Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Имуран® (Imuran®)

Последняя актуализация описания производителем 30.07.2004
Фильтруемый список

Действующее вещество:

Азатиоприн* (Azathioprine*)

АТХ

L04AX01 Азатиоприн

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
азатиоприн 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует)  

в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное.

Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК.

Фармакодинамика

Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность — 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего — 60%). Cmax — 2 ч. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 — 5 ч.

Показания препарата Имуран®

Трансплантация органов, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, хронический активный гепатит, пемфигус вульгарис, узелковый периартериит, гемолитическая анемия, хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к 6-меркаптопурину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов — эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов и ослабляет — недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям.

Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза — 1–4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2–3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.

Применение при других заболеваниях: начальная доза 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.

Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.

Меры предосторожности

В первые 8 нед терапии необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу следует уменьшить в 4 раза.

Условия хранения препарата Имуран®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Имуран®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпураАутоиммунная тромбоцитопеническая пурпура при беременности
Болезнь Верльгофа
Идиопатическая аутоиммунная тромбоцитопения
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых
Иммунная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Иммунные тромбоцитопении
Кровотечение у больных с тромбоцитопенической пурпурой
Посттрансфузионная пурпура
Синдром Эванса
Тромбоцитопеническая пурпура
Тромбоцитопения иммунного происхождения
Хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Эссенциальная тромбоцитопения
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубрикахАутоиммунный гепатит
Воспалительные заболевания печени
Гепатит аутоиммунный
Гепатит хронический
Инфекция печени
Хронические гепатиты с признаками холестаза
Хронический активный гепатит
Хронический гепатит агрессивный
Хронический инфекционный гепатит
Хронический персистирующий гепатит
Хронический реактивный гепатит
Хроническое воспалительное заболевание печени
L10 Пузырчатка [пемфигус]Дерматит пузырчатый
Доброкачественный пемфигоид слизистых оболочек
Доброкачественный пемфигус
Обыкновенная пузырчатка
Пемфигус
Пузырные дерматозы
Пузырчатка
Пузырчатый дерматит
Семейная доброкачественная пузырчатка Хейли-Хейли
M05 Серопозитивный ревматоидный артритАртрит ревматоидный серопозитивный
M32 Системная красная волчанкаВолчанка красная диссеминированная
Диссеминированная красная волчанка
Хроническая красная волчанка
M33 ДерматополимиозитБолезнь Вагнера
Дерматомиозит
Синдром Вагнера-Унферрихта-Хеппа
Системный дерматомиозит
Склеродерматомиозит
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканейБолезнь трансплантат против хозяина
Криз отторжения при пересадке органов и тканей
Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов
Несовместимость тканей
Отторжение трансплантата
Отторжение трансплантатов
Реакции отторжения при пересадке органов
Реакции отторжения при пересадке тканей
Реакции трансплантат против хозяина
Реакция отторжения трансплантата
Синдром трансплантат против хозяина
Тканевая несовместимость