Холина теофиллинат (Cholini theophyllinas)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Холина теофиллинат

Русское название

Холина теофиллинат

Английское название

Choline theophyllinate

Латинское название вещества Холина теофиллинат

Cholini theophyllinas (род. Cholini theophyllinatis)

Химическое название

(2-Гидроксиэтил)триметиламмония теофиллиновая соль (1:1)

Брутто формула

C12H21N5O3

Фармакологическая группа вещества Холина теофиллинат

Код CAS

4499-40-5

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - спазмолитическое.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тканях цАМФ, тормозит соединение миозина с актином, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, в частности, расслабляет бронхи. Угнетает транспорт ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает холинолитическим действием. После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно — во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8–20 мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20 мкг/мл, является токсичной. 55–65% связывается белками плазмы. T1/2 в среднем равен 4,5 ч. 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1–2 дней. У курящих пациентов Cl препарата повышен за счет стимуляции ферментов печени, участвующих в его метаболизме. Расслабляет гладкую мускулатуру (в т.ч. бронхов), оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, повышает диурез, желудочную секрецию. Способствует увеличению уровня протромбина и фибриногена в крови (укорачивает протромбиновое время).

Применение вещества Холина теофиллинат

Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме и др. хронических обструктивных заболеваниях легких, легочная гипертензия, в т.ч. при эмфиземе легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ИБС.

Ограничения к применению

Тяжелые легочные и сердечно-сосудистые заболевания.

Побочные действия вещества Холина теофиллинат

Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, головная боль, нарушения сна, тахикардия, понижение АД вплоть до коллапса, лейкопения, тромбоцитопения, контактный дерматит, крапивница, кожный зуд.

Взаимодействие

Эритромицин повышает уровень в плазме крови до токсического. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов и диуретическое действие тиазидов, является антагонистом кумариновых антикоагулянтов, снижает урикозурическую активность пробенецида и пиразолоновых производных. Препараты, подкисляющие мочу, ослабляют, а подщелачивающие, — увеличивают действие.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний и чувствительности пациента: взрослым начальная доза в среднем — 200–400 мг 4 раза в сутки; поддерживающая суточная доза — 800–1200 мг. Детям в возрасте 10–14 лет — 22 мг/кг в сутки в 4 приема, средняя поддерживающая суточная доза — 15–22 мг/кг в 4 приема.

Меры предосторожности

Не следует назначать с др. ксантинами и симпатомиметическими аминами.

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.