопасность и эффективность у детей с рождения до 12 лет на настоящий момент не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме нежелательных реакций

Лекарственный препарат Карсил^® Форте хорошо переносится.

Нежелательные реакции наблюдаются очень редко, и они, как правило, легкие и преходящие. Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь); с неизвестной частотой — анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — усиление существующих вестибулярных нарушений.

Желудочно-кишечные нарушения: редко — диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой — тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

Силимарин не оказывает существенное влияние на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, то возможно повышение концентрации в плазме крови таких ЛС, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.

Симптомы: нет данных о передозировке препарата Карсил^® Форте.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Лечение препаратом Карсил^® Форте не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Лекарственный препарат содержит пшеничный крахмал. Препарат можно применять людям с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать этот препарат (пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в следовых количествах, поэтому считается, что он безопасен для лиц с целиакией).

Препарат содержит маннитол, который может вызывать слабое слабительное действие.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Капсулы. По 6 капс. в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. По 5 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Держатель регистрационного удостоверения: СОФАРМА АО. Илиенское ш., 16, София, 1220, Болгария/16, Iliensko Shosse Str., Sofia, 1220, Bulgaria.

Тел.: +359 02 81 34 200.

Е-mail: mail@sopharma.bg

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. Представительство АО «Софарма» (Болгария) в Москве. Российская Федерация, 115114, Москва, ул. Летниковская, 10, стр. 2, пом. 45/2.

Тел.: +8 (800) 511-10-35.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Беларусь. Представительство АО Софарма (Республика Болгария) в Республике Беларусь, г. Минск, 220073, пер. 1-й Загородный, 20–24, каб. 8, 15-й этаж.

Тел./факс: +375 17 242-82-92.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Казахстан и Кыргызская Республика. «Софарма Казахстан», товарищество с ограниченной ответственностью в г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр-н «Мамыр 4», 190.

Тел.: 7 (727) 380-01-03, 380-01-37, 380-01-42 (вн. 108); факс: 7 (727) 381-63-86.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Армения. АО «Софарма», Армения,  Ереван, 0014, пр. Азатутяна, 27.

Teл.: (+374 11) 53-72-78.

Е-mail: info@sopharmagroup.ru

Без рецепта.