Тиоктацид^® 600 Т (Thioctacid^® 600 T)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Раствор для внутривенного введения. Прозрачный желтоватый раствор.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина.

Фармакодинамические эффекты

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Благодаря участию в метаболизме жиров тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Абсорбция

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация – время» составляет около 5 мкг·ч/мл. Биодоступность – 30%.

Распределение

Объем распределения — около 450 мл/кг.

Биотрансформация

Тиоктовая кислота обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Элиминация

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80–90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин/кг.

Лекарственный препарат применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения следующих заболеваний/состояний:

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»).

Беременность

Имеющиеся данные исследований на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. Тиоктацид^® 600 Т следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы/риска.

Лактация

Сведения о проникновении тиоктовой кислоты/метаболитов в грудное молоко отсутствуют.

Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии лекарственным препаратом Тиоктацид^® 600 Т, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Фертильность

Имеющиеся данные исследований на животных не выявили какого-либо влияния на фертильность.

В/в (струйно или капельно).

Режим дозирования

При выраженных симптомах полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов составляет 1 ампула (600 мг тиоктовой кислоты).

На начальном этапе продолжительность лечения может составлять от 2 до 4 недель.

В дальнейшем рекомендуется переходить на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой кислоты для перорального приема в дозе 300–600 мг в сутки.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Несовместимость

In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения (например, с раствором левулозы). Тиоктацид^® 600 Т несовместим с растворами декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию  с SH-группами и/или дисульфидными связями.

В качестве растворителя в случае приготовления инфузионного раствора лекарственного средства Тиоктацид^® 600 Т следует применять только изотонический раствор хлорида натрия

Инструкция по приготовлению лекарственного препарата перед применением

Возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций или перфузора, в этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут. В/в введение также может быть выполнено в виде инфузии после разведения лекарственного средства в 100–250 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут.

Из-за чувствительности действующего вещества к свету, ампулы следует вынимать из картонной пачки непосредственно перед применением. Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Раствор для в/в введения должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор для в/в введения должен быть защищен от света алюминиевой фольгой. Раствор для в/в введения, защищенный от света, сохраняет стабильность в течение 6 часов. С микробиологической точки зрения раствор должен быть использован сразу после приготовления. В случае, если раствор не используется сразу после приготовления, продолжительность и условия хранения данного раствора являются ответственностью пользователя.

Особое внимание следует обратить на тот факт, что продолжительность внутривенного введения должна составлять не менее 12 минут.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции классифицированы согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Корреляция частоты возникновения нежелательных реакций с полом или пожилым возрастом пациентов не наблюдается.

Табличное резюме нежелательных реакций

Описание отдельных нежелательных реакций

Очень редко — при быстром в/в введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр.1.

Тел.: +7 (800) 550-99-03.

Эл. почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь. 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».

Тел.: +375 17 242-00-29.

Эл. почта: rcpl@rceth.by

https://www.rceth.by

Республика Армения. «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ (НЦЭЛМТ). Республика Армения, 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Тел.: (+374 60) 830-073, (+374 10) 230-896, 231-682.

Эл. почта: vigilance@pharm.am

https://www.pharm.am

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция.

Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при одновременном применении.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Симптомы: симптомы передозировки тиоктовой кислоты включают тошноту, рвоту, головную боль. В тяжелых случаях — психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг/кг тиоктовой кислоты) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

В/в введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии тиоктовой кислотой. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам в период терапии тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также по возможности в перерывах между курсами.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности, таких как зуд, тошнота, недомогание, применение препарата следует немедленно прекратить.

Зарегистрированы сообщения о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты, имеющие в генотипе лейкоцитарного антигена аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более подвержены развитию АИС на фоне лечения тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (отношение шансов развития АИС — 1,6) преимущественно обнаруживается у представителей европеоидной расы (с большей распространенностью в Южной Европе, чем в Северной), а аллель HLA-DRB1*04:06 (отношение шансов развития АИС — 56,6) в первую очередь обнаруживается среди японских и корейских пациентов.

АИС должен учитываться при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких нежелательных реакций, как головокружение и симптомы гипогликемии. Учитывая возможность развития нежедательных реакций, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения. По 24 мл раствора в ампулы темного стекла, гидролитического типа 1. Непосредственно на ампулу нанесена маркировка, указывающая место приложения усилия для вскрытия ампулы: два кольца красного цвета и белая точка.

По 5 ампул в пластиковом поддоне белого цвета, по 1 поддону вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

Держатель регистрационного удостоверения. МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Бенцштрассе, 1, 61352, Бад Хомбург, Германия/ Germany, MEDA PharmaGmbH& Co.KG, Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg.

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. ООО «Виатрис». 125315, Москва, вн. тер. г. Муниципальный округ Аэропорт, пр. Ленинградский, 72, к.4, эт. 2-й, пом./ком. 9/1.

Тел.: +7 (495) 130-05-50; факс: +7 (495) 130-05-51.

Электронная почта: ru.info@viatris.com

Республика Армения. 0012, Армения, Ереван, ул. Комитас 7/4, оф. 12.

Тел.: +374 44 838-833.

Электронная почта: apotheka.office@gmail.com, infosafety.cis@viatris.com

Республика Беларусь

УП «НОВАМЕДИКА»

223027, Республика Беларусь, Минская область, Минский район, д. Королев Стан, ул. Московская, 17

Тел.:  +375 29 305 09 00

Эл. почта: infosafety.cis@viatris.com, mikhail.shehukov@novamedika.com

RUS-THIO-2026-00003 08.10.2026

По рецепту.