Апротинин (Aprotininum) описание

Содержание

Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Апротинин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Апротинин
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Апротинин
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Список препаратов с Апротинин

Русское название

Апротинин

Английское название

Aprotinin

Латинское название

Aprotininum (род. Aprotinini)

Химическое название

Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.

Брутто формула

C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇

Фармакологическая группа вещества Апротинин

Ферменты и антиферменты

Ингибиторы фибринолиза

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

9087-70-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое.

Характеристика

Антиферментный препарат, получаемый из органов (легкие и др.) крупного рогатого скота, поливалентный ингибитор протеиназ.

Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.

Фармакология

Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T_1/2 из плазмы крови — около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

Применение вещества Апротинин

Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Апротинин

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.

Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.

Способ применения и дозы

В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.

При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).

При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.

При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.

При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.

Меры предосторожности

В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.

Особые указания

Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.

Описание проверено