Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Аргетт Дуо (SwissJet Duo)

Действующее вещество:

Диклофенак* (Diclofenac*)

АТХ

M01AB05 Диклофенак

Фармакологическая группа

Инструкция

Официальная актуальная инструкция ГРЛС

Дата последнего изменения: 09.01.2017

Состав

Одна капсула содержит:

диклофенак пеллеты кишечнорастворимые 78,50 мг, эквивалентно 25 мг диклофенака натрия;

диклофенак пеллеты с пролонгированным высвобождением 130,55 мг, эквивалентно 50 мг диклофенака натрия.

Состав - Диклофенак пеллеты кишечнорастворимые:

действующее вещество:

диклофенак натрия                                                                         25 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая                                               31,87 мг

повидон-К25                                                                                   5 мг

кремния диоксид коллоидный безводный                                  0,63 мг

оболочка пеллет кишечнорастворимых:

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]          

(Эудрагит L 100-55)                                                                       10 мг

пропиленгликоль                                                                           1 мг

тальк                                                                                                 5 мг

Состав - Диклофенак пеллеты с пролонгированным высвобождением:

действующее вещество:

диклофенак натрия                                                                         50 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая                                               63,75 мг

повидон-К25                                                                                   10 мг

кремния диоксид коллоидный безводный                                  1,25 мг

оболочка пеллет с пролонгированным высвобождением:

метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата

хлорида и этилакрилата сополимер [2:0.1:1]

(Эудрагит RS 100, тип В)                                                              2,49 мг

метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата

хлорида и этилакрилата сополимер [2:0.2:1]

(Эудрагит RL 100, тип А)                                                              0,5 мг

триэтилцитрат                                                                                0,3 мг

тальк                                                                                                 2,26 мг

Состав оболочки капсулы:

крышечка:

индигокармин (Е132)                                                                     0,01 мг

титана диоксид (Е171)                                                                   0,50 мг

натрия лаурилсульфат                                                                    0,05 мг

вода очищенная                                                                              3,65 мг

желатин                                                                                           20,98 мг

корпус:

натрия лаурилсульфат                                                                    0,08 мг

вода очищенная                                                                              5,48 мг

желатин                                                                                           32,24 мг

Состав белых чернил:

шеллак, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы. Размер капсулы - № 2. Цвет капсулы: корпус - прозрачный, бесцветный; крышечка - матовая, светло-синего цвета. На корпусе и крышечке имеется надпись белыми чернилами “D75M”. Содержимое капсулы - пеллеты от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Всасывание: после перорального приема диклофенак легко всасывается в системный кровоток. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания препарата, но замедляет скорость всасывания. Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата максимальная концентрация в плазме крови (С max ) ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. С max - 0,5-1 мкг/мл, время достижения С max - 5 часов после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Распределение: связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Кажущийся объем распределения диклофенака в организме в среднем составляет 0,12 - 0,55 л/кг. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; С max в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости -3-6 часов (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов).

Метаболизм: 50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Основной метаболит препарата (4’-гидроксидиклофенак) обладает незначительной противовоспалительной активностью.

Выведение: Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т½из плазмы - 1-2 часа. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания

  •          Артрит (в том числе ревматоидный), остеоартрит, подагрический артрит;
  •          периартрит, тендинит, теносиновит, бурсит;
  •          постравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Противопоказания

  •          Повышенная чувствительность к диклофенаку, к любому другому компоненту препарата или к сое;
  •          эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочно-кишечное кровотечение, обострение воспалительных заболеваний кишечника;
  •          цереброваскулярные кровотечения или имеющиеся нарушения свертываемости крови;
  •          острая сердечная недостаточность;
  •          полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых капсул и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
  •          прогрессирующие заболевания почек;
  •          подтвержденная гиперкалиемия;
  •          последний триместр беременности;
  •          детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая 

печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), алкоголизм, тяжeлые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Полные данные о применении диклофенака во время беременности отсутствуют. Эксперименты на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Следует по возможности избегать применения диклофенака в первом и во втором триместрах беременности. В случаях крайней необходимости диклофенак следует принимать в минимальных терапевтических дозах в течение короткого периода времени.

Диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности. В связи с его механизмом действия возможно подавление способности миометрия к сокращению, продление срока беременности и родов, кардиоваскулярная и ренальная токсичность плода, появление тенденции к кровотечениям у матери и ребенка.

Диклофенак и его производные проникают в грудное молоко в небольших количествах, в связи с чем возможен кратковременный прием препарата без прерывания кормления. В случаях, когда необходим более длительный прием, а также прием высоких доз, рекомендуется прекратить на время грудное вскармливание.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Дозировка зависит от тяжести клинических проявлений. Рекомендуемая доза для взрослых - от 75 мг до 150 мг диклофенака в день в один или два приема. Максимальная разовая доза - 75 мг (одна капсула). Максимальная суточная доза - 150 мг (две капсулы).

Побочные действия

Часто — 1-10 %; нечасто - 0,1-1 %, редко - 0,01-0,1 %, очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в том числе лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов : часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Прочие: редко - отеки.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, помутнение сознания, гипервентиляция, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения), нарушения функции печени и почек.

Лечение:  промывание желудка, прием активированного угля,

симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специального антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием диклофенака повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще в ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения в ЖКТ) других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина за счет повышения их концентрации в плазме. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений в ЖКТ.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью при значении клиренса креатинина менее 10 мл/мин равновесная концентрация метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы модифицированным высвобождением 75 мг.

По 10 капсул в блистер, изготовленный из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. По 1,2, или

3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Производитель

Теммлер Ирландия Лимитед, Киллорглин, графство Керри, Ирландия

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Дельта Медикел Промоушнз АТ, Отенбахгассе 26, Цюрих 8001, Швейцария

Выпускающий контроль качества.

Свисс Капе ГмбХ, 83043 Грассингерштрасссе ,9 Бад Айблинг, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Дельта Медикел Промоушнз АГ, Отенбахгассе 26, Цюрих 8001, Швейцария

Организация, принимающая претензии потребителей, сведения о побочных реакциях на территории Российской Федерации:

Представительство АО "ДЕЛЬТА МЕДИКЕЛ ПРОМОУШНЗ АЕ" (Швейцария)

123001, Москва, Трeхпрудный пер., д.4, стр.1

Тел. +7 (495) 981 53 54, +7 (495) 504 36 82

www.delta-medical.ru