Урдокса^® 500 (Urdoxa 500)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Продолговатой формы со скругленными концами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК детей с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом. Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях муковисцидоза. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза муковисцидоз.

После приема внутрь УДХК быстро абсорбируется в тощей кишке и проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60–80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. Период полувыведения УДХК составляет 3,5–5,8 дня.

• растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
• хронические гепатиты различного генеза;
• первичный склерозирующий холангит;
• муковисцидоз;
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• дискинезия желчевыводящих путей.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам;
• рентгеноконтрастные (с высоким содержанием кальция) камни в желчном пузыре;
• нарушение сократимости желчного пузыря;
• острое воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• окклюзия желчных путей (закупорка общего желчного или пузырного протоков);
• частые эпизоды желчной колики;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Педиатрическая популяция

Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. Детям до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в суспензии.

По данным исследований на животных, урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.

Беременность. Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урдокса^® 500 использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Грудное вскармливание. Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Фертильность. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно, только если они используют надежные методы контрацепции.

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки следует принимать регулярно. Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урдокса^® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в капсулах или суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут урсодезоксихолевой кислоты, что соответствует:

Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг (0,5 табл.) ежедневно вечером перед сном.

Курс лечения от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1,5 до 3,5 табл. (14±2) мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).

В течение первых 3 мес лечения суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.

Применение препарата Урдокса^® 500 для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 0,5 табл. ежедневно, далее постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 0,5 табл.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит. Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз (в составе комплексной терапии). Суточная доза — 20 мг/кг/сут в 2–3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Неалкогольный стеатогепатит. Средняя суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляетот 6–12 мес и более.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000– <1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: в очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса^® 500.

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в т.ч. в отношении других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает C_max и AUC антагониста кальция нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изоферменты CYP3A.

Эстрогены, гиполипидемические ЛС, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект УДХК.

Симптомы: возможна диарея. В целом другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы УДХК ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.

Лечение: симптоматическая терапия (восстановление водно-электролитного баланса). Специфическое лечение не требуется.

Прием препарата Урдокса^® 500 должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТП) в сыворотке крови каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней. Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урдокса^® 500 применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу УДХК необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать.

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. Длительная терапия высокими дозами уросодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/день) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияния на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не выявлено.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 или 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или по 5 контурных ячейковых упаковок по 20 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей. АО «АЛИУМ», Россия. Московская обл., г.о. Серпухов, р.п. Оболенск, тер. Квартал Б, 34, тер. Квартал А, 2.

Тел.: (4957) 36-01-07.

aliumpharm.ru

По рецепту.