Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Генитрон® (GenyTRON)

Последняя актуализация описания производителем 01.08.2018
Фильтруемый список
Генитрон<sup>®</sup>
01.08.2018

Действующее вещество:

Мелоксикам* (Meloxicam*)

АТХ

M01AC06 Мелоксикам

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:  
мелоксикам 10 мг
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг; глицин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; натрия хлорид — 3,5 мг; 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 8,4–8,9; вода для инъекций — до 1 мл  

Описание лекарственной формы

Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, ингибирующее ЦОГ.

Фармакодинамика

НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное эноловой кислоты.

Механизм действия — ингибирование синтеза ПГ в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность к ЦОГ-2 снижается.

Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны ЖКТ и почек.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч.

Распределение. Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении — 8 мл/мин.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени/почек. Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.

Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания препарата Генитрон®

Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам, другим НПВП;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующее заболевание почек;

острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови;

тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;

острый инфаркт миокарда;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); бронхиальная астма; туберкулез; выраженный остеопороз.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мелоксикам противопоказан во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период кормления грудью противопоказано.

Генитрон® может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина), отрыжка, эзофагит, гастрит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — гастродуоденальная язва, колит; очень редко — перфорация ЖКТ, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, кожная сыпь, ангиоотек; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — буллезные высыпания, мультиформная эритема; не установлено — фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны ЦНС (в т.ч. со стороны органов слуха, психики): часто — головная боль, эмоциональная лабильность; нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; редко — шум в ушах; не установлено — спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, приливы крови к коже лица; редко — ощущение сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Реакции гиперчувствительности: не установлено — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: часто — отек и боль в месте введения.

Взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.

Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

СИОЗС. Увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития. НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат. НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.

Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и функцией почек.

Контрацепция. Есть данные, что при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних, однако это не доказано.

Диуретики. Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования синтеза ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

АРА II при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность ФКВ.

При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.

Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Способ применения и дозы

В/м, вводится посредством глубокой инъекции. Препарат нельзя вводить в/в.

В/м введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральной формы (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг (1,5 мл).

Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг (0,75 мл) в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.

Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходных показателей. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности печеночных трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл.

По 1,5 мл в ампуле из бесцветного нейтрального стекла с кольцом излома (или точкой излома). На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 5 амп. вкладывают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.

По 3 или 5 амп. вкладывают в блистер из пленки ПВХ. По 1 бл. с ампулами вкладывают в пачку из картона.

Производитель

ПАО «Фармак», 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Тел./факс: (8-10-38-044) 417-10-55, 417-60-49.

По заказу ООО МКНТ Импорт. 119071, Москва, ул. Орджоникидзе, 12, стр. 2.

Тел./факс: (495) 786-39-63, 788-98-55.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ПАО «Фармак», Украина.

Права на товарный знак ГЕНИТРОН® принадлежат ООО МКНТ Импорт.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Генитрон®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Генитрон®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйАртрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M19.9 Артроз неуточненныйАртроз
Артроз деформирующий
Артрозы крупных суставов
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Деформирующий артроз
Деформирующий остеоартроз
Деформирующий остеоартроз суставов
Изменение кисти при остеоартрозе
Остеоартроз
Остеоартроз в стадии обострения
Остеоартроз крупных суставов
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Посттравматический остеоартроз
Ревматический остеоартроз
Спондилартроз
Хронический остеоартрит
M25.5 Боль в суставеАртралгия
Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в суставах
Болезненность суставов
Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках
Болезненные воспалительные поражения суставов
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Болезненные состояния суставов
Болезненные травматические поражения суставов
Боли в костно-мышечной системе
Боли в плечевых суставах
Боли в суставах
Боль в суставах
Боль в суставах при травмах
Боль костно-мышечная
Боль при остеоартрите
Боль при патологии суставов
Боль при ревматоидном артрите
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов
Костно-суставная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Суставная боль
Суставная боль ревматического происхождения
Суставной болевой синдром
Суставные боли
M25.9 Болезнь сустава неуточненнаяАртропатия
Болезни суставов
Отек после интервенций при вывихах
Отечность в суставах
Припухлость суставов
Суставной синдром
M45 Анкилозирующий спондилитАнкилозирующий спондилоартрит
Анкилозирующий спондилоартроз
Бехтерева болезнь
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болезни позвоночного столба
Болезнь Бехтерева
Болезнь Бехтерева-Мари-Штрюмпелля
Мари-Штрюмпеля болезнь
Ревматический спондилит
Спондилоартрит анкилозирующий
R68.8.0* Синдром воспалительныйБолевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болезненное воспаление плечевого сустава
Болезненные воспаления после травм или операций
Болезненные воспаления после хирургических вмешательств
Болезненные геморроидальные узлы
Воспаление барабанной перепонки
Воспаление гортани
Воспаление десен
Воспаление клетчатки
Воспаление лимфатических узлов
Воспаление миндалин
Воспаление мышц
Воспаление мягких тканей
Воспаление полости рта
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспаление после травм
Воспаление при ревматоидном артрите
Воспаление среднего уха
Воспалительное заболевание десен
Воспалительные заболевания век
Воспалительные заболевания глаз
Воспалительные отеки мягких тканей
Воспалительные процессы
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный процесс
Воспалительный синдром
Воспалительный синдром неревматического происхождения
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Гнойные инфекции
Нарушения функции печени воспалительной этиологии
Острое воспаление костно-мышечной ткани
Постравматическое воспаление мягких тканей

Цены в аптеках Москвы

Поиск лекарств в регионах
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Название препарата Серия Годен до Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Генитрон®
таблетки 15 мг, 20 шт.
блистер 10, пачка картонная 2
№ ЛП-002757, 2014-12-15
Фармак ПАО (Украина)
10.8
216.00 В аптеку
10.8 216.00 В аптеку
Генитрон®
таблетки 7.5 мг, 20 шт.
блистер 10, пачка картонная 2
№ ЛП-002757, 2014-12-15
Фармак ПАО (Украина)
9
180.00 В аптеку
9 180.00 В аптеку
Генитрон®
раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл, 5 шт.
ампула 1.5 мл, блистер 5, пачка картонная 1
№ ЛП-002562, 2014-08-05
Фармак ПАО (Украина)
101.2
506.00 В аптеку
101.2 506.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв

cart Перейти в аптеку
Товары на сумму